Диклак 75мг амп. 3мл N5 Сандоз

Код:
000001976
Производитель:
Код ATX:
M01A B05
Действующее вещество
Форма выпуска
Рейтинг
Доступные цены
Безупречный сервис
Гарантия качества
Максимальная экономия*
* - при заказе через сайт

Цены Диклак 75мг амп. 3мл N5 Сандоз

Цены действительны только при заказе через сайт
№1
пр.Героев Харькова, 190/1
с 8-00 до 20-00
130.20 грн
- +
вариант
№5
пер. Северный, 5а
с 8-00 до 20-00
129.00 грн
- +
вариант
№6
ул. Валентиновская, 18д
с 8-00 до 20-00
129.30 грн
- +
вариант

Инструкция Диклак 75мг амп. 3мл N5 Сандоз

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДИКЛАК®

(DICLAC®)

Склад:

діюча речовина: диклофенак у формі диклофенак натрію;

3 мл розчину містять 75 мг диклофенаку натрію (25 мг/мл);

допоміжні речовини: N-ацетилцистеїн, спирт бензиловий, маніт (Е 421), натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка жовтуватий розчин практично без видимих часток.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки.

Код ATХ M01A B05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Диклофенак натрію є нестероїдною сполукою з вираженими протизапальними та знеболювальними властивостями. Основним механізмом дії цієї речовини вважається пригнічення біосинтезу простагландинів, які відіграють провідну роль у виникненні запалення, болю та жару.

Застосування диклофенаку сприяє збільшенню об’єму рухів в уражених суглобах.

У дослідах in vitro у концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, диклофенак не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

Диклак® виявляє також позитивний вплив у випадку нападів мігрені.

При посттравматичних та післяопераційних станах із наявністю запалення Диклак® полегшує болі під час руху і зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами.

Якщо диклофенак натрію застосовують одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного болю, необхідність у них суттєво зменшується.

Диклак®, розчин для ін’єкцій, особливо необхідний на початку лікування запальних та дегенеративних ревматичних хвороб та больового стану внаслідок запалення неревматичного походження.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після введення 75 мг диклофенаку натрію шляхом внутрішньом’язової ін’єкції абсорбція розпочинається негайно, а середня максимальна концентрація у плазмі крові, що становить приблизно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягається приблизно за 20 хвилин. Величина абсорбції лінійно залежить від дози. У випадку введення 75 мг диклофенаку натрію шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин середня максимальна концентрація у плазмі крові становить приблизно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л).

Більш короткий час інфузії призводить до вищої максимальної концентрації у плазмі, тоді як триваліші інфузії призводять до плато концентрації, пропорційної до показника інфузії після 3−4 годин. Після внутрішньом’язової ін’єкції або прийому шлунково-резистентних таблеток чи застосування супозиторіїв концентрації у плазмі крові швидко знижуються одразу після досягнення пікових рівнів. Після перорального або ректального введення приблизно половина абсорбованого диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект «першого проходження»).

Площа під концентраційною кривою (AUC) після внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення приблизно вдвічі більша, ніж після перорального або ректального застосування, тому що в останньому випадку приблизно половина активної субстанції метаболізується під час першого проходження через печінку. Фармакокінетичні властивості не змінюються після повторного введення. За умов дотримання рекомендованих інтервалів дозування накопичення препарату не відбувається.

Розподіл

99,7% диклофенаку зв’язується з протеїнами сироватки крові, головним чином з альбумінами (99,4%). Уявний об’єм розподілу становить 0,12–0,17 л/кг.

Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де максимальні концентрації встановлюються через 2–4 години після досягнення пікового значення у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить від 3 до 6 годин. Через 2 години після досягнення пікового значення у плазмі крові концентрація диклофенаку в синовіальній рідині перевищує цей показник і залишається вищою протягом 12 годин.

Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї жінки, яка годувала груддю. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна 0,03 мг/кг/добу.

Біотрансформація

Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації вихідної молекули, але переважно за рахунок гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4',5-дигідрокси- та 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак), більшість з яких перетворюється у кон’югати глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є фармакологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж для диклофенаку.

Виведення

Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263 ± 56 мл/хвилину (середнє значення ± SD). Термінальний період напіввиведення у плазмі становить 1−2 години. Чотири метаболіти, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми — 1−3 години. Один метаболіт, 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак, має набагато довший період напіввиведення, однак є фактично неактивним. Приблизно 60% введеної дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Менш ніж 1% виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч з фекаліями.

Лінійність/нелінійність

Концентрація у плазмі демонструє лінійну залежність від дози.

Спеціальні групи пацієнтів.

Літні пацієнти. Не спостерігалося ніякої різниці щодо вікової залежності в абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату. Однак у деяких пацієнтів літнього віку після 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії концентрація диклофенаку в плазмі крові була на 50% вище, ніж це спостерігалось у молодих здорових добровольців.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування накопичення активної речовини не відбувалось.

За умов кліренсу креатиніну менше ніж 10 мл/хв теоретичні рівні метаболітів у плазмі крові у рівноважному стані приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Однак метаболіти остаточно виводяться із жовчю.

Пацієнти із захворюваннями печінки. У пацієнтів із хронічним гепатитом або цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку є такими ж, як і у пацієнтів без захворювання печінки.

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат при внутрішньом’язовому введенні призначений для лікування:

  • запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобового ревматизму;
  • гострих нападів подагри;
  • ниркової та біліарної коліки;
  • болю та набряку після травм і операцій;
  • тяжких нападів мігрені.

Препарат при введенні у вигляді внутрішньовенних інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.

Протипоказання.

  • Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату.
  • Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язана з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).
  • Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі).
  • Активна форма виразки шлунка та/або дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова кровотеча або перфорація.
  • III триместр вагітності.
  • Як і інші НПЗЗ, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ провокує напади бронхіальної астми, бронхоспазму, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або гострого риніту/назальних поліпів, або симптомів, подібних до алергії.
  • Запальні захворювання кишечнику (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт).
  • Печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-Пʾю), цироз печінки та асцит.
  • Ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) <15 мл/хв/1,73 м2).
  • Застійна серцева недостатність (NYHA II–IV).
  • Високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, незгортання крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень або цереброваскулярних кровотеч.
  • Лікування постопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).
  • Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда.
  • Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
  • Захворювання периферичних артерій.
  • У даній лікарській формі препарат протипоказаний дітям.

Тільки щодо внутрішньовенного застосування.

  • Одночасне застосування НПЗЗ або антикоагулянту (в тому числі низьких доз гепарину).
  • Наявність в анамнезі геморагічного діатезу, підтверджена або підозрювана цереброваскулярна кровотеча в анамнезі.
  • Операції, пов’язані з високим ризиком кровотечі.
  • Бронхіальна астма в анамнезі.
  • Помірне або тяжке порушення ниркової функції (креатинін сироватки крові >160 мкмоль/л).
  • Гіповолемія або зневоднення з будь-якої причини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нижче наведені взаємодії, що спостерігалися із застосуванням препарату Диклак®, розчину для ін’єкцій, та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію у сироватці крові.

Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину в сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. Супутнє застосування диклофенаку натрію та інших НПЗЗ із діуретиками або антигіпертензивними лікарськими засобами (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) може призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнтам, особливо особам літнього віку, необхідно ретельно контролювати рівень артеріального тиску. Пацієнти повинні отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок збільшення ризику нефротоксичності.

Препарати, які спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше.

Інші НПЗЗ та кортикостероїди. Супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку травного тракту. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендується вжити застережні заходи, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які застосовують диклофенак та антикоагулянти одночасно. Тому рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів.

Отже, для впевненості, що ніякі зміни в дозуванні антикоагулянтів не потрібні, рекомендовано ретельний моніторинг стану таких пацієнтів. Як і інші НПЗЗ, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє введення системних НПЗЗ та СІЗЗС може підвищити ризик кровотечі в травному тракті.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як гіпоглікемічного, так і гіперглікемічного впливу після введення диклофенаку, що потребують зміни дозування антидіабетичних засобів під час лікування диклофенаком. Такі стани потребують моніторингу рівня глюкози у плазмі крові, що є застережним заходом під час супутньої терапії.

Також наявні окремі повідомлення про випадки метаболічного ацидозу при одночасному застосуванні з диклофенаком, особливо у пацієнтів із вже існуючими порушеннями функції нирок.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби. Препарати, які стимулюють ферменти метаболізму, наприклад рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum) тощо, теоретично здатні зменшувати концентрацію диклофенаку натрію у плазмі крові.

Метотрексат. Застосування НПЗЗ менш ніж за 24 години до або після приймання метотрексату може призводити до підвищення концентрації метотрексату та, відповідно, його токсичних ефектів. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівня метотрексату. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗЗ, включаючи диклофенак, застосовували з інтервалом у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції при наявності НПЗЗ.

Циклоспорин та такролімус. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину та такролімусу через вплив та простагландини нирок. У зв’язку з цим його слід застосовувати у нижчих дозах, ніж хворим, які не отримують циклоспорин або такролімус.

Антибактеріальні хінолони. Існують окремі дані щодо судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолонів та НПЗЗ. Це може спостерігатися у пацієнтів як з наявністю, так і з відсутністю в анамнезі епілепсії або судом. Таким чином, слід проявляти обережність при розгляді питання про застосування хінолонів пацієнтам, які вже отримують НПЗЗ.

Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну в плазмі крові у зв’язку з очікуваним збільшенням експозиції фенітоїну.

Колестипол та холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4–6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗЗ може посилити серцеву недостатність, знизити ШКВ і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.

Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8–12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити його ефект.

Потужні інгібітори CYP2C9. Обережність рекомендується при спільному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад, з вориконазолом), що може призвести до значного збільшення максимальної концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення його метаболізму.

Індуктори СYP2C9. Необхідна обережність при спільному призначенні диклофенаку з індукторами СYP2C9 (наприклад рифампіцином). Це може призвести до значного збільшення концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку.

Особливості застосування.

Застереження.

Загальні.

Шлунково-кишкові виразки, кровотеча або перфорація можуть виникати у будь-який час під час лікування НПЗЗ, незалежно від селективності до циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), навіть за відсутності попереджувальних симптомів або сприятливого анамнезу. Слід уникати застосування препарату Диклак® із системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, через можливість розвитку додаткових побічних ефектів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом найменшого можливого терміну, необхідного для контролю симптомів.

Плацебо-контрольовані дослідження виявили підвищений ризик розвитку тромботичних серцево-судинних і цереброваскулярних ускладнень при застосуванні певних селективних інгібіторів ЦОГ-2. Безпосередня кореляція цього ризику із селективністю окремих НПЗЗ до ЦОГ-1/ЦОГ-2 наразі не встановлена. Через відсутність зіставних даних клінічних досліджень щодо довгострокового лікування максимальними дозами диклофенаку можливість подібного підвищеного ризику не може бути виключена. За відсутності таких даних перед застосуванням диклофенаку слід проводити ретельну оцінку ризику та користі у пацієнтів з клінічно підтвердженою ішемічною хворобою серця, цереброваскулярними розладами, оклюзійними захворюваннями периферичних артерій або значними факторами ризику (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління). Зважаючи на цей ризик, слід вводити найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого можливого терміну лікування.

Вплив НПЗЗ на нирки включає затримку рідини із набряками та/або артеріальною гіпертензією. Через це диклофенак слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушеннями серцевої функції та іншими станами, що спричиняють затримку рідини. Також слід дотримуватись обережності у пацієнтів, які приймають супутні діуретики або інгібітори АПФ або схильні до підвищеного ризику розвитку гіповолемії.

Наслідки зазвичай більш серйозні у пацієнтів літнього віку. Слід бути обережними при призначенні препарату особам літнього віку. Зокрема, для людей літнього віку зі слабким здоров’ям та для пацієнтів із низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози. У разі виникнення шлунково-кишкових кровотеч або виразки у пацієнтів, які проходять лікування препаратом Диклак®, його застосування слід припинити.

Як і інші НПЗЗ, Диклак® завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати ознаки і симптоми інфекції.

Вплив на травну систему.

При застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (блювання кров’ю, мелена), утворення виразки або перфорації, які можуть бути летальними і спостерігатися у будь-який час у процесі лікування як з попереджувальними симптомами, так і без них, а також при наявності в анамнезі серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Ці явища зазвичай мають більш серйозні наслідки у пацієнтів літнього віку. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, спостерігаються шлунково-кишкові кровотечі або утворення виразки, застосування препарату необхідно припинити.

Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, необхідним є ретельне медичне спостереження, особливу обережність слід проявляти при призначенні диклофенаку пацієнтам із симптомами, що свідчать про порушення з боку шлунково-кишкового тракту, або з наявністю виразки шлунка або кишечнику, кровотечі або перфорації в анамнезі (див. розділ «Побічні реакції»). Ризик шлунково-кишкових кровотеч вищий при збільшенні дози НПЗЗ, а також у пацієнтів із наявністю в анамнезі виразки, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації, та у пацієнтів літнього віку.

Пацієнти літнього віку мають підвищену частоту небажаних реакцій у разі застосування НПЗЗ, особливо таких, як шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, що можуть бути летальними.

Щоб знизити ризик токсичного впливу на травну систему у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації, та у пацієнтів літнього віку, лікування починають та підтримують найнижчими ефективними дозами.

Для таких пацієнтів, а також для хворих, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших лікарських засобів, які, ймовірно, підвищують ризик небажаної дії на травну систему, слід розглянути питання про комбіновану терапію із застосуванням захисних лікарських засобів (наприклад інгібіторів протонного насоса або мізопростолу).

Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі в травному тракті). Застереження також потрібні для хворих, які отримують супутні препарати, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), антитромботичні засоби (наприклад, АСК) або СІЗЗС (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування НПЗЗ, включаючи диклофенак, може асоціюватися з підвищеним ризиком виникнення коровотеч ШКТ при анастомозі кишківника. Рекомендується медичний нагляд та обережність пацієнтам, які застосовують диклофенак після хірургічних операцій шлунково-кишкового тракту.

Вплив на печінку.

Потрібен ретельний медичний нагляд, якщо Диклак® призначають пацієнтам з ураженою функцією печінки, оскільки їх стан може загостритися (див. розділ «Побічні реакції»).

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, рівень одного або більше печінкових ферментів може підвищуватися. Це дуже часто спостерігалося при застосуванні диклофенаку в клінічних дослідженнях (приблизно у 15% пацієнтів), але дуже рідко супроводжувалося клінічними симптомами. Більшість із цих випадків пов’язані з підвищеннями на межі норми. Часто (у 2,5% випадків) спостерігалося помірне підвищення (від ≥ 3 до < 8 разів вище верхньої межі норми), тоді як частота виражених збільшень (≥ 8 разів вище верхньої межі норми) залишалася приблизно на рівні 1%. Підвищений рівень печінкових ферментів супроводжувався клінічно вираженим ушкодженням печінки у 0,5% випадків у вищезазначених клінічних дослідженнях. Підвищена концентрація ферментів була, зазвичай, оборотною після припинення застосування препарату. У пацієнтів, яким застосовують диклофенак, перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних симптомів.

Застереження необхідні у разі, якщо Диклак® застосовують пацієнтам із печінковою порфірією, через імовірність провокації нападу.

Вплив на нирки.

Через важливість простагландинів для підтримки ниркового кровотоку тривале лікування великими дозами НПЗЗ, включаючи диклофенак, часто (1−10%) призводить до набряків та артеріальної гіпертензії.

Оскільки при лікуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, повідомляли про затримку рідини та набряк, особливу увагу слід приділити хворим із порушеннями функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, хворим літнього віку, хворим, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на ниркову функцію, та пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад до або після серйозного хірургічного втручання (див. розділ «Протипоказання»). У таких випадках як застережний захід при застосуванні препарату Диклак® рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.

Вплив на шкіру.

У зв’язку із застосуванням НПЗЗ, у тому числі препарату Диклак®, дуже рідко були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Очевидно, найвищий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії, в більшості випадків — протягом першого місяця лікування. Застосування препарату Диклак® необхідно припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизової оболонки або будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, рідко — без попередньої експозиції диклофенаку, можуть також виникнути алергічні реакції, в тому числі анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Реакції гіперчутливості можуть прогресувати до синдрому Коуніса — серйозних алергічних реакцій, що можуть спричинити розвиток інфаркту міокарда. Симптомами таких реакцій є біль у груддях у поєднанні з алергічними реакціями на диклофенак.

Системний червоний вовчак (СЧВ) і змішані захворювання сполучної тканини.

У пацієнтів із СЧВ і змішаними захворюваннями сполучної тканини може спостерігатися підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти.

Призначати диклофенак пацієнтам із значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) можна лише після ретельної клінічної оцінки.

Лікування НПЗЗ, включаючи диклофенак, особливо у високих дозах і тривалий час, може бути пов’язане з дещо підвищеним ризиком серйозних серцево-судинних тромботичних явищ (включаючи інфаркт міокарду та інсульт).

Лікування препаратом Диклак® зазвичай не рекомендується пацієнтам із діагностованими серцево-судинними захворюваннями (серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій) або неконтрольованою артеріальною гіпертензією. При необхідності такого лікування пацієнтам із діагностованими серцево-судинними захворюваннями, неконтрольованою гіпертензією або значними факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет та паління) Диклак® слід призначати тільки після ретельної оцінки і тільки у дозах до 100 мг на добу при курсі лікування більше 4 тижнів.

Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати протягом якомога коротшого періоду та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію, особливо коли лікування триває більше 4 тижнів. З обережністю застосовувати пацієнтам віком від 65 років.

Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідним є проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій, оскільки у зв’язку із застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг на добу) і протягом тривалого часу, може бути пов’язане із незначним збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, стійкою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярною хворобою призначати диклофенак не рекомендовано, за необхідністю застосування можливе лише після ретельної оцінки ризику-користі тільки у дозуванні не більше 100 мг на добу. Подібну оцінку слід провести перед початком довгострокового лікування пацієнтів із факторами ризику розвитку серцево-судинних явищ (наприклад, із артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом та палінням).

Пацієнти повинні бути проінформовані щодо ознак та симптомів серйозних артеріальних тромбоемболічних явищ (наприклад, біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мови), які можуть спостерігатися без попереджувальних симптомів. У цьому випадку треба негайно звернутися до лікаря.

Вплив на гематологічні показники.

При тривалому застосуванні препарату, як і інших НПЗЗ, рекомендується моніторинг аналізу крові.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно наглядати за хворими із порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.

Вплив на дихальну систему (астма в анамнезі).

У хворих на бронхіальну астму, сезонний алергічний риніт, пацієнтів із набряком слизової оболонки носа (назальні поліпи), хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо пов’язаними з алергічними, подібними до ринітів симптомами) частіше, ніж у інших, виникають реакції на НПЗЗ, схожі на загострення астми (так звана непереносимість анальгетиків/аналгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка. У зв’язку з цим таким хворим рекомендовані спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується хворих з алергією на інші речовини, що проявляється шкірними реакціями, свербежем або кропив’янкою.

Особлива обережність рекомендується у разі парентерального застосування препарату Диклак®пацієнтам із бронхіальною астмою, оскільки симптоми можуть загострюватися.

Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази, диклофенак натрію та інші НПЗЗ можуть спровокувати розвиток бронхоспазму у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, або у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі.

Фертильність у жінок.

Застосування препарату Диклак® може призвести до порушення фертильності у жінок і не рекомендується жінкам, які прагнуть завагітніти. Стосовно жінок, які можуть мати труднощі із зачаттям або які проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну препарату Диклак®.

Інші застереження.

При застосуванні лікарського засобу Диклак® слід враховувати наявну інформацію, про допоміжні речовини, що входять до його складу.

Так, маніт, що входить до складу препарату може чинити м’яку проносну дію. Бензиловий спирт шкідливий для пацієнтів, хворих на алкоголізм. Пропіленгліколь, може спричинити симптоми, схожі з такими, що виникають при вжиіванні алкоголю. Слід бути обережним пацієнтам із захворюванням печінки та хворим на епілепсію. Оскільки цей лікарський засіб у своєму складі містить сполуки натрію. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, що застосовують натрій-контрольовану дієту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

У І і ІІ триместрах вагітності препарат Диклак® можна призначати лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, лише в мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування повинна бути настільки короткою, наскільки це можливо. Як і інші НПЗЗ, препарат протипоказаний в останньому триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).

Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%.

Не виключено, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітора синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційних втрат і летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Якщо Диклак® застосовують жінкам, які прагнуть завагітніти, або у І та II триместрах вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування — якомога коротшою.

Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

— серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

— порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном.

На матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності:

— можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;

— гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Отже, Диклак® протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності.

Період годування груддю

Як і інші НПЗЗ, диклофенак проникає у грудне молоко у невеликій кількості. Таким чином, щоб уникнути небажаного впливу на немовля, Диклак® не слід застосовувати під час годування груддю. Якщо лікування вважається необхідним, дитину слід перевести на штучне вигодовування.

Фертильність

Як і інші НПЗЗ, Диклак® може вплинути на фертильність жінки. Препарат не рекомендують жінкам, які планують завагітніти. Жінки, які мають ускладнення із заплідненням, або ті, хто проходив обстеження внаслідок інфертильності, повинні припинити застосування препарату Диклак®.

На підставі відповідних даних досліджень у тварин неможливо виключити порушення репродуктивної функції у самців. Релевантність цих даних для людини не встановлена.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнти, у яких під час лікування диклофенаком натрію спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, повинні утримуватися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Загальною рекомендацією є індивідуальне визначення дози. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Дорослі.

Препарат Диклак®, розчин для ін’єкцій, не застосовувати більше ніж 2 дні. У разі необхідності лікування можна продовжити таблетками Диклак®.

Внутрішньом’язова ін’єкція.

З метою запобігання пошкодженню нервової або інших тканин у місці внутрішньом’язової ін’єкції потрібно дотримуватися наступних правил. Оскільки такі пошкодження можуть призводити до м’язової слабкості, паралічу м’язів та гіпостезії.

Добова доза зазвичай становить 75 мг (1 ампула), яку вводять шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м’яза. У тяжких випадках (наприклад, коліки) добову дозу можна збільшити до 2 ін’єкцій по 75 мг, інтервал між якими повинен становити кілька годин (по 1 ін’єкції у кожну сідницю). Як альтернативу 75 мг розчину для ін’єкцій можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату Диклак® (наприклад, таблетками) до максимальної сумарної добової дози 150 мг диклофенаку натрію.

В умовах нападу мігрені, згідно з клінічним досвідом, слід якомога раніше ввести внутрішньом’язово 75 мг диклофенаку натрію і при необхідності застосувати супозиторії по 75 мг у той же самий день. Загальна добова доза не повинна перевищувати 175 мг у перший день. Немає доступних даних щодо застосування препарату Диклак® для лікування нападів мігрені більше, ніж один день. У разі необхідності у наступні дні лікування можна продовжити супозиторіями до максимальної добової дози 150 мг (у вигляді розподілених доз).

Внутрішньовенні інфузії.

Безпосередньо перед початком внутрішньовенної інфузії Диклак® слід розвести у 100–500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Обидва розчини потрібно буферизувати розчином бікарбонату натрію (0,5 мл 8,4% розчину або 1 мл 4,2%). Використовувати можна тільки прозорі розчини.

Диклак®, розчин для ін’єкцій, не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції.

Рекомендовані альтернативні режими дозування препарату Диклак®, розчину для ін’єкцій:

— для лікування помірного і тяжкого післяопераційного болю 75 мг необхідно вводити безперервно від 30 хвилин до 2 годин; у разі необхідності лікування можна повторити через декілька годин, але доза не повинна перевищувати 150 мг на добу;

— для профілактики післяопераційного болю через 15 хв — 1 годину після хірургічного втручання потрібно ввести навантажувальну дозу 25–50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/годину аж до максимальної добової дози 150 мг.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).

Для пацієнтів літнього віку коригування початкової дози, зазвичай, не потрібне. Однак рекомендується дотримуватися обережності, виходячи зі стану пацієнтів, особливо це стосується ослаблених пацієнтів літнього віку або осіб з низькою масою тіла (див. розділ «Особливості застосування»).

Педіатрична популяція (віком від 18 років).

Диклак® у лікарській формі розчину для ін’єкцій протипоказаний для застосування дітям та підліткам.

Підтверджене серцево-судинне захворювання або серйозні серцево-судинні фактори ризику.

Лікування препаратом Диклак® загалом не рекомендується пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями або неконтрольованою артеріальною гіпертензією. За необхідності пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, неконтрольованою артеріальною гіпертензією або значними факторами ризику серцево-судинних захворювань слід лікувати препаратом Диклак® лише після ретельної оцінки та тільки у дозах до 100 мг на добу при курсі лікування більше 4 тижнів (див. розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність.

Диклак® протипоказаний пацієнтам із нирковою недостатністю (ШКФ <15 мл/хв/1,73 м2; див. розділ «Протипоказання»).

Спеціальні дослідження у пацієнтів з порушеннями функції нирок не проводилися, тому рекомендації щодо коригування дози зробити неможливо. Диклак® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушенням функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»).

Печінкова недостатність.

Диклак® протипоказаний пацієнтам із печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»).

Спеціальні дослідження у пацієнтів із порушеннями функції печінки не проводилися, тому рекомендації щодо коригування дози зробити неможливо. Диклак® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями функції печінки від легкого до помірного ступеня (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти.

Препарат Диклак® у лікарській формі розчину для ін’єкцій протипоказаний дітям.

Передозування.

Типова клінічна картина наслідків передозування диклофенаку натрію відсутня.

Симптоми: блювання, головний біль, нудота, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах або судоми. У випадку тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування

Лікування гострого отруєння НПЗЗ, включаючи диклофенак, складається головним чином з підтримувальних заходів та симптоматичного лікування. Підтримувальні заходи та симптоматичне лікування необхідні для усунення таких ускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання.

Особливі заходи, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не можуть гарантувати виведення НПЗЗ, включаючи диклофенак, внаслідок їх високого зв’язування з протеїнами плазми крові та інтенсивного метаболізму.

Побічні реакції.

Класифікація побічних ефектів за системами органів і частотою проявів: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100); рідко (≥ 1/10 000, < 1/1 000); дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

Наступні небажані ефекти включають явища, пов’язані із застосуванням розчину для ін’єкцій та/або інших лікарських форм диклофенаку натрію за умов короткострокового і довготривалого застосування.

Інфекції та інвазії: дуже рідко — абсцес у місці ін’єкції.

З боку системи крові: дуже рідко — тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідко — підвищена чутливість, анафілактичні та псевдоанафілактичні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію та шок); дуже рідко — ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні розлади: дуже рідко — дезорієнтація, депресія, інсомнія, нічні жахи, дратівливість, психотичні порушення.

