ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид;

1 таблетка містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, магнію стеарат, гіпромелоза (2910/5), поліетиленгліколь (макрогол 6000), тальк, титану діоксид (Е 171), емульсія симетикону (SE 4).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, продовгуватої форми, білого або майже білого кольору з розподільчою рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Код АТХ R06A Е07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цетиризин, метаболіт гідроксизину, що утворюється в організмі людини, є потужним селективним антагоністом периферичних Н₁-рецепторів. Дослідження зв’язування з рецептором в умовах іn vitro не показали значної афінності до інших рецепторів, крім

Н1-рецепторів.

Було показано, що окрім цього анти-Н₁ ефекту, цетиризин спричиняє антиалергічну дію: у дозі 10 мг 1 або 2 рази на добу він інгібує пізню стадію мобілізації еозинофілів у шкірі та кон’юнктиві пацієнтів з атопічним дерматитом, яким була проведена провокаційна проба на наявність алергії.

Дослідження серед здорових добровольців показали, що цетиризин у дозах 5 та 10 мг виражено інгібує реакції з появою пухирів та запальної гіперемії, що спричинені дуже високими концентраціями гістаміну в шкірі, проте кореляції з ефективністю не встановлено.

Не було виявлено звикання до антигістамінного ефекту цетиризину (пригнічення появи пухирів та запальної гіперемії). Коли після застосування повторних доз цетиризину лікування препаратом припинялося, нормальна реакція шкіри на гістамін відновлювалася впродовж

3-х днів.

У пацієнтів з алергічним ринітом на тлі бронхіальної астми легкого чи середнього ступеня тяжкості цетиризин у дозі 10 мг 1 раз на добу зменшував симптоми риніту, не впливаючи при цьому на функцію легень. Це дослідження підтверджує безпеку застосування цетиризину пацієнтам з алергією, які мають бронхіальну астму легкого або середнього ступеня тяжкості.

Цетиризин, що призначався у високій дозі 60 мг впродовж 7 днів, не спричинив статистично значущого подовження інтервалу QT.

Продемонстровано, що у рекомендованих дозах цетиризин покращує якість життя пацієнтів з цілорічним та сезонним алергічним ринітом.

Фармакокінетика.

Пікова плазматична концентрація у стані рівноваги становить приблизно 300 нг/мл і досягається протягом 1,0 ± 0,5 години. Після прийому цетиризину у добовій дозі 10 мг впродовж 10 днів кумуляція не спостерігалася. Розподіл таких фармакокінетичних параметрів як максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) та площа під фармакокінетичною кривою (AUC) є однорідним серед добровольців.

Ступінь абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, проте знижується швидкість його абсорбції. Біодоступність цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток є подібною.

Передбачуваний об’єм розподілу в організмі становить 0,50 л/кг. Відсоток зв’язування цетиризину з білками плазми крові становить 93±0,3%. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину з білками плазми крові.

Цетиризин не зазнає значного метаболізму при першому проходженні. Приблизно

2/3 речовини виділяється з сечею у незміненому вигляді. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин.

У діапазоні доз від 5 до 60 мг фармакокінетика цетиризину є лінійною.

Особливі популяції пацієнтів.

Пацієнти літнього віку: після однократного перорального прийому препарату в дозі 10 мг період напіввиведення збільшився приблизно на 50%, а кліренс зменшився на 40% у

16 пацієнтів літнього віку порівняно зі звичайними пацієнтами. Зниження кліренсу цетиризину у цих добровольців літнього віку, очевидно, пов’язане зі зниженням у них функції нирок.

Діти: період напіввиведення цетиризину становив приблизно 6 годин у дітей віком від 6 до 12 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок: фармакокінетичні показники препарату були подібними у пацієнтів з легким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну вище

40 мл/хв) та здорових добровольців. У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок відзначалося трикратне збільшення періоду напіввиведення та зниження кліренсу на 70% порівняно зі здоровими добровольцями.

У пацієнтів, які перебували на гемодіалізі (кліренс креатиніну нижче 7 мл/хв), після однократного перорального прийому цетиризину в дозі 10 мг відзначалося трикратне збільшення періоду напіввиведення та зниження кліренсу на 70% порівняно зі звичайними пацієнтами. Цетиризин погано видаляється за допомогою гемодіалізу. У пацієнтів з помірним чи тяжким порушенням функції нирок необхідне коригування дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти з порушенням функції печінки: у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярними, холестатичними захворюваннями та біліарним цирозом), які однократно прийняли 10 чи 20 мг цетиризину, відзначалося збільшення періоду напіввиведення на 50% та зниження кліренсу на 40% порівняно зі здоровими пацієнтами.

Коригування дози у пацієнтів з порушенням функції печінки необхідне лише у випадку наявності супутнього порушення функції нирок.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматична терапія назальних та очних симптомів сезонного та постійного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату, до гідроксизину або до будь-якого похідного піперазину.

Пацієнти з тяжким порушенням функції нирок з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв.

Пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цетиризин у вигляді таблеток, вкритих оболонкою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження фармакокінетичної взаємодії проводили для цетиризину та псевдоефедрину, циметидину, кетоконазолу, еритроміцину, азитроміцину; фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. У дослідженні багаторазового застосування теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину спостерігалося незначне (16%) зниження кліренсу цетиризину, у той час як диспозиція теофіліну не порушувалася при одночасному прийомі цетиризину.

У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, діазепамом та псевдоефедрином не виявлено доказів побічних фармакодинамічних взаємодій.

