Диклофенак 50мг табл. №30 Кр.Зв.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: diclofenac;

1 таблетка содержит: натрия диклофенак (в пересчете на сухое вещество) 0,05 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Обладает выраженным противовоспалительным, болеутоляющим, а также умеренным жаропонижающим действием, механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении.

Фармакокинетика.

Натрия диклофенак быстро всасывается в кровь — максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленно, через 4 часа достигает более высоких значений, чем в плазме крови. Пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на полноту всасывания. Биодоступность — около 50%.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 часа, из синовиальной жидкости — 3–6 часов. Около 35% выводится в виде метаболитов с калом; около 65% — метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных производных, около 1% — в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острые приступы подагры;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, например, при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказания.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства.
• Острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация.
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
• Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения).
• Беременность.
• Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит).
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 15 мл/мин/1,73 м2).
• Печеночная недостаточность.
• Выраженная сердечная недостаточность (сердечная недостаточность III–IV стадии).
• Застойная сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс сердечной недостаточности).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов, которые имеют стенокардию, перенесли инфаркт миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.
• Лечение послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения).
• Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы.
• Нарушение кроветворения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нижеприведенные взаимодействия включают такие, которые наблюдались при применении диклофенака в виде гастрорезистентных таблеток и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами [например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)] может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и после нее, из-за увеличения риска нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому контроль состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Сопутствующее применение повышает риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, применяющих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов повышает риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее применение НПВП и СИОЗС повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами, при этом терапевтический эффект не меняется. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы антидиабетических средств при применении диклофенака. По этой причине рекомендовано при комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли в пределах 24 часов один после другого. Это взаимодействие возникает из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом повышается риск нефротоксичности, что может происходить из-за почечных антипростагландиновых эффектов НПВП и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВП, независимо от наличия или отсутствия эпилепсии или судорог в анамнезе. Таким образом, следует проявлять осторожность, назначая хинолоны пациентам, которые уже получают НПВП.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется применять диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4–6 часов после применения холестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП пациентам может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Ингибиторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазолом). Это может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Индукторы СYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами СYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному уменьшению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Особенности применения.

Во время применения Диклофенака необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с жалобами, указывающими на заболевания желудочно-кишечного тракта, или имеющими язвенное поражение желудка или кишечника в анамнезе; больными язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентами с нарушениями функции печени.

При длительном применении Диклофенака, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.

Диклофенак, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому для пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Необходима осторожность при применении Диклофенака пациентам пожилого возраста, особенно ослабленным или c небольшой массой тела; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

При приеме Диклофенака следует избегать употребления алкогольных напитков. В случае применения Диклофенака перед операциями следует предупредить об этом врача или стоматолога.

Установлено, что преждевременное прекращение приема лекарственного средства может привести к возобновлению болезненных явлений.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени для контроля симптомов. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и увеличения ответа на терапию.

Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определенными селективными ингибиторами ЦОГ-2. Пока неизвестно, коррелируется ли этот риск непосредственно селективными ингибиторами ЦОГ-1/ЦОГ-2 с отдельными НПВП. Поскольку данные сравнительных клинических исследований для длительного лечения с максимальной дозой диклофенака на данный момент недоступны, возможность повышения риска аналогичным образом не может быть исключена. Пока такие данные не будут доступны, тщательную оценку риска и пользы следует проводить перед использованием диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионной болезнью периферических артерий или значительными факторами риска (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с этим риском самую низкую эффективную дозу также следует применять в течение наиболее короткого периода лечения.

Как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции — в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции.

Диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекции.

Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя применять это лекарственное средство.

Влияние на пищеварительный тракт

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и могут произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или наличии серьезных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются признаки желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении НПВП, включая диклофенак, пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ПТ), обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ПТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на ПТ, лечение следует начинать и поддерживать самыми низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, которые требуют сопутствуэщего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на ПТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ПТ). Осторожность также нужна при лечении больных, получающих одновременно лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение нужно в случае, если диклофенак назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. При применении НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться. Это наблюдалось очень часто при применении диклофенака в исследованиях (примерно у 15% пациентов), но очень редко сопровождалось проявлением клинических симптомов. В большинстве случаев наблюдался рост до предельных уровней. Кроме роста печеночных ферментов, редко сообщалось о тяжелых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в некоторых случаях были летальными.