З боку нервової системи: часто — головний біль, запаморочення; рідко — сонливість, втомлюваність; дуже рідко — парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад відчуття смаку, інсульт, порушення відчуття при дотику; частота невідома — сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

З боку органів зору: дуже рідко — розлад зору, затуманення зору, диплопія; частота невідома — неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та лабіринту: часто — вертиго; дуже рідко — дзвін у вухах, порушення слуху.

З боку серця: нечасто*– відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда. *Частота відображає дані довготривалого лікування високими дозами (150 мг/добу); дуже рідко — гострий коронарний синдром; невідомо — синдром Коуніса.

З боку судинної системи: часто — артеріальна гіпертензія; дуже рідко — артеріальна гіпотензія, васкуліт.

З боку дихальної системи: рідко — астма (включаючи диспное), бронхоспазм; дуже рідко — пневмоніт.

З боку травного тракту: часто — нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, зменшення апетиту, анорексія; рідко — гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику (з кровотечею або без неї, з гастроінтестинальним стенозом або перфорацією або без неї) (іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку), які можуть призвести до перитоніту; дуже рідко — коліт (включаючи геморагічний коліт, ішемічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит, глосит, захворювання стравоходу, глотковий розлад подібних до діафрагми інтестинальних стриктур, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: часто — збільшення рівня трансаміназ; рідко — гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко — блискавичний гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто — висипання; рідко — кропив’янка; дуже рідко — бульозні висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, алергічна пурпура Шенлейна-Геноха, свербіж, еритема.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто — затримка рідини, набряк; дуже рідко — гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, тубулоінтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Загальні порушення та порушення у місці введення препарату: часто – реакція у місці введення, включаючи затвердіння, біль у місці ін’єкції; набряк, некроз у місці ін’єкції. В окремих випадках можуть спостерігатися симптоми асептичного менінгіту, зокрема, напруженість шийних м’язів, пропасниця або затьмарення свідомості. До таких реакцій схильні пацієнти з аутоімунними захворюваннями (червоний вовчак, змішані колагенози).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко — імпотенція.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

Зорові порушення.

Такі зорові порушення, погіршення зору, затьмарення зору та диплопія є ефектами класу НПЗЗ і зазвичай оборотні після відміни препарату. Найбільш імовірним механізмом порушень зору є інгібування синтезу простагландинів та інших споріднених сполук, які порушуючи регуляцію ретинального кровотоку, спричиняють розвиток візуальних порушень. Якщо такі симптоми виникають під час лікування диклофенаком, необхідно провести офтальмологічне дослідження для виключення інших можливих причин.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Зазвичай, Диклак®, розчин для ін’єкцій, не можна змішувати з іншими розчинами для ін’єкцій.

Розчини для інфузій натрію хлориду 0,9% або глюкози 5% без бікарбонату натрію у якості добавки (буфера) становлять ризик перенасичення, що може призвести до утворення кристалів або осаду. Інші розчини для інфузій не застосовувати.

Упаковка.

По 3 мл розчину в ампулі; по 5 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Лек Фармацевтична компанія д.д.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДИКЛАК® ID

(DICLAC® ID)

Склад:

діюча речовина: диклофенак;

1 таблетка містить натрію диклофенаку 75 мг або 150 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, заліза оксид червоний (Е 172), вода очищена.

Лікарська форма.

Таблетки з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: двошарові таблетки біло-рожевого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями і гладенькою поверхнею, рожевий шар може містити вкраплення білого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А В05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Диклофенак — нестероїдна сполука з вираженими протиревматичними, жарознижувальними, аналгетичними та протизапальними властивостями. Механізм дії зумовлений пригніченням біосинтезу простагландинів, кінінів та інших медіаторів запалення і болю, зменшенням проникності капілярів, стабілізуючим впливом на лізосомальні мембрани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, індуковану аденозиндифосфатом і колагеном. In vitro натрію диклофенак у концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгетична дія диклофенаку призводить до значного зменшення вираженості болю (як у спокої, так і при русі), вранішньої скутості, припухлості суглобів і тим самим — до поліпшення функціонального стану пацієнта.

При наявності запалення, спричиненого травмою або хірургічним втручанням, Диклак® ID швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при русі, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани. При одночасному застосуванні з опіоїдами для усунення післяопераційного болю Диклак® ID істотно зменшує потребу в опіоїдах.

У клінічних дослідженнях було встановлено, що Диклак® ID проявляє також сильну аналгетичну дію при помірно і сильно виражених больових відчуттях неревматичного походження.

Фармакокінетика.

Таблетки Диклак® ID — двошарові таблетки з комбінацією швидкого (1/6 від загальної кількості) та поступового вивільнення (5/6 від загальної кількості) натрію диклофенаку. Таке поєднання ефектів в одній таблетці дозволяє забезпечити як швидкий початок дії, так і довготривалу циркуляцію активної речовини у системному кровотоці та терапевтичний ефект протягом доби.

Після перорального застосування препарату диклофенак повністю абсорбується і, залежно від тривалості проходження крізь шлунок, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–16 годин, у середньому через 2–3 години. Кількість абсорбованої активної речовини лінійно залежить від дози препарату. Близько половини диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку. Тільки 35–70% абсорбованої активної речовини досягає післяпечінкової циркуляції у незміненому вигляді. Приблизно 30% активної речовини метаболізується і виводиться з калом. Приблизно 70% видаляється нирками у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить близько 2 годин і цей показник не залежить від функції печінки і нирок. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 99%.

Клінічні характеристики.

Показання.

Полегшення болю та зменшення запалення різного ступеня при різних станах, включаючи:

  • патологію суглобів: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, гострі напади подагри;
  • гострі м’язово-скелетні захворювання, такі як періартрит (наприклад, плечолопатковий періартрит), тендиніт, тендовагініт, бурсит;
  • інші патологічні стани, спричинені травмами, у тому числі переломи, біль у попереку, розтягнення, вивихи, ортопедичні, стоматологічні та інші незначні оперативні втручання.

Протипоказання.

  • Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
  • Гостра виразка шлунка або кишечнику; шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, гастроінтенстинальна кровотеча або перфорація в анамнезі після застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), гостра або рецидивуюча виразка шлунка або кишечнику в анамнезі (два або більше окремих епізодів встановленої виразки або кровотечі в анамнезі).
  • Диклофенак, як і інші НПЗП, протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають ангіоневротичний набряк, поліпи носа, напади бронхіальної астми, кропив’янка, гострий риніт та інші алергічні симптоми.
  • Порушення гемопоезу невідомого походження.
  • Цереброваскулярна кровотеча або кровотеча іншого типу.
  • Запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт).
  • Печінкова недостатність.
  • Ниркова недостатність.
  • Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV).
  • Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда.
  • Захворювання периферичних артерій.
  • Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
  • Лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).
  • Лікування післяопераційного болю після операції коронарного шунтування (або застосування апарату штучного кровообігу).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нижчезазначені взаємодії спостерігалися при застосуванні таблеток диклофенаку, вкритих гастрорезистентною оболонкою та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендується перевіряти рівні літію у плазмі крові.