У дослідженнях застосування цетиризину з азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином не виявлено доказів побічних клінічних взаємодій. Окрім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.

У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції до цетиризину збільшилася приблизно на 40%, у той час як диспозиція ритонавіру дещо порушувалася (-11%) при одночасному прийомі цетиризину.

Об’єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник абсорбції зменшується на 1 годину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Особливості застосування.

При прийомі у терапевтичних дозах не спостерігалося клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте рекомендовано уникати одночасного вживання алкоголю.

З обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до затримки сечі (пошкодження хребта, гіперплазія простати), тому що цетиризин може підвищити ризик розвитку затримки сечі.

Рекомендовано з обережністю призначати препарат пацієнтам з епілепсією та пацієнтам із ризиком виникнення судом.

Антигістамінні препарати пригнічують шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).

З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Недостатньо даних щодо впливу препарату у період вагітності. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Слід з обережністю призначати препарат вагітним жінкам у випадках, коли, на думку лікаря, користь від застосування переважає потенційний ризик для плода.

Період годування груддю. Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25­-90% від концентрацій у плазмі крові залежно від проміжку часу після застосування препарату. Тому з обережністю слід призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Об’єктивне оцінювання здатності керувати транспортними засобами, наявності прихованої сонливості та оцінка спроможності працювати на конвеєрі не виявили будь-яких клінічно значущих ефектів при застосуванні препарату у рекомендованій дозі 10 мг.

Пацієнтам, які збираються сідати за кермо, брати участь у потенційно небезпечній діяльності або працювати з механізмами, не слід перевищувати рекомендовану дозу та потрібно враховувати реакцію власного організму на даний лікарський засіб. У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують діяльність центральної нервової системи, може спричинити додаткове погіршення концентрації уваги та зниження продуктивності.

Спосіб застосування та дози.

Діти віком від 6 до 12 років: 5 мг 2 рази на добу (½ таблетки 2 рази на добу).

Дорослі та діти віком від 12 років: 10 мг 1 раз на добу (1 таблетка 1 раз на добу).

Таблетки потрібно ковтати, запиваючи склянкою води.

Пацієнти літнього віку: дані свідчать, що дозу препарату пацієнтам літнього віку за умови нормальної функції нирок знижувати не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції нирок середнього та тяжкого ступеня: даних щодо співвідношення «ефективність/безпека» для пацієнтів з порушенням функції нирок немає. Оскільки цетиризин виводиться переважно через нирки (див. розділ «Фармакологічні властивості»), то у випадках, коли не можна застосувати інший метод лікування, інтервали між дозами необхідно встановлювати індивідуально. Коригувати дозу препарату потрібно відповідно до інформації, наведеної в таблиці. Для того, щоб користуватися цією таблицею дозування, потрібно розрахувати кліренс креатиніну пацієнта (CL_кр) в мл/хв. CL_кр (мл/хв) може бути розрахований за допомогою визначеного рівня креатиніну в сироватці крові (мг/дл) з використанням наступної формули:

CL_кр = [140 — вік (в роках)]× маса тіла (кг) (× 0,85 для жінок)

72 × креатинін сироватки крові (мг/дл)

Корекція дози препарату для дорослих пацієнтів з порушенням функції нирок.

Дітям із порушеннями функцій нирок дозу потрібно підбирати індивідуально, враховуючи значення ниркового кліренсу кожного пацієнта, а також його вік та масу тіла.

Пацієнти з порушенням функції печінки: у пацієнтів, які мають лише порушення функції печінки, коригувати дозу не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок: рекомендується корекція дози (див. вище «Пацієнти з порушенням функції нирок середнього та тяжкого ступеня»).

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від перебігу захворювання.

Діти.

Препарат призначати дітям віком від 6 років. Препарат у формі таблеток, вкритих оболонкою, не рекомендується застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки дана лікарська форма не дає можливості підібрати потрібну дозу.

Передозування.

Симптоми. Симптоми, що спостерігаються при передозуванні цетиризином, переважно пов’язані з його впливом на центральну нервову систему або з проявами, що можуть нагадувати антихолінергічний ефект.

До небажаних явищ, що спостерігалися після прийому дози, яка щонайменше у 5 разів перевищує рекомендовану добову дозу, належать: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор та затримка сечовипускання.

Лікування. Специфічний антидот для цетиризину невідомий. У випадку передозування рекомендується проводити симптоматичну або підтримуючу терапію. Після прийому препарату потрібно якнайшвидше провести промивання шлунка. Видалення цетиризину за допомогою діалізу є неефективним.

Побічні реакції.

Клінічні дослідження показали, що застосування цетиризину у рекомендованих дозах може призводити до незначних небажаних ефектів на центральну нервову систему, включаючи сонливість, підвищену втомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках були повідомлення про парадоксальну стимуляцію центральної нервової системи.

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H₁-рецепторів без відносної антихолінергічної активності, були повідомлення про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, розлади акомодації очей та відчуття сухості у роті.

Були повідомлення про випадки порушення функції печінки з підвищенням рівня печінкових ферментів у поєднанні з підвищенням рівня білірубіну. У більшості випадків ці симптоми зникали після припинення лікування цетиризину дигідрохлоридом.

