Лидокаин спрей 10 % 38 г Egis Венгрия

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: лідокаїн;

1 ампула (2 мл) розчину містить лідокаїну гідрохлориду безводного (у формі лідокаїну гідрохлориду моногідрату) 40 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або майже безбарвний водний розчин, без запаху.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для місцевої анестезії.

Код АТХ N01B B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лідокаїн — мембраностабілізуючий засіб групи амідів для місцевої анестезії. Він інгібує чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок, тобто спричиняє оборотне пригнічення провідності тканинних елементів нервових клітин (нейрон, аксон, синапси).

Механізм дії місцевоанестезуючих засобів полягає у пригніченні іонних потоків, що є обов’язковими для утворення подразника — через нейронні мембрани.

Лідокаїн пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іонів натрію і меншою мірою знижує уповільнену проникність для іонів калію і натрію, за рахунок чого він стабілізує нейронні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбувається у відповідь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії, і пригнічує нервову провідність.

Серед різних сенсорних способів дії місцевоанестезуючі засоби перш за все пригнічують больову чутливість, що супроводжується пригніченням відчуття тепла і тактильних відчуттів. Абсорбований після місцевого застосування Лідокаїн може спричиняти збудження або депресію з боку центральної нервової системи. Його вплив на серцево-судинну систему може проявлятися у вигляді порушення провідності і периферичної вазодилатації.

Фармакокінетика.

Після парентерального введення лідокаїн повністю всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця введення препарату, наявності або відсутності вазоконстриктора.

Крім внутрішньосудинного введення, найвищі плазмові рівні Лідокаїну відзначаються при блокаді міжреберного нерва, а найнижчі — при підшкірному введенні. Зв’язування з білками плазми крові становить 60–80%. Лідокаїн проникає крізь плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри.

Лідокаїн швидко метаболізується у печінці, головним чином шляхом окиснювального N-деалкілування. Його метаболіти мають такі ж самі фармакологічні і токсикологічні ефекти, що й незмінена сполука, але вони менш потужні. Майже 90% введеної дози Лідокаїну виводиться у вигляді метаболітів. Приблизно 10% введеної дози препарату виводиться у незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5–2 години. У хворих із захворюваннями печінки період напіввиведення довший.

Клінічні характеристики.

Показання.

Застосовувати для місцевої анестезії (термінальної, інфільтраційної, провідникової) у хірургії, офтальмології, стоматології, оториноларингології; як розчинник антибактеріальних засобів групи цефалоспоринів.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів лікарського засобу, інших амідних місцево- анестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом після застосування лідокаїну, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (ІІ–ІІІ ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа — Паркінсона — Уайта, синдром Адамса — Стокса, атріовентрикулярна (AВ) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому; протипоказана пацієнтам у перші три місяці після інфаркту міокарда із зменшеним серцевим викидом лівого шлуночка (менше 35% від норми); розлади згортання крові, антикоагулянтна терапія; інфекції у місці ін’єкції протипоказана неконтактним пацієнтам; істотне зниження функції лівого шлуночка.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нотриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові підвищується за рахунок зниження печінкового метаболізму.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, дизопірамід, аймалін) та антиаритмічні препарати IA класу (у т. ч. хінідин, прокаїнамід, дизопірамід) або деякі антипсихотичні засоби (у т. ч. оланзапін, кветіапін) або НТ₃-антагоністи (у т. ч. тропісетрон, доласетрон) – посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT, а у поодиноких випадках можливий розвиток AВ-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід – можливе збудження центральної нервової системи, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати – посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію Лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження внаслідок інгібування мікросомального окислення), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів. Також має синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном.

Гуанадрель, гуанетидин, мікаміламін, триметафан – при комбінованому застосуванні для спінальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори (наприклад, пропранолол, метопролол) уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшувати дозу останнього. Також β-блокатори мають синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном; відбувається інгібуючий вплив на серцеву провідність, що може привести до підвищення скоротливості міокарда.