Следует отметить, что Диклофенак рекомендован лишь для короткого курса лечения (не более 2 недель). Во время длительного лечения препаратом назначается регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются и если клинические симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение лекарственного средства Диклофенак следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если диклофенак применять пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки

Длительное применение высоких доз НПВП часто приводит к возникновению отеков и артериальной гипертензии.

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции. После прекращения терапии состояние пациентов обычно нормализуется.

Влияние на кожу

В связи с применением НПВП, в том числе препарата Диклофенак, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла. У пациентов наиболее высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклофенак необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани наблюдается повышенный риск развития асептического менингита.

Как и при применении всех анальгетиков, при длительном применении лекарственного средства для лечения головной боли может наблюдаться улучшение или ухудшение состояния (головная боль из-за чрезмерного применения лекарственных средств). Если головная боль возникает в результате чрезмерного применения анальгетиков, не следует увеличивать дозу анальгетиков, в таких случаях лечение необходимо прекратить. Головная боль вследствие чрезмерного применения лекарственных средств следует заподозрить у пациентов с частыми или ежедневными приступами головной боли, которые возникают, несмотря на (или через) регулярное применение анальгетиков.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном лечении несколько увеличивает риск развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется. В случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска/пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки, поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и длительности лечения (его необходимо применять в течение как можно более короткого периода и в самой низкой эффективной дозе).

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромботических случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут произойти в любое время. В таком случае нужно немедленно обратиться к врачу.

Назначать Диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки и только в дозе ≤100 мг ежедневно, если лечение длится не более четырех недель. Поскольку кардиоваскулярные риски применения Диклофенака возрастают с увеличением дозы и длительности лечения, его необходимо применять в течение наикратчайшего периода и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении Диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам старше 65 лет.

Влияние на гематологические показатели

Лекарственное средство рекомендуется только для кратковременного курса лечения.

При длительном применении этого лекарственного средства, как и других НПВП, рекомендуется проводить полный анализ крови.

Диклофенак может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами), чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такими как сыпь, зуд или крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия может спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

В период беременности применение противопоказано.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и смерти эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять таким образом на плод:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом;

На мать и новорожденного:

• удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, даже при очень низких дозах;
• торможение сокращений матки, что приводит к задержке или продлению родов.

Кормление грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. В связи с этим диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.

Фертильность у женщин.

Как и другие НПВП, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены лекарственного средства Диклофенак.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздержаться от управления автотранспортом или других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакции, потому что во время приема препарата могут возникнуть нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или повышенная утомляемость.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение самого короткого периода времени, учитывая цели лечения у каждого отдельного пациента.

Таблетки принимать во время или после еды, не разжевывая, запивая водой.

Дозу препарата и длительность применения назначает врач в зависимости от характера и течения заболевания, реакции пациента на препарат и терапевтического эффекта.

Взрослые и дети с 14 лет.

Начальная доза обычно составляет 100–150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75–100 мг/сутки. Суточную дозу распределять на 2–3 приема. При первичной дисменорее суточную дозу нужно подбирать индивидуально, обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза может быть 50–100 мг, но при необходимости её можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг в сутки. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Детям с 14 до 18 лет применяют от 75 до 150 мг в сутки в два или три приема.

Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Диклофенак составляет 150 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака не изменяется в клинически значимой степени, лекарственное средство следует применять с осторожностью, поскольку эти пациенты более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений.

Дети.

Детям до 14 лет данную лекарственную форму не назначать. Лекарственное средство применять детям с 14 лет при условии возможности достижения назначенной дозировки.

Передозировка.

Симптомы.

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, шум в ушах или судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в случае тяжелой интоксикации.

Лечение.

Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективными для выведения НПВП, включая диклофенак, поскольку эти препараты в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсических доз рекомендуется применить активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз — вызвать рвоту, промывать желудок.

Побочные реакции.