Клінічні дослідження

У подвійних сліпих контрольованих або фармакоклінічних дослідженнях порівняння цетиризину та плацебо чи інших антигістамінних препаратів у рекомендованих дозах (10 мг на добу для цетиризину), в яких доступні кількісні дані з безпеки, взяли участь більше

3200 пацієнтів, які приймали цетиризин. Серед цієї сукупності пацієнтів були повідомлення про наступні небажані явища внаслідок прийому цетиризину в дозі 10 мг у плацебо-контрольованих дослідженнях, частота яких становила 1% чи вище:

Хоча сонливість виникала статистично частіше, ніж у групі плацебо, у більшості випадків її ступінь був легким або помірним. Об’єктивні тести, як продемонстровано в інших дослідженнях, показали, що при застосуванні препарату в рекомендованих добових дозах у здорових молодих добровольців повсякденна активність не порушувалася.

Серед дітей віком від 6 місяців до 12 років, які були включені в плацебо-контрольовані клінічні чи фармакоклінічні дослідження, відзначалися такі небажані реакції на препарат, частота яких становила 1% чи вище:

Досвід післяреєстраційного застосування

Крім побічних ефектів, про які було повідомлено під час клінічних досліджень та які наведені вище, впродовж післяреєстраційного застосування було повідомлено про поодинокі випадки наступних небажаних реакцій на препарат. Дані побічні ефекти, про які повідомлялося рідше, оцінювалися за частотою виникнення (нечасто: ≥ 1/1000 до < 1/100, рідко: ≥ 1/10000 до

З боку крові та лімфатичної системи

Дуже рідко: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи

Рідко: гіперчутливість.

Дуже рідко: анафілактичний шок.

З боку психіки

Нечасто: психічне збудження з тривожністю (ажитація).

Рідко: агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння.

Дуже рідко: нервовий тик.

Частота невідома: суїцидальні думки.

З боку нервової системи

Нечасто: парестезія.

Рідко: судоми, рухові розлади.

Дуже рідко: дисгевзія, синкопе, тремор, дистонія, дискінезія.

Частота невідома — амнезія, порушення пам’яті.

З боку органів зору

Дуже рідко: розлади акомодації, нечіткість зору, розлади рухів очних яблук.

З боку серця

Рідко: тахікардія.

З боку органів слуху та рівноваги

Частота невідома: вертиго.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нечасто: діарея.

З боку гепатобіліарної системи

Рідко: порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтранспептидази та білірубіну).

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: свербіж, висипання.

Рідко: кропив’янка.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, фіксована медикаментозна еритема.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Дуже рідко: дизурія, енурез.

Частота невідома — затримка сечі.

З боку харчування та обміну речовин: частота невідома — підвищений апетит.

Загальні розлади

Нечасто: астенія, нездужання.

Рідко: набряк.

Зміни при лабораторних та інструментальних дослідженнях

Рідко: збільшення маси тіла.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

№ 10, № 30 (10х 3): по 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ТОВ «Зентіва».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид;

1 мл розчину містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: метилпарабен (Е 218); пропілпарабен (Е 216); гліцерин (85%); пропіленгліколь; сахарин натрію; натрію ацетату тригідрат; кислота оцтова льодяна; вода очищена.

Лікарська форма.

Краплі оральні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або ледь жовтуватого кольору розчин.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цетиризин, метаболіт гідроксизину у людини, є потужним селективним антагоністом периферичних H₁-рецепторів. У дослідженнях зв’язування з рецепторами іn vitro не спостерігалося спорідненості з іншими рецепторами, відмінними від H₁-рецепторів. Окрім антагоністичного впливу на H₁-рецептори, цетиризин чинить антиалергічну дію: при дозуванні

10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібує пізню фазу залучення у процес клітин запалення, особливо еозинофілів, у шкірі та кон’юнктиві осіб, яким вводили антиген, а у дозі 30 мг/добу інгібує приток еозинофілів у бронхоальвеолярній рідині протягом пізньої фази звуження бронхів, спричиненої вдиханням алергенів у пацієнтів, хворих на бронхіальну астму. Крім того, цетиризин інгібує пізню фазу реакції запалення, індуковану у пацієнтів із хронічною кропив’янкою внутрішньошкірним введенням калікреїну. Також зменшує вираженість адгезії молекул, таких як ICAM-1 та VCAM-1, що є маркерами алергічного запалення.

Дослідження у здорових добровольців показали, що цетиризин у дозах 5 та 10 мг інгібує виникнення пухирців та почервоніння, спричинених дуже високими концентраціями гістаміну в шкірі. Початок дії після разового прийому дози 10 мг наступає у межах 20 хвилин у

50% осіб та у межах 1 години — у 95% осіб. Дія триває як мінімум 24 години після разового прийому. У 35-денному дослідженні у дітей віком від 5 до 12 років толерантності до антигістамінної дії цетиризину (пригнічення виникнення пухирців та почервоніння) не спостерігалося. Коли лікування цетиризином припиняють після повторного прийому, нормальна реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3-х днів.

У шести-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні з участю 186 пацієнтів з алергічним ринітом та таким супутнім захворюванням як бронхіальна астма (від легкої до помірної за тяжкістю) прийом цетиризину у дозі 10 мг 1 раз на добу покращував стан при симптомах риніту та не впливав на функцію легень. Це дослідження підтверджує безпеку застосування цетиризину хворим на бронхіальну астму легкого та помірного ступеня тяжкості.

У плацебо-контрольованому дослідженні призначення цетиризину у високій добовій дозі

60 мг на добу не спричиняло статистично значущої пролонгації інтервалу QT.

При прийомі у рекомендованих дозах цетиризин покращує стан пацієнтів із цілорічним та сезонним алергічним ринітом.

Фармакокінетика.

