| Органи і системи органів | Часто (від 1/100 до 1/10) | Іноді (від 1/1000 до 1/100) | Рідко (від 1/10000 до 1/1000) | Дуже рідко (менше 1/10000) |
| Порушення з боку крові/лімфатичної системи | _ | Анемія | _ | Нейтропенія, тромбоцитопенія |
| Порушення з боку імунної системи | _ | _ | _ | Анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок |
| Порушення харчування та обміну речовин | _ | _ | Гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія, анорексія | |
| Психічні порушення | - | Безсоння | - | - |
| Порушення з боку нервової системи | _ | Головний біль, запаморочення, сонливість | Парестезії, непритомність | _ |
| Порушення з боку органів зору | _ | Нечіткість зору | _ | _ |
| Порушення з боку органів слуху | _ | _ | Дзвін у вухах | _ |
| Порушення з боку серця | _ | _ | Екстрасистолія, тахікардія | _ |
| Порушення з боку судинної системи | _ | Артеріальна гіпотензія, почервоніння обличчя та шиї | Артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт поверхневих вен | _ |
| Порушення з боку дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння | _ | _ | Брадипное | Бронхоспазм, задишка |
| Порушення з боку травного тракту | Нудота, блювання | Біль у животі, диспепсія, діарея, запор, блювання з домішками крові, сухість у роті | Виразкова хвороба, кровотеча або перфорація | Панкреатит |
| Порушення з боку гепатобіліарної системи | _ | _ | Жовтяниця | Гепатоцелюлярна патологія. |
| Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини | _ | Дерматити, свербіж, висип, підвищене потовиділення | Кропив'янка, вугрі | Синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація |
| Порушення з боку опоно-рухового апарату та сполучної тканини | _ | _ | Ригідність м'язів, скутість у суглобах, м'язові судоми, біль у спині | _ |
| Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів | _ | _ | Поліурія, ниркова коліка, кетонурія, протеїнурія | Нефрит, нефротичний синдром |
| Порушення з боку репродуктивної системи | _ | _ | Порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози | _ |
| Загальні та місцеві порушення | Біль у місці ін'єкції, реакції у місці ін'єкції, у тому числі запалення, гематома, кровотеча | Пропасниця, підвищена втомлюваність, болі, озноб | Тремтіння, периферичні набряки | _ |
| Додаткові методи дослідження | _ | _ | Відхилення у печінкових пробах | _ |
Сертофен р-н д/ін. 50мг/2мл 2 мл амп. №5 Туреччина
Ціни в наших аптеках
У вибране
Код:
000005080
Виробник:
Код ATX:
M01A E17
Тип препарату
Діюча речовина
Форма выпуска
Рейтинг
Доступные цены
Безупречный сервис
Гарантия качества
Максимальная экономия*
* - при заказе через сайт
* - при заказе через сайт
Ціни Сертофен р-н д/ін. 50мг/2мл 2 мл амп. №5 Туреччина
Цены действительны только при заказе через сайт
Інструкція Сертофен р-н д/ін. 50мг/2мл 2 мл амп. №5 Туреччина
СЕРТОФЕН (SERTOFEN)
ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу
Затверджено МОЗ Украiни від 2015-09-21 р. № 614. Р.п. № UA/14649/01/01
Склад
діюча речовина: dexketoprofen;
1 ампула (2 мл) розчину містить декскетопрофену (у формі декскетопрофену трометамолу) 50 мг;
1 мл розчину для ін'єкцій містить декскетопрофену (у формі декскетопрофену трометамолу) 25 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, етанол 96%, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.
Код АТХ
M01A E17.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Декскетопрофену трометамол — це сіль пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм її дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани ТхА2 і ТхВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату. Була виявлена пригнічувальна дія декскетопрофену трометамолу на активність циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол має виражену аналгетичну дію. Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні хворим із болем середньої та сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та ниркових коліках. Під час проведених досліджень аналгетичний ефект препарату швидко розпочинався та досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить 8 годин. Клінічні дослідження продемонстрували, що застосування препарату дозволяє значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою
припинення післяопераційного болю. Якщо хворим, яким призначали з метою припинення післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболення, що контролюється хворим, призначали і декскетопрофену трометамол, то їм було потрібно значно менше морфію (на 35–45%), ніж хворим, які отримували плацебо.
Фармакокінетика.
Після внутрішньом'язового введення декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація досягається приблизно через 20 хвилин (10–45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні 25–50 мг препарату площа під кривою «концентрація-час» (AUC) пропорційна дозі. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що AUC та середнє максимальне значення (Cmax) після останнього внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу. Аналогічно до інших лікарських засобів із високим ступенем зв'язування з білками плазми крові (99%), об'єм розподілу декскетопрофену становить у середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу дорівнює приблизно 0,35 години, а період напіввиведення — 1–2,7 години. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою та наступним виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-). Після введення одноразових та багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольців літнього віку (від 65 років), які брали участь у дослідженні, був значно вищим (до 55%), ніж у молодих добровольців, однак статистично значущої різниці у максимальній концентрації та часі її досягнення не спостерігалося. Середній період напіввиведення збільшувався (до 48%), а визначений сумарний кліренс скорочувався.