Дигоксин. Концентрація дигоксину у плазмі крові може підвищуватися при одночасному застосуванні з диклофенаком. Рекомендується перевіряти рівні дигоксину у плазмі крові.

Діуретики та антигіпертензивні препарати. Як і при застосуванні інших НПЗП, одночасне застосування Диклаку® ID може ослаблювати антигіпертензивну дію діуретиків або антигіпертензивних препаратів (наприклад, бета-блокаторів, інгібіторів ангіотензин-перетворювального ферменту (АПФ) шляхом пригнічення синтезу вазодилататорних простагландинів. Тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю; пацієнтам, особливо літнього віку, слід регулярно контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні отримувати належну гідратацію, а також слід перевіряти функцію нирок на початку комбінованої терапії, а надалі — регулярно, зокрема через підвищений ризик нефротоксичності при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендовано призначати з обережністю, оскільки одночасне застосування може підвищувати ризик виникнення кровотечі.

Рекомендується ретельний нагляд за пацієнтами, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти і, у разі необхідності, корекція дозування антикоагулянтів. Як і інші НПЗП, диклофенак у високих дозах може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Інші НПЗП, у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) і кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку та інших системних НПЗП або кортикостероїдів може підвищити ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП. Одночасне застосування диклофенаку та кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій.

Протидіабетичні засоби. Отримано окремі повідомлення як про гіпоглікемічні, так і гіперглікемічні реакції після застосування диклофенаку, що потребує коригування дози протидіабетичних засобів. З цієї причини рекомендується контролювати рівні глюкози у крові як застережний захід протягом комбінованої терапії.

Пробенецид. Лікарські засоби, що містять пробенецид, можуть спричиняти затримку виведення диклофенаку.

Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати тубулярний нирковий кліренс метотрексату, що підвищує рівень метотрексату. Слід з обережністю застосовувати НПЗП, включаючи диклофенак, при призначенні менш ніж за 24 години перед лікуванням метотрексатом, оскільки рівні метотрексату у плазмі крові і його токсичність можуть зростати.

Спостерігалися випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗП, включаючи диклофенак, застосовували з інтервалом менш ніж 24 години. Ця взаємодія опосередковується накопиченням метотрексату у результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗП.

Циклоспорин. Диклофенак, як і інші НПЗП, може посилювати нефротоксичність циклоспорину через вплив на ниркові простагландини. У зв’язку з цим препарат слід застосовувати у дозах нижчих, ніж для пацієнтів, які не отримують циклоспорин.

Такролімус. Можливе підвищення ризику нефротоксичності, якщо НПЗП призначати одночасно з такролімусом.

Антибіотики хінолонового ряду. Через взаємодію антибіотиків хінолонового ряду та НПЗП можлива поява судом. Це може спостерігатися як у пацієнтів з епілепсією або судомами в анамнезі, так і без такого анамнезу. У зв’язку з цим слід з обережністю застосовувати антибіотики хінолонового ряду пацієнтам, які вже отримують НПЗП.

Фенітоїн. При одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку слід контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі крові, враховуючи очікуване збільшення експозиції фенітоїну.

Колестипол і холестирамін. Дані препарати можуть спричиняти затримку або зменшення абсорбції диклофенаку. Зважаючи на це, рекомендується застосовувати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4–6 годин після введення колестиполу/холестираміну.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗП пацієнтам може сприяти посиленню серцевої недостатності, зниженню швидкості клубочкової фільтрації і підвищенню концентрації глікозиду у плазмі крові.

Міфепристон. НПЗП не слід застосовувати протягом 8–12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗП можуть зменшити ефект міфепристону.

Потужні CYP2C9 інгібітори. Рекомендується з обережністю призначати диклофенак одночасно з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад, сульфінпіразоном і вориконазолом), що може призвести до значного збільшення максимальної концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку за рахунок пригнічення його метаболізму.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє застосування НПЗП та СІЗЗС може збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Засоби, застосування яких може спричинити виникнення гіперкаліємії. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може спричиняти збільшення рівня сивороткового калію, який слід контролювати.

Особливості застосування.

Для зменшення ризику виникнення побічних реакцій лікування слід розпочинати з найменшої ефективної дози, яку слід приймати протягом найкоротшого терміну для контролю симптомів.

Загальні. Слід уникати одночасного застосування диклофенаку та інших системних НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, через відсутність будь яких доказів синергічного ефекту та у зв’язку з потенційними адитивними побічними ефектами.

Слід з обережністю призначати лікування пацієнтам понад 65 років відповідно до рекомендацій для даної групи пацієнтів. Зокрема рекомендується застосування мінімальної ефективної дози в ослаблених пацієнтів літнього віку або пацієнтів з низькою масою тіла.

Застосування лікарських форм для перорального прийому, що містять диклофенак швидкого вивільнення, може підвищувати шлункову непереносимість препарату.

При застосуванні диклофенаку, як і інших НПЗП, рідко можуть розвиватися алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, які можуть виникати навіть якщо препарат застосовується вперше.

Реакції гіперчутливості можуть прогресувати до синдрому Коуніса — серйозних алергічних реакцій, що можуть спричинити розвиток інфаркту міокарда. Симптомами таких реакцій є біль у грудях у поєднанні з алергічними реакціями на диклофенак.

Як і інші НПЗП, диклофенак може маскувати ознаки і симптоми інфекції.

При тривалому використанні аналгетиків можуть виникати головні болі. Їх не можна лікувати підвищеними дозами диклофенаку.

Вживання алкоголю під час прийому НПЗП, включаючи диклофенак, може посилити побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) або центральної нервової системи (ЦНС).

Оскільки Диклак® ID містить лактозу, його не рекомендується призначати пацієнтам зі спадковими станами, що супроводжуються непереносимістю галактози, мальабсорбцією глюкози-галактози та недостатністю лактази.

Слід періодично переглядати потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. З обережністю застосовувати пацієнтам віком від 65 років.

Вплив на шлунково-кишковий тракт. При застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, відзначалися шлунково-кишкова кровотеча (гематемезис, мелена), виразка або перфорація, що можуть мати летальні наслідки. Вони можуть виникати у будь-який період часу впродовж лікування, з або без симптомів-передвісників та серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. У пацієнтів літнього віку такі ускладнення зазвичай мають більш серйозні наслідки. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки даний лікарський засіб слід відмінити.