Частоту нежелательных реакций определено следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нижеприведенные нежелательные эффекты включают явления, о которых сообщалось во время краткосрочного или длительного применения препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия, включая гемолитическую анемию и апластическую анемию, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, повышение температуры тела, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические нарушения: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, утомляемость; очень редко — парестезия, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт, нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: очень редко — зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто — вертиго; очень редко — звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — общая слабость, ощущение сердцебиения, одышка, увеличение частоты пульса, увеличение частоты дыхательных движений (ЧДД), боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, изжога, вздутие живота, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений, боль в животе, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесями крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением, гастроинтестинальным стенозом или перфорацией (иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту; очень редко — колит (в том числе геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит, эрозия желудка, гастроэнтеропатия с синдромом мальабсорбции, мальдигестии, полисерозитом.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, расстройства печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь (мелкоточечная, пятнисто-уртикарная, папулезная), гиперемия, редко — крапивница; очень редко — сыпь в виде волдырей, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакция фоточувствительности, пурпура, в т.ч. аллергическая, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки.

Общие нарушения: редко — отек.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Зрительные нарушения.

Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВП, и они, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию зрительных нарушений. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистерах.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: 1 г геля содержит диклофенак натрия — 10 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), этанол 96%, глицерин, масло минеральное, карбомер, масло касторовое полиэтоксилированное гидрогенизированное, аммиака раствор 15%, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Гель.

Основные физико-химические свойства: гель белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, однородной консистенции.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяющиеся местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства местного применения. Диклофенак. Код АТХ М02А А15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов.

При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, Диклофенак приводит к уменьшению боли, отека тканей и сокращению периода обновления функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц. Доказано, что Диклофенак уменьшает острую боль уже через 1 час после начального нанесения. 94% пациентов имели отклик на Диклофенак через 2 суток лечения по сравнению с 8%, имевших отклик на плацебо. Преодоление боли и функциональных нарушений достигалось после 4 дней лечения Диклофенаком. Благодаря водно-спиртовой основе препарат осуществляет также местноанестезирующий и охлаждающий эффект.

Фармакокинетика.

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей примененной дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г препарата Диклофенак на поверхность кожи площадью 500 см² степень абсорбции диклофенака составляет примерно 6%. Применение окклюзионной повязки в течение 10 часов приводит к увеличению абсорбции диклофенака втрое.

После нанесения Диклофенака на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме крови (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками крови составляет 99,7%.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз больших, чем в плазме крови.

Диклофенак метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин, а конечный период полувыведения в среднем — 1–3 часа.

При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение из организма диклофенака не изменяются.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к диклофенаку или к другим компонентам препарата. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Особые меры безопасности.

С осторожностью применять одновременно с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака незначительна по сравнению с применением его пероральных форм, но она не исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.

Диклофенак рекомендуется наносить только на интактные участки кожи, предотвращая попадание на воспаленную, поврежденную или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.

Препарат может вызвать кожные реакции, аллергические реакции (возможно замедленные).

При появлении любых кожных высыпаний лечение препаратом следует прекратить. Диклофенак не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его применение под неоклюзионную повязку. В случае растяжения связок пораженный участок можно перевязать бинтом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системная абсорбция диклофенака вследствие местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий очень низкая.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинический опыт применения беременным женщинам ограничен, поэтому в период беременности или кормления грудью не рекомендуется применение этого препарата. Диклофенак противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью развития слабости родовой деятельности и/или преждевременного закрытия артериального протока.

В ходе исследований на животных не было выявлено ни одного проявления вредного воздействия препарата на беременность или эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие ребенка. При наличии веских оснований для применения Диклофенака в период кормления грудью, когда ожидаемая польза препарата, по мнению врача, превышает потенциальный риск, препарат не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и не следует применять в течение длительного времени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям с 14 лет Диклофенак применять 3–4 раза в сутки, слегка втирая в кожу. Количество применяемого препарата зависит от размера пораженной зоны (так, 2–4 г, что по размеру соответствует размеру вишни или грецкого ореха, достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см²).

После аппликации препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.

Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять дольше 14 дней подряд.

Дети.

Диклофенак не рекомендован для применения детям до 14 лет. При применении лекарственного средства детям с 14 лет дольше 7 дней или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией врача.

Передозировка.

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. В случае случайного проглатывания следует учитывать, что 1 туба препарата по 40 г содержит эквивалент 0,4 г диклофенака натрия; при этом возможно развитие системных побочных реакций.

В случае случайного проглатывания препарата следует сразу опорожнить желудок и принять адсорбент. Показано симптоматическое лечение с применением терапевтических мер, применяемых для лечения отравления нестероидными противовоспалительными средствами.

Побочные реакции.

Диклофенак обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. Редко могут наблюдаться аллергические реакции.