Серцеві глікозиди — послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Снодійні або седативні лікарські засоби — можливе посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему (ЦНС) снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін) — посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО) (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) — підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, енотоксапарин, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу — посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В — необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин — можливе зниження концентрації останнього в крові.

Пропафенон — можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Преніламін — підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) — можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон — підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин — знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну у результаті гіпокаліємії.

Мідазолам — підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі — посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Норадреналін — має синергичний ефект при взаємодії з лідокаїном.

При ацидозі концентрація вільного лідокаїну у плазмі крові збільшується і є ризик розвитку токсичних ефектів.

При взаємодії лідокаїну з іншими антиаритмічними препаратами, наприклад з антагоністами кальцію, відбувається інгібуючий вплив на серцеву провідність, що може привести до підвищення скоротливості міокарда.

Лікарські засоби, що впливають на печінковий метаболізм та мікросомальну індукцію ферментів (наприклад, фенітоїн), можуть знижувати ефективність лідокаїну.

При одночасному застосуванні міорелаксантів (наприклад, суксаметоній) може бути синергічний ефект.

З обережністю призначати з діазепамом.

Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000– 1:100000; готувати ex tempore, додавати 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5–10 мл розчину лідокаїну), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), небажана — підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.

Особливості застосування.

Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими речовинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль серцевої діяльності за допомогою ЕКГ. У разі порушення діяльності синусового вузла, подовження інтервалу Р–Q, розширення QRS або розвитку нової аритмії слід зменшити дозу/відмінити препарат. При вираженій брадикардії потрібно вводити внутрішньовенно 0,5–1 мг атропіну. При гіпотензії, якщо необхідно вводять внутрішньовенно симпатоміметики та/або агоністи бета-рецепторів.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів. При проведенні планової субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не пізніше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового інтравазального (особливо при проведенні місцевої анестезії у ділянки, що містять багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і центральну нервову системи (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної); при введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколо хребтового відділу у хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією і тяжкою артеріальною гіпертензією.

Менші дози препарату слід уводити в ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути у мозковий кровообіг.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при ретробульбарному введенні, оскільки можливі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричиняти розвиток аритмії, перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії у минулому.

З обережністю і в менших дозах застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AВ-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при встановленні діагнозу гострого інфаркту міокарда.

При місцевій анестезії тканин з вираженою васкуляризацією (наприклад, шиї у разі операції на щитовидній залозі) слід дотримуватись особливої обережності, щоб уникнути потрапляння препарату у судини.

Безпека застосування анестетиків групи амідів сумнівна у хворих, схильних до злоякісної гіпертермії, тому їх застосування у таких випадках слід уникати.

Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні лідокаїну пацієнтам з недостатністю кровообігу, гіповолемією, артеріальною гіпотензією, печінковою та нирковою недостатністю.

З обережністю призначати пацієнтам з розладами центральної нервової системи, які застосовують наркотики, тому що можуть виникнути раптові побічні ефекти з боку серцевої системи. При тривалому застосуванні потрібно моніторувати рівень електролітів у крові. З обережністю застосовувати пацієнтам зі схильністю до судом, у стані шоку, при гіпоксії.

Парацервікальна блокада може бути причиною брадикардії/тахікардії плода, тому необхідний ретельний контроль серцевих скорочень плода.

Дія місцевих анестетиків знижується, якщо ін’єкція була зроблена в запалене або інфіковане місце.

Лідокаїн, розчин для ін’єкцій, може мати порфіриногенний ефект, тому його слід призначати лише за життєвими показаннями.

Цей лікарський засіб містить 6 мг/мл натрію хлориду, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб проникає через плацентарний бар’єр та може викликати брадикардію плода, тому його не слід призначати в період вагітності.

При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Лікарський засіб впливає на функцію центральної нервової системи, тому після застосування лідокаїну не рекомендується керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати ін’єкційно (підшкірно, внутрішньом’язово) і місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для термінальної анестезії слизові оболонки дорослим змащувати препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії — 15–30 хвилин.