Рівноважна максимальна концентрація у плазмі крові становить майже 300 нг/мл і досягається протягом 1 ± 0,5 години. При призначенні у добовій дозі 10 мг протягом

10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як піковий рівень (C_max) та площа під кривою (AUC), є однорідним у здорових добровольців.

Об’єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції зменшувалася. Об’єм біодоступності подібний при призначенні цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток. Видимий об’єм розподілу становить 0,5 л/кг. Зв’язування цетиризину з білками плазми крові становить 93 ± 0,3%. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину з білками крові.

Цетиризин не зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні. Приблизно

2/3 дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин. Цетиризин виявляє лінійну кінетику при дозуванні від 5 до

60 мг.

Окремі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку: після разового перорального прийому 10 мг період напіввиведення збільшувався майже на 50%, а кліренс знижувався приблизно на 40% у 16 осіб літнього віку порівняно з молодшими особами. Зниження кліренсу цетиризину у добровольців літнього віку було пов’язане з послабленою функцією нирок.

Діти: період напіввиведення цетиризину становив майже 6 годин у дітей віком

6–12 років та 5 годин у дітей віком 2–6 років. У дітей віком від 6 до 24 місяців цей показник скорочений до 3,1 години.

Пацієнти з порушенням функції нирок: фармакокінетика препарату була подібною у пацієнтів із легким ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну вище 40 мл/хв) та у здорових добровольців. У пацієнтів із помірним ступенем порушення функції нирок спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу — на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів, яким проводився гемодіаліз (кліренс креатиніну 7 мл/хв), після призначення 10 мг цетиризину перорально спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі. Пацієнтам із порушенням функції нирок помірного та тяжкого ступеня необхідно коригувати дозування препарату.

Пацієнти з порушенням функції печінки: у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз) після прийому 10 або 20 мг цетиризину у вигляді разової дози спостерігалося збільшення періоду напіввиведення на 50% та зниження кліренсу на 40% порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дозування пацієнтам із порушенням функції печінки необхідна лише тоді, коли у таких пацієнтів є одночасно і порушення функції нирок.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматична терапія назальних та очних симптомів сезонного та постійного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Протипоказання.

Гіперчутливість до цетиризину, до будь-якого компонента препарату, до гідроксизину або будь-яких похідних піперазину в анамнезі.

Тяжке порушення функції нирок при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження фармакокінетичної взаємодії проводилися для цетиризину та псевдоефедрину, циметидину, кетоконазолу, еритроміцину, азитроміцину; фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. У дослідженні багаторазового застосування теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину спостерігалося незначне (16%) зниження кліренсу цетиризину, у той час як диспозиція теофіліну не порушувалася при одночасному прийомі цетиризину.

У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, діазепамом та псевдоефедрином не виявлено доказів побічних фармакодинамічних взаємодій.

У дослідженнях застосування цетиризину з азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином не виявлено доказів побічних клінічних взаємодій. Окрім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.

У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину

(10 мг на добу) тривалість експозиції до цетиризину збільшилася приблизно на 40%, у той час як диспозиція ритонавіру дещо порушувалася (-11%) при одночасному прийомі цетиризину.

Об’єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник абсорбції зменшується на 1 годину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Особливості застосування.

При прийомі у терапевтичних дозах не спостерігалося клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте рекомендовано уникати одночасного вживання алкоголю.

З обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до затримки сечі (пошкодження хребта, гіперплазія простати), тому що цетиризин може підвищити ризик розвитку затримки сечі.

Рекомендовано з обережністю призначати препарат пацієнтам з епілепсією та пацієнтам із ризиком виникнення судом.

Антигістамінні препарати пригнічують шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).

З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Метилпарабен та пропілпарабен, що входять до складу препарату, можуть викликати алергічні реакції (можливо, відстрочені у часі).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Недостатньо даних щодо впливу препарату у період вагітності. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Слід з обережністю призначати препарат вагітним жінкам у випадках, коли, на думку лікаря, користь від застосування переважає потенційний ризик для плода.

Період годування груддю. Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25­-90% від концентрацій у плазмі крові залежно від проміжку часу після застосування препарату. Тому з обережністю слід призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Об’єктивне визначення здатності керувати автотранспортом, латентності сну та здатності працювати на складальному конвеєрі не показало клінічно значущого впливу при застосуванні у рекомендованій дозі 10 мг.

Пацієнтам, які керують автотранспортом, задіяні на потенційно небезпечних роботах або обслуговують механізоване обладнання, не слід перевищувати рекомендовані дози та необхідно враховувати реакцію власного організму на препарат.

У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, може спричинити додаткове погіршення уваги та виконання робіт.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати внутрішньо.

Дітям віком від 2 до 6 років: по 2,5 мг 2 рази на добу (по 5 крапель 2 рази на добу).

Дітям віком від 6 до 12 років: по 5 мг 2 рази на добу (по 10 крапель 2 рази на добу).

Дорослим і дітям віком від 12 років: 10 мг 1 раз на добу (20 крапель).

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна (за умови нормальної функції нирок).

Пацієнти із порушенням функції нирок (помірний та тяжкий ступінь). Дозування має бути індивідуальним, залежно від стану функції нирок. Слід звернутися до таблиці, наведеної нижче, та відкоригувати дозу відповідно до наведеної інформації. Щоб скористатися таблицею, необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієнта у мл/хв. Значення КК (мл/хв) можна визначити за креатиніном сироватки крові (мг/дл) за допомогою наступної формули:

Корекція дозування для дорослих пацієнтів із порушенням функції нирок

Дітям із порушенням функції нирок дозування коригувати індивідуально, залежно від значення кліренсу креатиніну пацієнта, віку та маси тіла.