Ретельний медичний нагляд і особлива обережність потрібні при призначенні диклофенаку пацієнтам із симптомами, що вказують на порушення з боку ШКТ або з підозрюваною виразкою, кровотечею, перфорацією шлунка або кишечнику в анамнезі. Ризик виникнення цих явищ збільшується з підвищенням дози НПЗП, а також у пацієнтів з виразкою в анамнезі, зокрема ускладненою кровотечею або перфорацією.

У пацієнтів літнього віку спостерігається підвищена частота побічних реакцій на НПЗП, особливо шлунково-кишкова кровотеча та перфорація, що можуть мати летальні наслідки.

Для зниження ризику виникнення побічних явищ з боку ШКТ лікування слід розпочинати з найнижчої ефективної дози та додержуватись її.

Слід розглянути можливість комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад, мізопростолу або інгібіторів протонної помпи) у таких пацієнтів, а також у пацієнтів, які потребують супутнього застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/аспірину або інших лікарських засобів, що можуть підвищувати ризик побічних реакцій з боку ШКТ.

Слід дотримуватися обережності при супутньому лікуванні препаратами, що можуть підвищувати ризик появи виразки або кровотечі, такими як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), СІЗЗС, антиагрегантні препарати (наприклад, ацетилсаліцилова кислота).

Застосування НПЗЗ, включаючи диклофенак, може бути пов'язане з підвищеним ризиком виникнення неспроможності шлунково-кишкового анастомозу. Рекомендується пильний нагляд та обережність при застосуванні диклофенаку після оперативних втручань на шлунково-кишковому тракті.

Вплив на печінку. Ретельний медичний нагляд потрібен у випадку, якщо препарат необхідно призначати пацієнтам із порушенням функції печінки, оскільки їх стан може загостритися.

При застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, рівень одного або більше печінкових ферментів може підвищуватися. Під час тривалого лікування диклофенаком у якості запобіжного заходу показаний регулярний контроль функції печінки.

Якщо зміна показників функції печінки зберігається або погіршується, з’являються клінічні ознаки або симптоми захворювання печінки або спостерігаються інші прояви (еозинофілія, висипи), застосування препарату слід припинити.

Під час прийому диклофенаку можливий розвиток гепатиту без продромальних симптомів.

Диклак® ID слід призначати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі у випадку вродженого порушення метаболізму порфірину, оскільки може викликати загострення.

Вплив на нирки. Оскільки під час застосування НПЗП спостерігалася затримка рідини та набряки, особливої обережності слід дотримуватися пацієнтам із порушенням функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які отримують супутнє лікування діуретиками або препаратами, що можуть суттєво впливати на ниркову функцію, а також пацієнтам із суттєвим зниженням об’єму позаклітинної рідини з будь-якої причини (наприклад, до або після хірургічного втручання). У таких випадках при застосуванні диклофенаку рекомендується проводити моніторинг ниркової функції у якості застережного заходу. Після припинення терапії стан пацієнтів, як правило, нормалізується.

Загалом, звичне використання аналгетиків, особливо у комбінації з декількома знеболювальними препаратами, може призвести до тривалого ушкодження нирок з ризиком розвитку ниркової недостатності (аналгетична нефропатія).

Вплив на шкіру. Повідомлялося про серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них мали летальний наслідок), у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, які спостерігалися дуже рідко під час застосування диклофенаку. Найвищий ризик виникнення цих реакцій існує на початку терапії, а їх розвиток відзначається у більшості випадків протягом першого місяця лікування. Особливо ретельного нагляду потребують пацієнти з алергічними реакціями на інші речовини. Слід припинити прийом препарату при перших проявах гіперчутливості.

Системний червоний вовчак та змішані захворювання сполучної тканини. У пацієнтів із системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини (колагенози) можливий підвищений ризик асептичного менінгіту.

Кардіоваскулярні та цереброваскулярні прояви. Існує підвищений ризик тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень (включаючи інфаркт міокарда та інсульт) у зв’язку з прийомом НПЗП, у тому числі диклофенаку, особливо при довготривалому лікуванні високими дозами.

Таким пацієнтам а також хворим зі значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) призначати диклофенак можна лише після ретельної клінічної оцінки у добових дозах ≤ 100 мг, якщо лікування триває більше 4 тижнів.

Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Дозу препарату слід періодично переглядати, особливо якщо лікування триває більше 4 тижнів.

Лікування диклофенаком зазвичай не рекомендується пацієнтам зі встановленими серцево- судинними захворюваннями (застійна серцева недостатність NYHA II-IV, ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій) або з неконтрольованою артеріальною гіпертензією.

Пацієнтів слід інформувати про ознаки і симптоми серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мовлення), які можуть виникнути раптово. У разі появи таких симптомів слід негайно звернутися до лікаря.

Відповідного медичного нагляду та консультування потребують пацієнти з гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня в анамнезі, оскільки під час застосування НПЗП спостерігалася затримка рідини та набряки.

Гематологічні прояви. Під час тривалого лікування диклофенаком рекомендується контролювати показники крові з визначенням кількості формених елементів. Диклофенак може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Пацієнти з порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними відхиленнями потребують ретельного нагляду.

Респіраторні прояви. У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком назальної слизової оболонки (наприклад, назальними поліпами), хронічними обструктивними захворюваннями легенів або хронічними інфекціями респіраторного тракту (особливо при наявності зв’язку з симптомами, подібними до алергічного риніту), реакції на НПЗП, подібні до загострень астми (так звана аспіринова астма з непереносимістю аналгетиків), набряк Квінке та кропив’янка виникають частіше, ніж у інших пацієнтів. У зв’язку з цим таким пацієнтам рекомендуються спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується пацієнтів, у яких спостерігаються алергічні реакції на інші речовини з боку шкіри.

Як і інші засоби, що пригнічують активність простагландинсинтетази, диклофенак може спричинити бронхоспазм у випадку призначення пацієнтам з астмою (у тому числі в анамнезі).

Жіноча фертильність. Є дані, що застосування НПЗП може негативно впливати на фертильність жінок, тому препарати даної групи не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність, або пацієнткам, які страждають на безпліддя.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період І і ІІ триместрів вагітності Диклак® ID можна призначати лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, і лише в мінімальній ефективній дозі з найкоротшим терміном тривалості лікування.

Вагітність

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або ембріональному/фетальному розвитку. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня та/або серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранні терміни вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшувався від менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що ризик підвищується при збільшенні дози і тривалості терапії.

У тварин введення інгібіторів синтезу простагландинів призводило до збільшення пре- та постімплантаційної загибелі плода та ембріонально-фетальної летальності.

Крім того, у тварин, яким інгібітори синтезу простагландинів призначали протягом періоду органогенезу, збільшувалася частота випадків різних вад розвитку, у тому числі серцево-судинної системи. Якщо диклофенак призначати жінкам, які планують вагітність, або протягом І триместру вагітності, доза повинна бути настільки низькою і тривалість лікування настільки короткою, наскільки це можливо.

Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

  • серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
  • порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніозом.