Инфекции и инвазии

Редко (<1/10000): пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы

Редко (<1/10000): реакции гиперчувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны респираторной системы

Редко (<1/10000): бронхиальная астма.

Со стороны кожи и соединительных тканей

Часто (≥1/100; <1/10): сыпь, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит.

Одиночные (≥1/10000; <1/1000): буллезный дерматит.

Редко (<1/10000): реакции светочувствительности, чувство жжения кожи.

Отечность.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.

Срок годности.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Упаковка.

По 40 г геля в тубе № 1; в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности.

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: 1 г геля содержит: диклофенак натрия — 50 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96%, глицерин, масло минеральное, карбомер, масло касторовое полиэтоксилированное гидрогенизированное, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), аммиака раствор 15%, пропиленгликоль, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Гель.

Основные физико-химические свойства: гель белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, однородной консистенции.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяющиеся местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства местного применения. Диклофенак. Код АТХ М02А А15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов.

При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, Диклофенак приводит к уменьшению боли, отека тканей и сокращению периода обновления функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц. Диклофенак уменьшает острую боль уже через 1 час после начального нанесения. Преодоление боли и функциональных нарушений достигается после 4 дней лечения Диклофенаком. Благодаря водно-спиртовой основе препарат осуществляет также местноанестезирующий и охлаждающий эффект.

Фармакокинетика.

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей примененной дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г препарата Диклофенак на поверхность кожи площадью 500 см² степень абсорбции диклофенака составляет примерно 6%. Применение окклюзионной повязки в течение 10 часов приводит к увеличению абсорбции диклофенака втрое.

После нанесения Диклофенака на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме крови (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками составляет 99,7%.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в близлежащие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз больших, чем в плазме крови.

Диклофенак метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин, а конечный период полувыведения в среднем — 1–3 часа.

При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение из организма диклофенака не изменяются.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; во время последнего триместра беременности.

Особые меры безопасности.

С осторожностью применять одновременно с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака незначительна по сравнению с применением его пероральных форм, но она не исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.

Диклофенак рекомендуется наносить только на интактные участки кожи, предотвращая попадание на воспаленную, раненую или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.

При появлении любых кожных высыпаний лечение препаратом следует прекратить. Диклофенак не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его применение под неоклюзионную повязку. В случае растяжения связок пораженный участок можно перевязать бинтом.

В состав препарата входит пропиленгликоль, который может вызывать легкое локализованное раздражение кожи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системная абсорбция диклофенака вследствие местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий очень низкая.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью не рекомендуется применение этого препарата. Диклофенак противопоказан во время III триместра беременности в связи с возможностью развития слабости родовой деятельности и/или преждевременного закрытия артериального протока.

При наличии веских оснований для применения Диклофенака в период кормления грудью, когда ожидаемая польза препарата по мнению врача превышает потенциальный риск, препарат не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и не следует применять в течение длительного времени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям возрастом от 14 лет Диклофенак применять 3–4 раза в сутки, слегка втирая в кожу. Количество применяемого препарата зависит от размера пораженной зоны (так, 2–4 г, что по размеру соответствует размеру вишни или грецкого ореха, достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см²).

После аппликации препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.

Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять дольше 14 дней подряд.

Дети.

Рекомендации по дозировке и терапевтические показания по применению препарата детям отсутствуют.

Передозировка.

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. В случае случайного проглатывания следует учитывать, что 1 туба препарата по 40 г содержит эквивалент 2 г диклофенака натрия; при этом возможно развитие системных побочных реакций.

В случае случайного проглатывания препарата следует сразу опорожнить желудок и принять адсорбент. Показано симптоматическое лечение с применением терапевтических мер, применяемых для лечения отравления нестероидными противовоспалительными средствами.

Побочные реакции.

Диклофенак обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Инфекции и инвазии

Редкие (<1/10000): пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы

Редкие (<1/10000): реакции гиперчувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны респираторной системы

Редкие (<1/10000): бронхиальная астма.

Со стороны кожи и соединительных тканей

Частые (≥1/100; <1/10): сыпь, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит.

Одиночные (≥1/10000; <1/1000): буллезный дерматит.

Редкие (<1/10000): реакции светочувствительности, чувство жжения кожи.

Срок годности.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 40 г геля в тубах № 1; в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда», украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности.

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.