Пацієнтам із порушенням функції печінки. Немає потреби у корекції дози при порушенні тільки функції печінки.

Пацієнтам із порушеннями функції печінки та нирок. Рекомендовано коригувати дозу (див. вище розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»).

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від перебігу захворювання.

Метод застосування.

Препарат слід накрапати в ложку або розчинити у воді та приймати перорально.

Якщо застосовувати розведення — слід враховувати, особливо при застосуванні дітям, що об’єм води, до якого додаються краплі, має відповідати кількості рідини, яку може проковтнути пацієнт. Розбавлений розчин слід приймати негайно.

Діти.

Препарат призначати дітям віком від 2 років.

Передозування.

Симптоми. Симптоми, що спостерігалися після суттєвого передозування цетиризину, головним чином пов’язані з впливом на центральну нервову систему або з ефектами, що можуть вказувати на антихолінергічну дію. Побічні ефекти, про які повідомлялося після прийому дози, що перевищувала щонайменше у 5 разів рекомендовану добову дозу, включають: сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, підвищену втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седацію, сонливість, ступор, тахікардію, тремор, затримку сечовипускання.

Лікування. Специфічний антидот цетиризину невідомий. При передозуванні рекомендоване симптоматична та підтримуюча терапія. Промивання шлунка слід проводити якнайшвидше після прийому препарату. Цетиризин неефективно виводиться при проведенні діалізу.

Побічні реакції.

Клінічні дослідження показали, що цетиризин при застосуванні у рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на центральну нервову систему, що включає сонливість, підвищену втомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках повідомлялося про парадоксальну стимуляцію центральної нервової системи.

Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу оральних крапель, можуть спричиняти розвиток алергічних реакцій (можливо, відстрочених).

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H₁-рецепторів та майже не чинить антихолинергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості у роті.

Повідомлялося про випадки порушення функції печінки, що характеризувалися підвищеними рівнями ферментів печінки, які супроводжувалися підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан нормалізувався після припинення прийому препарату.

У клінічних дослідженнях з показником 1% та вище повідомлялося про наступні побічні ефекти:

загальні порушення — підвищена втомлюваність;

з боку нервової системи – запаморочення, головний біль;

з боку шлунково-кишкового тракту – абдомінальний біль, сухість у роті, нудота;

з боку психіки – сонливість;

з боку дихальної системи – фарингіт.

Побічні ефекти, що спостерігалися з показником 1% та вище у плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей віком від 6 місяців до 12 років:

з боку шлунково-кишкового тракту – діарея;

з боку психіки – сонливість;

з боку дихальної системи – риніт;

загальні порушення — підвищена втомлюваність.

Постмаркетингові спостереження.

Побічні ефекти вказані згідно з КСО (класу системи органів) за MedDRA та за частотою, з якою вони спостерігалися протягом постмаркетингового спостереження.

Частота визначена як наступна: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до нечасто (від ≥1/1000 до рідко (від ≥1/10000 до дуже рідко ( невідомо (неможливо встановити з існуючих даних).

Обстеження: рідко — збільшення маси тіла.

З боку серця: рідко — тахікардія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко — тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: нечасто — парестезія; рідко — судоми; дуже рідко — дисгевзія, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома — амнезія, порушення пам’яті.

З боку органів зору: дуже рідко — порушення акомодації, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто — діарея.

З боку нирок та сечовивідної системи: дуже рідко — дизурія, енурез; частота невідома — затримка сечі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — свербіж, висипання; рідко — кропив’янка; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, місцеві медикаментозні висипання.

Загальні порушення: нечасто — астенія, нездужання; рідко — набряк.

З боку імунної системи: рідко — гіперчутливість; дуже рідко — анафілактичний шок; невідомо — алергічні реакції (можливо, відстрочені у часі).

З боку гепатобіліарного тракту: рідко — порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, γ-глутамілтрансферази та білірубіну).

З боку психіки: нечасто — тривожність; рідко — агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння; дуже рідко — тік; частота невідома — суїцидальні думки.

З боку харчування та обміну речовин: частота невідома — підвищений апетит.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 20 мл розчину у флаконі з крапельницею, по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ТОВ «Зентіва».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.

ЗОДАК^®

(ZODAC)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного

застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина:цетиризину дигідрохлорид;

5

мл сиропу містять: цетиризину дигідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216),

гліцерин (85 %), пропіленгліколь, сорбіту розчин, що не кристалізується (Е

420), сахарин натрію, натрію ацетату тригідрат, кислота оцтова льодяна,

ароматизатор банановий 75420-33, вода очищена.

Лікарська

форма.

Сироп

Основні

фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до ледь жовтуватого

кольору сироп.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Похідні піперазину.

Код

АТХ R06A

Е07.

Фармакологічні

властивості.

Фармакодинаміка.

Цетиризин,

метаболіт гідроксизину у людини, є потужним і селективним антагоністом

периферичних H1-рецепторів. У ході досліджень in vitro з вивчення зв’язування з

рецепторами не було виявлено афінності, яка піддається вимірюванню, до інших

рецепторів, ніж H1-рецептори.

Було

показано, що окрім антагоністичного ефекту на H1-рецептори, цетиризин

демонструє протиалергічну дію: в дозі 10 мг 1 або 2 рази на добу він інгібує

міграцію еозинофілів на пізній стадії алергічної реакції на шкірі та

кон’юнктиві ока у сенсибілізованих алергеном суб’єктів з атопічними

захворюваннями.