Максимальна доза препарату для дорослих — 4,5 мг/кг маси тіла, максимальна загальна доза складає 300 мг.

Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового і крижового сплетінь) вводити 5–10 мл (100–200 мг лідокаїну) препарату, для анестезії пальців кінцівок, носа, вух вводять 2–3 мл (40–60 мг) (2%) лідокаїну розчину для ін’єкцій.

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інсталювати у кон’юнкктивальний мішок 2–3 рази з інтервалом 30–60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Діти

Дітям призначати найнижчу загальну дозу відповідно до маси тіла та у більшому розведенні (0,5%; 1%). Максимальна разова доза лідокаїну — 3 мг/кг маси тіла.

Максимальну разову дозу не можна застосовувати при повторному введенні впродовж 24 годин.

Максимальна доза для дітей віком до 3 років становить 1,25 мл, у тому числі для дітей з порушенням функції нирок. Впродовж 24 годин не слід вводити більше 4 доз. Недостатньо даних щодо тривалого застосування 2% лідокаїну місцево дітям віком до 3 років — препарат треба застосовувати вкрай обережно залежно від ваги дитини.

Максимальна доза для дітей віком до 3 років — 1,25 мл місцево на тампоні кожні 3 години, або 10 мл впродовж 24 годин. Доза для дітей віком від 3 років становить 5 мл. Призначаючи дозування дітям віком до 12 років при запаленні глотки та ротової порожнини, необхідно враховувати вік дитини, вагу та спосіб введення препарату (площу тіла — при нанесенні препарату у вигляді м’яких лікарських форм). Застосування препарату здійснюється після отримання згоди батьків.

Препарат місцево не застосовують повторно після перших 2 годин застосування.

Діти.

Застосування дітям — дивись розділ «Спосіб застосування та дози».

Передозування.

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное, депресія, сонливість, тривожність, дзвін у вухах. При значному передозуванні можливе порушення свідомості, пригнічення дихання, шок, інфаркт міокарда. Перші симптоми передозування у здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг; судоми — при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення лікарського засобу, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовувати атропін (0,5–1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії — симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів.

При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. У гострій фазі передозування лідокаїну діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції.

• З боку нервової системи: занепокоєння, сонливість, запаморочення, головний біль, порушення сну, сплутаність свідомості, втрата свідомості, аж до коми, порушення чутливості, м’язові сіпання, судоми, моторний блок, дизартрія, дисфагія; стійка анестезія, парез або елегія нижніх кінцівок та втрата управління сфінктером (наприклад, синдром кінського хвоста), поколювання шкіри.
• З боку системи крові: метгемоглобінемія.
• При застосуванні у стоматології: оніміння язика і губ.
• Психічні розлади: анорексія, дратівливість, невгамовність, галюцинації, депресії; після застосування високих доз — збуджений стан, ейфорія, дезорієнтація.
• З боку органів зору: порушення зору, ністагм, оборотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.
• З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, слухові порушення, шум або дзвін у вухах, гіперакузія.
• З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах — аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці, припливи.
• З боку системи травлення: нудота, блювання.
• З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.
• З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи набряк, шкірні реакції, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), генералізований ексфоліативний дерматит; пригнічення імунної системи, едема.
• Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, набряки, слабкість.
• Місцеві реакції: реакції у місці введення, відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту протягом 1 хв, тромбофлебіт, гіперемія.
• При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується артеріальною гіпотензією, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією та втратою чутливості у ділянці промежини (імовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, проникає у спинномозковий простір). В окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної та/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогеситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі, по 5 ампул у блістері; по 2 блістери або по 20 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС/EGIS Pharmaceuticals PLC.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді 118–120, Угорщина.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛІДОКАЇН

(LIDOCAINЕ)

Склад:

діюча речовина: lidocainе;

1 флакон містить лідокаїну 3,8 г; 1 доза містить лідокаїну 4,8 мг ;

допоміжні речовини: етанол 96%, пропіленгліколь, олія м’яти перцевої.

Лікарська форма.

Спрей.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний спиртовий розчин з ароматом ментолу.

