Бисопролол 5мг №90 Сандоз

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату 

Склад:

діюча речовина: bisoprolol hemifumarate;

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу геміфумарату;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

плівкове покриття для таблеток по 5 мг: опадрі білий (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), макрогол 4000);

плівкове покриття для таблеток по 10 мг: опадрі білий (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), макрогол 4000).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС С07А В07.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг: жовті круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з двома рисками, що перетинаються, з одного боку таблетки і маркуванням «BIS 5» з іншого;

таблетки по 10 мг: круглі двоопуклі таблетки абрикосового кольору, вкриті плівковою оболонкою, з двома рисками, що перетинаються, з одного боку таблетки і маркуванням «BIS 10» з іншого.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. 

Бісопролол — селективний β₁-адреноблокатор. При застосуванні у терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. При лікуванні пацієнтів з ІХС без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень і зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість із β₂-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із β₂-рецепторами ендокринної системи. Препарат тільки у поодиноких випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози.

Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.

Максимальний ефект бісопрололу досягається через 3–4 години після внутрішнього застосування. При одноразовому застосуванні дія Бісопрололу САНДОЗ® зберігається протягом 24 годин. Максимальний антигіпертензивний ефект бісопрололу зазвичай досягається через 2 тижні.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо бісопролол добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90% і не залежить від прийому їжі. Зв'язування з білками становить близько 30%, об'єм розподілу — 3,1 л/кг, а загальний кліренс — приблизно 15 л/кг. Період напіввиведення з плазми крові становить 10–12 годин. Бісопролол виводиться з організму двома рівноцінними шляхами — 50% активної речовини перетворюється в печінці у неактивні метаболіти і виводиться нирками, 50% виводиться нирками у незміненому стані. Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. Фармакокінетика бісопрололу лінійна і не залежить від віку пацієнта.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (ІХС) (стенокардія), хронічна серцева недостатність (ХСН).

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• серцева недостатність у стані декомпенсації;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада II і III ступеня;
• синдром слабкості синусового вузла;
• виражена синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 уд/хв);
• симптоматична артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст.);
• тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;
• тяжка бронхіальна астма;
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;
• феохромоцитома, що не лікувалася;
• метаболічний ацидоз;
• одночасне застосування з флоктафеніном і сультопридом;
• період вагітності або годування груддю;
• дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Бісопролол не слід застосовувати одночасно з флоктафеніном, оскільки b-блокатори можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинним реакціям, пов'язаним з артеріальною гіпотензією або шоком, спричинені флоктафеніном.

Бісопролол не слід застосовувати одночасно із сультопридом, оскільки при цьому зростає ризик шлуночкової аритмії.

При одночасному застосуванні ніфедипіну та інших блокаторів кальцієвих каналів (похідних дигідропіридину) може посилюватися гіпотензивна дія бісопрололу.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами (фенітоїн, дизопірамід, лідокаїн, флекаїнід, аміодарон) може виникнути порушення провідності та негативний інотропний ефект.

При одночасному застосуванні з парасимпатоміметичними препаратами може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.

При одночасному застосуванні бісопрололу і β-блокаторів місцевої дії (наприклад, які містяться в очних краплях для лікування глаукоми) дія бісопрололу може підсилюватися.

При одночасному застосуванні з інсуліном та антидіабетичними препаратами для перорального застосування може виникнути гіпоглікемічний ефект.

При одночасному застосуванні з блокаторами β-адренорецепторів симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані.

При одночасному застосуванні із засобами для анестезії може підвищитися ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда.

Одночасне застосування із серцевими глікозидами (препарати наперстянки) може призвести до зниження частоти серцевих скорочень, порушення атріовентрикулярної провідності.

При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами послаблюється гіпотензивний ефект бісопрололу.

При одночасному застосуванні з β-симпатоміметиками (добутамін, орципреналін) знижується ефект обох засобів.

Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (адреналін, норадреналін), підвищують артеріальний тиск та підсилюють явища переміжної кульгавості.

Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин підсилюють гіпотензивний ефект.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищується гіпотензивний ефект β-адреноблокаторів.

Не слід одночасно застосовувати блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), антигіпертензивних засобів (клонідин, метилдопа, моксонідин, резерпін) на фоні терапії бісопрололом. Це може призвести до розвитку або погіршення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності, зниження артеріального тиску.

При сумісному застосуванні з мефлохіном підвищується ризик розвитку брадикардії.

При сумісному застосуванні з похідними ерготаміну посилюються порушення периферичної перфузії.

При сумісному застосуванні з рифампіцином можливе незначне зниження часу напіввиведення бісопрололу. Зазвичай немає необхідності у регулюванні дози.

Особливості застосування.

Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом має розпочинатись з титрування дози. Лікування не можна переривати раптово, курс необхідно закінчувати повільно, з поступовим зниженням дози.

Необхідна обережність під час лікування бісопрололом пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією, що супроводжуються серцевою недостатністю.