У

ході досліджень у здорових добровольців було показано, що цетиризин у дозах 5

та 10 мг потужно інгібує шкірні реакції за типом «цвітіння», спричинені дуже

високими концентраціями гістаміну в шкірі, однак кореляція з ефективністю не

була встановлена.

У

ході дослідження тривалістю 35 днів у дітей віком від 5 до 12 років не

спостерігалося звикання до антигістамінного ефекту (пригнічення реакції за

типом «цвітіння») цетиризину. Після припинення терапії цетиризином після

багатократного застосування нормальна реактивність шкіри на гістамін

відновлювалася впродовж 3 днів.

У

ході плацебо-контрольованого дослідження тривалістю 6 тижнів з участю 186

пацієнтів з алергічним ринітом на тлі легкої або середньоважкої бронхіальної

астми було показано, що цетиризин у дозі 10 мг 1 раз на добу зменшував симптоми

риніту і не спричиняв змін функції легень. У ході цього дослідження була підтверджена

безпечність застосування цетиризину у пацієнтів з алергією та легкою чи

середньоважкою бронхіальною астмою.

У

ході плацебо-контрольованого дослідження було показано, що цетиризин, який

застосовували у високій добовій дозі 60 мг впродовж 7 днів, не спричинив

статистично значущого подовження інтервалу QT.

Було

показано, що при застосуванні в рекомендованих дозах цетиризин покращує якість

життя пацієнтів з цілорічним та сезонним алергічним ринітом.

Фармакокінетика.

Максимальна

концентрація цетиризину в плазмі крові в рівноважному стані становить близько

300 нг/мл і досягається протягом 1,0 ± 0,5 години. Після застосування

цетиризину в дозах 10 мг щоденно впродовж 10 днів кумуляції засобу не

спостерігалося.Розподіл

фармакокінетичних параметрів, таких як максимальна концентрація у плазмі крові

(Cmax) та площа під фармакокінетичною кривою (AUC), у добровольців (у людини)

був однорідним.

Ступінь

абсорбції цетиризину не зменшується при його застосуванні разом із їжею, проте

швидкість абсорбції при цьому знижується. Рівні біодоступності при застосуванні

цетиризину у формах розчину, капсул або таблеток є аналогічними.

Уявний

об’єм розподілу становить 0,50 л/кг. Зв’язування цетиризину з білками плазми

крові становить 93 ± 0,3%.Цетиризин

не змінює профіль зв’язування варфарину з білками плазми крові.

Цетиризин

лише незначною мірою метаболізується при першому проходженні через печінку.Близько

двох третин дози екскретується із сечею у незміненому вигляді.Термінальний

період напіввиведення становить приблизно 10 годин.

Цетиризин

демонструє лінійну кінетику при застосуванні доз у діапазоні від 5 до 60 мг.

Особливі

групи пацієнтів.

Особи

літнього віку.Після

перорального застосування однократної дози цетиризину 10 мг у 16 осіб літнього

віку період напіввиведення у них збільшувався приблизно на 50 %, а кліренс

зменшувався на 40 % порівняно з особами молодшого віку.Зменшення

кліренсу цетиризину у цих добровольців літнього віку було асоційоване зі

зниженою функцією нирок у цій популяції.

Діти,

в тому числі немовлята та діти віком до 2 років.Період

напіввиведення цетиризину становив близько 6 годин у дітей віком 6-12 років і 5

годин у дітей віком 2-6 років.У

немовлят та маленьких дітей віком від 6 до 24 місяців він знижується до 3,1

години.

Пацієнти

з порушеннями функцій нирок.Фармакокінетика

лікарського засобу у пацієнтів з легкою нирковою недостатністю (кліренс

креатиніну більше ніж 40 мл/хв) та у здорових добровольців була аналогічною.У

пацієнтів із помірною нирковою недостатністю період напіввиведення збільшувався

у 3 рази, а кліренс зменшувався на 70 % порівняно з цими показниками у здорових

добровольців.

У

пацієнтів на гемодіалізі (кліренс креатиніну менше ніж 7 мл/хв) після

перорального застосування однократної дози цетиризину 10 мг період

напіввиведення збільшувався у

3 рази, а кліренс зменшувався на 70 % порівняно з цими показниками у осіб з

нормальною функцією нирок. Цетиризин лише незначною мірою виводився при

гемодіалізі. У пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю необхідно

коригувати дозу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти

з порушеннями функцій печінки.У

пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний

та біліарний цироз печінки) після застосування однократної дози цетиризину 10

мг або 20 мг період напіввиведення збільшувався на 50 %, а кліренс зменшувався

на 40 % порівняно з цими показниками у здорових осіб.

У

пацієнтів з порушеннями функцій печінки коригування дози потрібно лише при

одночасній наявності у них порушення функції нирок.

Клінічні

характеристики.

Показання.

Симптоматична

терапія назальних та очних симптомів сезонного та постійного алергічного

риніту, хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Протипоказання.

Гіперчутливість

до діючої речовини, гідроксизину, будь-яких похідних піперазину або до

будь-якої з допоміжних речовин.

Пацієнти

з тяжкою нирковою недостатністю, з кліренсом креатиніну менше ніж 10 мл/хв.

Не

слід застосовувати цей лікарський засіб у пацієнтів із рідкісними спадковими

захворюваннями, пов’язаними з непереносимістю фруктози.