Фармакотерапевтична група.

Препарати для місцевої анестезії. Код АТХ D04A B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лідокаїн — мембраностабілізуючий засіб групи амідів для місцевої анестезії. Він інгібує чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок, тобто спричиняє зворотне пригнічення провідності тканинних елементів нервових клітин (нейрон, аксон, синапси).

Механізм дії місцевоанестезуючих засобів полягає у пригніченні іонних потоків — що є обов’язковими для утворення подразника — через нейронні мембрани.

Лідокаїн пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іонів натрію і меншою мірою знижує пасивну проникність для іонів калію і натрію, за рахунок чого він стабілізує нейронні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбувається у відповідь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії, і пригнічує нервову провідність.

Серед різних сенсорних способів дії місцевоанестезуючі засоби перш за все пригнічують больову чутливість, що супроводжується пригніченням відчуття тепла і тактильних відчуттів. Абсорбований після місцевого застосування лідокаїн може спричиняти збудження або депресію з боку центральної нервової системи. Його вплив на серцево-судинну систему може проявлятися у вигляді порушення провідності і периферичної вазодилатації.

Фармакокінетика.

Після місцевого застосування Лідокаїн проникає у тканини і чинить місцеву знеболювальну дію.

Ефект Лідокаїну розвивається у межах 1 хв і триває від 5 до 6 хв. Суб’єктивні симптоми нечутливості припиняються повільно у межах 15 хв.

Лідокаїн швидко всмоктується при нанесенні на слизову оболонку і уражену шкіру, але погано всмоктується при нанесенні на здорову шкіру. Швидкість всмоктування і кількість активної речовини, яка потрапляє у кровообіг, залежать від дози, типу, розміру і стану поверхні, на яку наноситься препарат (шкіра або слизова оболонка), а також від експозиції.

Трансдермальне застосування 500 мг лідокаїну забезпечує терапевтичні рівні препарату у крові. Максимальна концентрація лідокаїну в сироватці крові досягається в межах 1 години після застосування препарату. При застосуванні такої дози концентрація лідокаїну у сироватці крові залишається у терапевтичному діапазоні протягом 7–8 годин. Кількість активної речовини, яка застосовується у будь-якому випадку, не перевищує 300–350 мг.

Лідокаїн метаболізується у печінці. Він спочатку дезалкілується, а потім гідролізується. Як незмінений препарат, так і його метаболіти виводяться переважно нирками. Період напіввиведення лідокаїну становить 1,6 години.

Клінічні характеристики.

Показання.

Стоматологія та щелепно-лицьова хірургія

Анестезія місця введення препарату перед місцевою анестезією, анестезія при розтині поверхневого абсцесу, видаленні рухомих молочних зубів та фрагментів кісток, накладанні швів на слизові оболонки. Анестезія ясен для фіксування коронки зуба або мостоподібного зубного протеза. Препарат застосовується при мануальному чи інструментальному видаленні зубного каменя або при зсіканні збільшених міжзубних сосочків для зменшення або пригнічення гіперчутливого ковтального рефлексу. При зніманні відтиску зубного ряду або при розміщенні рентгенівської плівки препарат можна застосовувати лише тоді, коли використовуються еластичні відтискні матеріали.

Дітям Лідокаїн, спрей, можна застосовувати при френектомії і видаленні кіст слинних залоз.

Видалення поверхневих доброякісних пухлин слизової оболонки.

Отоларингологія

У разі лікування носових кровотеч перед електрокаустикою, резекцією перегородки та резекцією носових поліпів. Застосовувати також перед тонзилектомією для пригнічення блювального рефлексу і знеболювання місця ін’єкції.

Як додаткова анестезія перед розтином перитонзилярного абсцесу або перед проколом гайморової пазухи.

Анестезія перед промиванням гайморової пазухи.

Ендоскопічні та інструментальні дослідження

Анестезія глотки перед введенням різних трубок через ніс або рот (гастродуоденальний зонд, зонд Сенгстакена).

Заміна трахеотомічної трубки.