З особливою обережністю слід приймати Бісопролол САНДОЗ® у таких випадках:

• атріовентрикулярна блокада І ступеня;
• цукровий діабет з різкими коливаннями показників рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад, тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення);
• сувора дієта;
• стенокардія Принцметала;
• бронхоспазм (бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання легень помірного ступеня);
• тривала десенсибілізаційна терапія;
• порушення периферичного кровообігу (можливе посилення симптомів, особливо на початку терапії).

Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функцій зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі.

Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів β-адренорецепторів. Не рекомендується застосовувати блокатори β-адренорецепторів під час хірургічних втручань. Це може підвищити ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда. Дозу слід поступово зменшити та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.

На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з наступними захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу, тяжкі порушення функції нирок та/або печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені пороки серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні пороки серця, інфаркт міокарда за останні 3 місяці.

Хворим на псоріаз (у т.ч. в сімейному анамнезі) β-адреноблокатори призначають після ретельної оцінки користь/ризик.

Пацієнтам із феохромоцитомою бісопролол призначають тільки на тлі попередньої терапії α-адреноблокаторами.

При лікуванні бісопрололом можуть маскуватися симптоми тиреотоксикозу.

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень помірного ступеня показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть потребувати більш високих доз β2-симпатоміметиків.

Застосування препарату Бісопролол САНДОЗ® може давати позитивні результати у допінг-тесті.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують.

Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

В індивідуальних випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або роботу зі складними механізмами, тому це слід враховувати, особливо на початку лікування та при зміні дози препарату.

Спосіб застосування та дози.

Дози визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від частоти пульсу та тяжкості захворювання. Лікування слід розпочинати з низьких доз, поступово їх збільшуючи.

Рекомендована доза становить 5 мг 1 раз на добу.

При артеріальній гіпертензії ІІ ступеня (діастолічний артеріальний тиск до 105 мм рт. ст.) на початку лікування може бути призначена доза, яка становить 2,5 мг 1 раз на добу (½ таблетки по 5 мг). У разі необхідності дозу можна підвищити до 10 мг 1 раз на добу. Збільшення дози допускається лише в окремих випадках.

Максимальна добова доза — 20 мг.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.

Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно.

Для хворих із вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і хворих із тяжкою формою порушень функції печінки добова доза не має перевищувати 10 мг .

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Препарат слід приймати вранці, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетки можна ділити.

Курс лікування тривалий. Тривалість лікування залежить від характеру та перебігу захворювання.

Не можна припиняти лікування раптово, курс слід закінчувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Діти.

Не застосовують.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія.

Лікування: необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Залежно від ступеня передозування проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол тяжко піддається діалізу.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. У випадку брадикардії, що не піддається лікуванню, з обережністю можна застосувати ізопреналін або інші засоби з позитивними хронотропними властивостями, при необхідності — кардіостимуляцію.

При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: необхідний ретельний моніторинг пацієнтів при інфузійному введенні ізопреналіну; у разі необхідності застосовують кардіостимуляцію.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів, вазодилататорів і судинозвужувальних засобів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін), β₂-адреноміметики та/або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Побічні реакції.

Небажані ефекти класифіковані за частотою проявів: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100, < 1/10), непоширені (≥ 1/1000, < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000), невідомі (частота не може бути оцінена через відсутність даних).

З боку психіки: непоширені — депресія, порушення сну; рідко поширені — нічні жахи, галюцинації.

З боку центральної нервової системи: дуже поширені — запаморочення, головний біль; рідко поширені — синкопе.

З боку органа зору: рідко поширені — зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко поширені — кон'юнктивіт.

З боку органа слуху: рідко поширені — погіршення слуху.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто поширені — брадикардія (у хворих із хронічною серцевою недостатністю; поширені — ознаки загострення вже існуючої серцевої недостатності (у хворих з ХСН), відчуття холоду або оніміння кінцівок, артеріальна гіпотензія; непоширені — порушення атріовентрикулярної провідності, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи: непоширені — бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко поширені — алергічний риніт.

З боку травного тракту: поширені — нудота, блювання, діарея, запор.

З боку гепатобіліарної системи: рідко поширені — гепатит.

З боку шкіри: рідко поширені — алергічні реакції (свербіж, почервоніння, екзантема); дуже рідко поширені — при лікуванні β-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипу, алопеція.

З боку кістково-м'язової системи: непоширені — міастенія, спазм м'язів, судоми.

З боку репродуктивної системи: рідко поширені — порушення потенції.

Загальні розлади: поширені — астенія (у пацієнтів з ХСН), втомлюваність (особливо на початку лікування) зазвичай слабковиражені і проходять протягом 1–2 тижнів); непоширені — астенія (у пацієнтів з гіпертензією та ішемічною хворобою серця).

Лабораторні показники: рідко поширені — підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 (10 × 3) блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.

Місцезнаходження.

Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, 39179 Барлебен, Німеччина.