Взаємодія

з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Враховуючи

профілі фармакокінетики, фармакодинаміки та переносимості цетиризину, ніяких

взаємодій при застосуванні цього антигістамінного засобу очікувати не слід. На

даний час у ході досліджень з вивчення лікарської взаємодії не повідомлялося ні

про фармакодинамічні, ні про значущі фармакокінетичні взаємодії, у тому числі з

псевдоефедрином або теофіліном (400 мг/добу).

У

дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та

цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції до цетиризину збільшилася

приблизно на 40 %, у той час як диспозиція ритона віру дещо порушувалася (-11

%) при одночасному прийомі цетиризину.

Немає

даних щодо посилення ефекту седативних засобів під час застосування препарату.

Об’єм

абсорбції цетиризину не зменшується при його застосуванні разом із їжею, проте

швидкість абсорбції при цьому знижується.

Особливості

застосування.

Було

показано, що при застосуванні терапевтичних доз даного препарату одночасно з

алкоголем (при рівні алкоголю у крові 0,5 г/л) клінічно значущі взаємодії не

спостерігаються. Проте рекомендовано уникати одночасного вживання алкоголю.

Рекомендується

з обережністю застосовувати цей препарат у пацієнтів з епілепсією та у

пацієнтів із ризиком виникнення судом.

З

обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до затримки сечі (пошкодження

хребта, гіперплазія простати), тому що цетиризин може підвищити ризик розвитку затримки

сечі.

Антигістамінні

препарати пригнічують шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням

застосування препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період

виведення).

З

обережністю застосовувати препарат пацієнтам із хронічною нирковою

недостатністью (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку

з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Застосовувати

цей препарат у немовлят та у маленьких дітей віком менше ніж 2 роки не

рекомендується.

Не

слід застосовувати цей лікарський засіб у пацієнтів із рідкісними спадковими

захворюваннями, пов’язаними з непереносимістю фруктози.

Метилпарабен

та пропілпарабен можуть спричиняти алергічні реакції (можливо, відстрочені у

часі).

Застосування

у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Клінічні дані щодо застосування цетиризину у період вагітності дуже обмежені.

Дані досліджень на тваринах не вказують на наявність прямого або непрямого шкідливого

впливу цього засобу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи або

постнатальний розвиток.

Період

годування груддю. У

вагітних жінок або у жінок, які годують груддю, цей препарат слід застосовувати

з обережністю, оскільки цетиризин проникає у грудне молоко.

Здатність

впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими

механізмами.

У

ході об’єктивних вимірювань здатності керувати транспортними засобами,

латентного періоду сну та продуктивності праці на конвеєрній лінії складання не

було виявлено жодних клінічно значущих ефектів при застосуванні рекомендованої

дози 10 мг.

Пацієнти,

які планують керувати транспортними засобами, займатися потенційно небезпечними

видами діяльності або працювати з механізмами, мають не перевищувати

рекомендовану дозу і враховувати свою відповідь на даний препарат. У чутливих

пацієнтів на тлі одночасного застосування цього препарату з алкоголем або

іншими депресантами центральної нервової системи (ЦНС) може виникати додаткове

зниження концентрації уваги та активності.

Спосіб

застосування та дози.

Інструкції щодо розкриття флакона із захисним

ковпачком та щодо відмірювання дози.

1. Ретельно струсити флакон з сиропом (впродовж близько

5 секунд).

2. Флакони випускаються з ковпачком з функцією захисту

від розпечатування дітьми. Щоб відкрити, необхідно сильно натиснути на ковпачок

у напрямі вниз і повернути його проти годинникової стрілки.

3. Просунути мірну піпетку у горлечко флакона до

занурення у сироп.Не треба перевертати флакон.

4. Набрати дозу сиропу за допомогою поршня мірної

піпетки (відповідно до калібрувальних міток на піпетці в мл).

5. Витягнути мірну піпетку з горлечка флакона.

6. Дати дитині випити сироп, помістивши мірну

піпетку в її рот та плавно натиснувши на поршень або наливши сироп з піпетки в

чайну ложку і напоївши з неї дитину.

7. Після використання знову щільно закрутити ковпачок

флакона.Промити мірну піпетку теплою водою та залишити для

висихання.

Дозування.

Діти віком від 2 до 6 років:по 2,5 мг цетиризину двічі на добу (по 2,5 мл сиропу

двічі на добу).

Діти віком від 6 до 12 років:по 5 мг цетиризину двічі на добу (по 5 мл сиропу

двічі на добу).

Дорослі та підлітки віком від 12 років:по 10 мг цетиризину 1 раз на добу (по 10 мл сиропу

1 раз на добу).

Сироп можна ковтати без розведення.

Пацієнти літнього віку: доступні дані не вказують на необхідність зменшення

дози у осіб літнього віку за умови нормальної функції нирок.

Пацієнти з помірною або тяжкою нирковою

недостатністю: документально підтверджені дані щодо співвідношення

ефективності і безпечності у пацієнтів з нирковою недостатністю відсутні.

Оскільки цетиризин екскретується в основному через нирки (див. розділ

«Фармакологічні властивості»), у випадках відсутності альтернативної терапії

цей препарат може застосовуватися у даній популяції, але за умови

індивідуальної корекції інтервалів прийому. Необхідно відкоригувати дозу

відповідно до інформації, представленої у таблиці нижче. Для розрахунку

відкоригованої дози необхідно знати розраховане значення кліренсу креатиніну

пацієнта (КЛкр) у мл/хв. Значення КЛкр (мл/хв) може бути розраховане на основі

результатів визначення вмісту сироваткового креатиніну (мг/дл) за наступною

формулою:

КЛкр = [140 — вік (років)] × маса тіла (кг)

(× 0,85 для жінок)

72 × креатинін сироватки крові (мг/дл)

Коригування дози у дорослих пацієнтів з

нирковою недостатністю.