Акушерство і гінекологія

Анестезія промежини для виконання епізіотомії. Видалення швів. Анестезія операційного поля при вагінальних операціях або операціях на шийці матки.

Дерматологія

Анестезія шкіри і слизових оболонок при малих хірургічних втручаннях.

Протипоказання.

Гіперчутливість до компонентів препарату, а також до інших амідних місцевоанестезуючих лікарських засобів; у стоматології застосування препарату протипоказане перед використанням гіпсу через небезпеку аспірації.

Особливі заходи безпеки.

Не слід допускати потрапляння лідокаїну у дихальні шляхи (ризик аспірації).

При розпиленні спрею флакон повинен знаходитися у вертикальному положенні, наскільки це можливо. Слід уникати попадання спрею в очі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Необхідно дотримуватись обережності при застосуванні Лідокаїну пацієнтам, які отримують антиаритмічні засоби ІВ типу (наприклад токаїнід, мексилетин), через ризик кумулятивної токсичної дії.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами IA класу (у т. ч. з хінідином, прокаїнамідом, дизопірамідом) відбувається подовження інтервалу QT і, у дуже поодиноких випадках, можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків.

Фенітоїн підсилює кардіодепресивну дію лідокаїну.

При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі марення, галюцинації.

Лідокаїн може підсилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі.

На тлі інтоксикації глікозидами наперстянки лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Концентрація лідокаїну в сироватці крові збільшується при одночасному застосуванні з такими препаратами: аміназин, циметидин, пропранолол, пептидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін.

Спеціальних досліджень, щодо взаємодій лідокаїну з антиаритмічними лікарськими засобами III класу (наприклад, аміодароном) не проводилося, але рекомендується дотримуватися обережності через посилення впливу на роботу серця у пацієнтів з порушенням з боку серцево-судинної системи.

Особливості застосування.

З обережністю слід наносити препарат на задню стінку глотки.

При трансбукальному застосуванні можливий розвиток дисфагії і подальша аспірація, особливо у дітей. Через нечутливість язика і слизової оболонки щоки існує ризик їх травми внаслідок прикушення.

Лідокаїн швидко всмоктується через слизові оболонки (особливо слизову оболонку трахеї), а також через травмовану шкіру. Це слід враховувати, особливо тоді, коли препарат наноситься на великі ділянки, або якщо його застосовують дітям.

Слід дотримуватись обережності при нанесенні препарату на уражені слизові оболонки і/або інфіковані ділянки.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату пацієнтам з епілепсією, а також при брадикардії, порушенні провідності, серцевій недостатності, порушеннях функції печінки та функції нирок, шоковому стані, особливо якщо можливе всмоктування значної кількості препарату, що залежить від застосованої дози та площі ділянки, яка обробляється.

Ослабленим хворим, пацієнтам літнього віку, тяжкохворим і дітям потрібно застосовувати менші дози препарату відповідно до їх віку і загального стану.

Препарат містить пропіленгліколь, який може спричинити подразнення шкіри або слизової оболонки.

Лідокаїн у формі спрею може мати порфіриногенний ефект у пацієнтів із гострою порфірією, тому його слід призначати лише за життєвими показаннями.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у період вагітності не проводилося, однак Лідокаїн застосовували протягом тривалого часу, і він не завдавав шкоди здоров’ю пацієнта.

У доклінічних дослідженнях не було виявлено токсичного впливу Лідокаїну на розвиток плода.

У разі відсутності більш безпечного методу лікування Лідокаїн, спрей, можна застосовувати також у період вагітності.

Лідокаїн екскретується в грудне молоко, однак при застосуванні звичайних терапевтичних доз виділена кількість препарату така мізерна, що вона не завдає шкоди дитині, яка знаходиться на грудному годуванні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції з боку центральної нервової системи (збудження, депресія, знервованість, запаморочення, сонливість, спазми, втрата свідомості, параліч органів дихання), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози.

Для зовнішнього застосування.

Зніміть ковпачок, приєднайте клапан-дозатор і перед першим застосуванням заповніть помпу флакону розчином (натисніть кілька разів на помпу до появи у повітрі аерозолю).