У матері і новонародженого, а також наприкінці вагітності можуть виникати наступні явища:

  • можливе подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
  • гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Отже, Диклак® ID протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.

Годування груддю

Як і інші НПЗП, диклофенак у невеликих кількостях проникає у грудне молоко, тому даний препарат протипоказаний у період годування груддю.

Жіноча фертильність

Як і інші НПЗП, диклофенак може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід розглянути питання про припинення застосування диклофенаку жінкам, які не можуть завагітніти, а також жінкам, яким проводиться обстеження стосовно безплідності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтам, у яких під час прийому препарату виникають запаморочення, вертиго, сонливість, млявість або втома, порушення з боку ЦНС, включаючи порушення зору, керувати автотранспортом або іншими механізмами не рекомендується.

Спосіб застосування та дози.

Дозу препарату підбирає лікар індивідуально, починаючи з мінімальної ефективної дози. Щоб мінімізувати небажані ефекти, слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу для контролю симптомів, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Рекомендована початкова доза препарату для дорослих становить 75–150 мг на добу залежно від вираженості симптомів захворювання. При тривалій терапії, як правило, достатнім є застосування 1 таблетки (75 мг) на добу. Якщо симптоми захворювання найбільш виражені протягом ночі або вранці, Диклак® ID слід застосовувати ввечері.

Максимальна добова доза становить 150 мг і її не слід перевищувати. Диклак® ID призначений для короткочасного застосування (максимум 2 тижні).

Тривалість лікування визначає лікар.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, бажано під час або після їди.

Діти: Диклак® ID не рекомендований для застосування дітям.

Пацієнти літнього віку: не відзначалося клінічно значущих змін у фармакокінетиці при застосуванні препарату пацієнтам літнього віку. Але таким пацієнтам НПЗП слід застосовувати з особливою обережністю, оскільки вони більш схильні до побічних реакцій. Рекомендується приймати мінімальну ефективну дозу пацієнтам літнього віку або пацієнтам з низькою масою тіла, а також пацієнтам, які потребують постійного нагляду, для виявлення можливої шлунково-кишкової кровотечі під час застосування НПЗП.

Пацієнти зі встановленими серцево-судинними захворюваннями та значним ризиком їх виникнення. Таким пацієнтам, а також хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією лікування диклофенаком зазвичай не рекомендується. У разі необхідності препарат може бути призначений тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику і користі у дозі ≤ 100 мг на добу і тривалості лікування не більше 4 тижнів.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Диклофенак протипоказаний при нирковій недостатності. Для лікування пацієнтів з порушенням функції нирок слабкого або помірного ступеня препарат слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Диклофенак протипоказаний при печінковій недостатності. Для лікування пацієнтів з порушенням функції печінки слабкого або помірного ступеня препарат слід застосовувати з обережністю.

Діти.

Диклак® ID протипоказаний для лікування дітей через високий вміст активної речовини у таблетці.

Передозування.

Немає типової клінічної картини передозування диклофенаку. Симптомами передозування диклофенаку можуть бути головний біль, нудота, біль в епігастрії, блювання, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, кома, сонливість, збудження, шум у вухах, судоми. У випадку значного отруєння можливі гостра ниркова недостатність і пошкодження печінки.

Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у застосуванні заходів підтримуючої і симптоматичної терапії. Симптоматичні і підтримуючі заходи показані при таких ускладненнях як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судомний синдром, порушення з боку ШКТ і пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія стануть корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками крові і зазнають інтенсивного метаболізму. Після прийому потенційно токсичних доз можна застосувати активоване вугілля, а після прийому потенційно небезпечних для життя доз — провести шлункову деконтамінацію (викликання блювання, промивання шлунка).

Побічні реакції.

Категорія частоти небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000), невідомо, включаючи окремі повідомлення.

Наступні небажані ефекти включають явища, пов’язані із введенням за умов короткострокового і довготривалого застосування.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), панцитопенія, агранулоцитоз.

Першими ознаками розладів з боку крові та лімфатичної системи можуть бути: підвищення температури, біль у горлі, поверхневі рани у ротовій порожнині, грипоподібні симптоми, втома, носові кровотечі, шкірні крововиливи.

З боку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок).

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя, язика, гортані).

Психічні порушення

Дуже рідко: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.

З боку нервової системи

Часто: головний біль, запаморочення.

Рідко: сонливість, підвищена втомлюваність.

Дуже рідко: парестезія, погіршення пам’яті, судоми, відчуття тривожності, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, порушення мозкового кровообігу.

Невідомо: сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання, апоплексія.

З боку органів зору

Дуже рідко: порушення зору, нечіткість зору, диплопія.

Невідомо: неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та рівноваги

Часто: вертиго.

Дуже рідко: дзвін у вухах, погіршення слуху.

З боку серцево-судинної системи

Рідко: пальпітація, біль у грудній клітці, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

Дуже рідко: артеріальна гіпертензія, гіпотензія, васкуліт.

Невідомо: синдром Коуніса.

З боку дихальної системи

Рідко: бронхіальна астма (включаючи диспное).

Дуже рідко: пневмоніт.

З боку травного тракту

Часто: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, спазми в животі, метеоризм, втрата апетиту.

Рідко: гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, гематемезис, геморагічна діарея, мелена, виразки шлунка і кишечнику з або без кровотечі або перфорації (іноді з летальними наслідками, особливо у пацієнтів літнього віку).

Дуже рідко: коліт (у тому числі геморагічний коліт та загострення виразкового коліту, або хвороба Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, порушення з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи

Часто: підвищення активності трансаміназ.

Рідко: гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки.

Дуже рідко: фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Часто: висипи.

Рідко: кропив’янка.

Дуже рідко: бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, еритродермія, випадання волосся, реакції фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж, запальні зміни шкіри.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, тубулоінтерстиціальний нефрит, папілярний некроз нирки, затримка рідини в організмі. набряки.

З боку репродуктивної системи

Дуже рідко: імпотенція.

Інфекційні захворювання

Загострення запалень, пов’язаних з інфекціями (наприклад, розвиток некротичного фасциту), симптоми асептичного менінгіту.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт), пов'язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг/добу) та при тривалому застосуванні.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 (10 × 2) або 10 (10 × 10) блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Для таблеток по 75 мг:

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Отто-вон-Гюріке-Алеє 1, 39179 Барлебен, Німеччина.

Для таблеток по 150 мг:

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ.

(виробництво in bulk, пакування, випуск серії).

Лек С. А.

(пакування, випуск серії).

Місцезнаходження виробників та адреса місця провадження його діяльності.

Отто-вон-Гюріке-Алеє 1, 39179 Барлебен, Німеччина.

50 С, вул. Доманієвська, 02–672 Варшава, Польща.

Написать отзыв Диклак 75мг амп. 3мл N5 Сандоз

Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст!
    Плохо           Хорошо