У педіатричних пацієнтів із нирковою недостатністю

дозу коригують на індивідуальній основі з урахуванням показників ниркового

кліренсу, віку та маси тіла пацієнта.

Пацієнти з печінковою недостатністю:у пацієнтів лише з печінковою недостатністю

коригування дози не потрібно.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки та нирок: рекомендується відкоригувати дозу (див. підрозділ

«Пацієнти з помірною або тяжкою нирковою недостатністю», наведений вище).

Діти.

Препарат призначати дітям віком від 2 років.

Передозування.

Симптоми.

Симптоми,

які спостерігалися після передозування цетиризину, були асоційовані в основному

з ефектами на ЦНС або з явищами, які можуть свідчити про антихолінергічний

ефект.

Повідомлялося,

що після застосування дози, яка щонайменше у 5 разів перевищує рекомендовану

добову дозу, виникали наступні небажані явища: сплутаність свідомості, діарея,

запаморочення, втомлюваність, головний біль, загальне нездужання, мідріаз,

свербіння, неспокій, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор

та затримка сечовиведення.

Лікування.

Відомого специфічного

антидоту до цетиризину не існує.

При передозуванні

рекомендується симптоматична та підтримувальна терапія. Промивання шлунка

доцільне, якщо надмірна доза препарату була застосована нещодавно.

Діаліз є неефективним

для виведення цетиризину з організму.

Побічні

реакції.

Клінічні

дослідження

показали, що цетиризин при застосуванні у рекомендованих дозах має незначний

побічний вплив на центральну нервову систему, що включає сонливість, підвищену

втомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках повідомлялося

про парадоксальну стимуляцію центральної нервової системи.

Метилпарагідроксибензоат

та пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу сиропу, можуть спричиняти

розвиток алергічних реакцій (можливо, відстрочених).

Хоча

цетиризин є селективним антагоністом периферичних H₁-рецепторів

та майже не чинить антихолинергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки

виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості у роті.

Повідомлялося

про випадки порушення функцій печінки, що характеризувалися підвищеними рівнями

ферментів печінки, які супроводжувалися підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан

нормалізувався після припинення застосування препарату.

У

клінічних дослідженнях з показником 1 % та вище повідомлялося про наступні

побічні ефекти:

загальні

порушення

– підвищена втомлюваність;

з

боку нервової системи –

запаморочення, головний біль;

з

боку шлунково-кишкового тракту –

абдомінальний біль, сухість у роті, нудота;

з

боку психіки

– сонливість;

з

боку дихальної системи –

фарингіт.

Побічні

ефекти, що спостерігалися з показником 1 % та вище у плацебо-контрольованих

дослідженнях у дітей віком від 6 місяців до 12 років:

з

боку шлунково-кишкового тракту –

діарея;

з

боку психіки

– сонливість;

з

боку дихальної системи –

риніт;

загальні

порушення

– підвищена втомлюваність.

Постмаркетингові

спостереження.

Побічні

ефекти вказані згідно з КСО (класу системи органів) за MedDRA

та за частотою, з якою вони спостерігалися впродовж постмаркетингового

спостереження.

Частота

визначена як наступна: дуже

часто (≥1/10); часто (від

≥1/100 до <1/10); нечасто (від

≥1/1000 до <1/100); рідко

(від

≥1/10000 до <1/1000); дуже

рідко (<1/10000), невідомо (неможливо

встановити з існуючих даних).

Обстеження: рідко

– збільшення маси тіла.

З

боку серця: рідко

– тахікардія.

З

боку системи крові та лімфатичної системи: дуже

рідко – тромбоцитопенія.

З

боку нервової системи:

нечасто – парестезія; рідко – судоми; дуже рідко – дисгевзія, дискінезія, дистонія,

непритомність, тремор; частота невідома – амнезія, порушення пам’яті.

З

боку органів зору:

дуже рідко – порушення акомодації, нечіткість зору, мимовільні рухи очного

яблука.

З

боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З

боку шлунково-кишкового тракту: нечасто

– діарея.

З

боку нирок та сечовивідної системи: дуже

рідко – дизурія, енурез;

частота невідома – затримка сечі.

З

боку шкіри та підшкірної клітковини:

нечасто – свербіж, висипання; рідко – кропив’янка; дуже рідко –

ангіоневротичний набряк, місцеві медикаментозні висипання.

Загальні

порушення:

нечасто – астенія,

нездужання; рідко – набряк.

З

боку імунної системи:

рідко – гіперчутливість; дуже рідко – анафілактичний шок; невідомо – алергічні

реакції (можливо, відстрочені у часі).

З

боку гепатобіліарної системи:

рідко – порушення функцій печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної

фосфатази, γ-глутамілтрансферази

та білірубіну).

З

боку психіки:

нечасто – тривожність; рідко – агресивність, сплутаність свідомості, депресія,

галюцинації, безсоння; дуже рідко – тік; частота невідома – суїцидальні думки.

З

боку харчування та обміну речовин: частота

невідома – підвищений апетит.

Термін придатності.

3роки.

Умови

зберігання.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у

недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 100 мл сиропу у флаконі із захисною кришкою, по 1

флакону разом із мірною піпеткою у картонній коробці.

Категорія

відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ТОВ

«Зентіва».

Місцезнаходження

виробника та його адреса місця провадження діяльності.

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи,

Чеська Республіка.