Якщо флакон зі спреєм не використовувався протягом тривалого часу, помпу, можливо, доведеться повторно заповнити.

Доза препарату залежить від показань і розміру поверхні, яка підлягає анестезії.

При кожному розпиленні 1 порції спрею на поверхню викидається 4,8 мг лідокаїну (1 доза).

Для того щоб уникнути високих концентрацій препарату у плазмі крові, важливо застосовувати найменшу дозу, яка забезпечує задовільний ефект.

Орієнтовні дози при різних показаннях:

Зазвичай достатньо 1–2 розпилень, хоча в акушерстві застосовують 15–20 розпилень і більше (максимальна доза 40 розпилень/70 кг маси тіла).

За допомогою просоченого Лідокаїном, спреєм 10%, ватного тампона препарат можна наносити на великі поверхні.

Застосування дітям.

У стоматології або щелепно-лицьовій хірургії Лідокаїн, спрей, можна застосовувати дітям шляхом нанесення тампоном, що дає змогу уникнути ризику вдихання препарату та відчуття печіння, яке зазвичай виступає як побічний ефект препарату. Дітям віком до 2 років можна застосовувати препарат у такий самий спосіб.

Діти.

Препарат застосовують у педіатричній практиці.

Пригнічуючи фарингеальний рефлекс і досягаючи гортані і трахеї (ризик аспірації), лідокаїн пригнічує кашльовий рефлекс, що може призвести до виникнення бронхопневмонії.

Дітям віком до 2 років бажано наносити препарат за допомогою просоченого Лідокаїном ватного тампона.

Лідокаїн, спрей, не рекомендується застосовувати для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією дітям віком до 8 років.

Передозування.

Симптоми: підвищене потовиділення, блідість шкірних покровів, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, шум у вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, сонливість, озноб, оніміння кінцівок, занепокоєння, судоми, шок, метгемоглобінемія, зупинка серця.

Лікування

У разі необхідності слід забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання.

Судоми, які виникають внаслідок передозування, слід усувати за допомогою сукцинілхоліну (1 мг/кг маси тіла) та/або діазепаму (1 мг/кг маси тіла внутрішньовенно). Оскільки сукцинілхолін може спричинити зупинку дихання, з ним можуть працювати лише фахівці, які мають досвід проведення ендотрахеальної інтубації і лікування пацієнтів із зупинкою дихання.

Можна також застосовувати барбітурати короткої дії, тіопентал.

При появі симптомів з боку серцево-судинної системи (брадикардія, порушення провідності) слід призначати атропін (внутрішньовенно 0,5–1 мг) і симпатоміметики.

При фібриляції шлуночків і зупинці серця показано негайне проведення реанімаційних заходів.

Дозування для дітей повинно відповідати їхньому віку та масі тіла.

Побічні реакції.

Місцеві ефекти

При застосуванні Лідокаїну може виникнути відчуття печіння, яке після появи анестезуючого ефекту зникає (у межах 1 хвилини).

У місці нанесення препарату можуть спостерігатися транзиторна еритема, набряк і зниження чутливості.

Алергічні реакції

У тому числі: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, у надзвичайно тяжких випадках — шок.

У разі появи реакцій гіперчутливості застосування препарату слід припинити.

Системні ефекти

Якщо Лідокаїн, спрей, застосовується відповідно до інструкції, частота розвитку системних ефектів надзвичайно низька, оскільки кількість активної речовини, яка може досягти кровообігу, дуже мала. При застосуванні високих доз і в разі швидкого всмоктування лідокаїну або при підвищеній чутливості, ідіосинкразії, чи зниженні переносимості можуть розвинутися такі побічні ефекти:

з боку центральної нервової системи: збудження, депресія, нервозність, запаморочення, сонливість, спазми, втрата свідомості, параліч органів дихання;

з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, брадикардія, зупинка серця.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 38 г спрею у флаконі.

1 флакон + 1 пластмасовий клапан-дозатор у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

9900, м. Керменд, вул. Матяш кірай, 65, Угорщина.