Клінічні характеристики
Показання
Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності у випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільне, наприклад, при післяопераційних болях, ниркових коліках та болю у попереку.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату;
- протипоказано, якщо речовини аналогічної дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ, провокують у пацієнта розвиток нападів астми, бронхоспазму, гострого риніту або спричиняють розвиток носових поліпів, появу кропив'янки або ангіоневротичного набряку;
- активна фаза виразкової хвороби чи кровотеча, підозра на них або рецидивна виразкова хвороба чи кровотеча в анамнезі (не менше двох підтверджених фактів виразки чи кровотечі);
- шлунково-кишкова кровотеча, інша кровотеча в активній фазі або підвищена кровоточивість;
- шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язані із терапією НПЗЗ;
- хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт;
- бронхіальна астма в анамнезі;
- тяжка серцева недостатність;
- порушення функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв);
- тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда-П'ю);
- геморагічний діатез та інші порушення згортання крові;
- ІІІ триместр вагітності та період годування груддю;
- протипоказано застосування (через вміст етанолу) з метою нейроаксіальної анестезії (інтратекальне або епідуральне введення).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Одночасне застосування нижчезазначених засобів з НПЗЗ не рекомендується:
- інші НПЗЗ, у тому числі саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/добу). При одночасному застосуванні кількох НПЗЗ підвищується ризик виникнення виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх взаємно підсилювальної дії;
- антикоагулянти: НПЗЗ підсилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідне, воно має проводитися під ретельним наглядом лікаря, з контролем відповідних лабораторних показників;
- гепарин: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, воно має проводитися під ретельним наглядом лікаря, з контролем відповідних лабораторних показників;
- кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвиту виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі;
- літій (були повідомлення щодо кількох НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію у крові, що може призвести до інтоксикації (понижується виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію у крові;
- метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень). За рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗЗ у цілому посилюється його негативний вплив на систему крові;
- похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин.
Одночасне застосування нижчезазначених засобів з НПЗЗ вимагає обережності:
- діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен понижує ефективність діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих із порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб літнього віку) застосування засобів, що пригнічують циклооксигеназу, одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ може погіршити функцію нирок, що, як правило, є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофену разом із будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у хворого, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок;
- метотрексат у низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗЗ посилюється його негативний вплив на систему крові загалом. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у хворих літнього віку лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря;
- пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі;
- зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗЗ призводить до тяжкої анемії. Протягом 1–2 тижнів після початку застосування НПЗЗ слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів;
- препарати сульфонілсечовини: НПЗЗ здатні посилити гіпоглікемічну дію цих засобів за рахунок заміщення їх у з'єднаннях з білками плазми крові.
Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів:
- бета-блокатори: НПЗЗ здатні послабити їх антигіпертензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів;
- циклоспорин та такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗЗ на ниркові простагландини. При комбінованій терапії слід контролювати функцію нирок;
- тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі;
- антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі;
- пробенецид: можливе збільшення концентрації декскетопрофену у плазмі крові, що, імовірно, обумовлено пригніченням канальцевої секреції та кон'югації препарату з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози декскетопрофену;
- серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів у плазмі крові;
- міфепристон: через теоретичну імовірність зниження ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландинсинтетази НПЗЗ слід призначати тільки через 8–12 діб після терапії міфепристоном;
- хінолон: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищується ризик розвитку судом.
Особливості застосування
З обережністю застосовувати хворим з алергічними станами в анамнезі. Уникати застосування препарату у комбінації з іншими НПЗЗ, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану.
Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки або її перфорація, у деяких випадках з летальним наслідком, спостерігалися на різних етапах лікування НПЗЗ, незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку травного тракту. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі застосування препарату слід припинити. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорації підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ у хворих на виразку в анамнезі, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку. У хворих літнього віку підвищена частота побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, іноді з летальним наслідком. Лікування таких хворих слід розпочинати з найменшої можливої дози. НПЗЗ слід з обережністю призначати хворим із захворюваннями травного тракту в анамнезі (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик їх загострення. Перед призначенням декскетопрофену трометамолу хворим, які мають в анамнезі езофагіт, гастрит та/або виразкову хворобу, слід бути певним, що ці захворювання знаходяться у фазі ремісії. У хворих із симптомами патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі протягом застосування препарату необхідно контролювати стан травного тракту на предмет виникнення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі.
Для таких хворих та хворих, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту у малих дозах або інші засоби, що збільшують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.
Хворим, особливо літнього віку, які мають в анамнезі побічні реакції з боку травного тракту, необхідно сповістити лікаря про всі незвичні симптоми, пов'язані з травною системою, зокрема про шлунково-кишкові кровотечі, особливо на початкових етапах лікування.
Слід з обережністю призначати препарат хворим, які одночасно застосовують засоби, що збільшують ризик виникнення виразки або кровотечі, а саме: пероральні кортикостероїдні засоби, антикоагулянтні засоби (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота.
Неселективні НПЗЗ здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Одночасне застосування декскетопрофену трометамолу та низькомолекулярного гепарину у профілактичних дозах у післяопераційний період вивчалося у клінічних дослідженнях, і впливу на показники коагуляції не було виявлено. Однак хворим, які застосовують декскетопрофену трометамол одночасно з препаратами, що впливають на гемостаз, наприклад варфарин, інші кумаринові препарати або гепарини, необхідно перебувати під ретельним наглядом лікаря.
Хворі з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкої або помірної тяжкості повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря через можливу затримку рідини в організмі та появу периферичних набряків.
Відповідно до наявних клінічних та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, що збільшує ризик виникнення станів, спричинених тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда або інсульту. Даних для виключення такого ризику від застосування декскетопрофену трометамолу недостатньо.
При неконтрольованій артеріальній гіпертензії, застійній серцевій недостатності, підтвердженій ішемічній хворобі серця, захворюванні периферичних артерій та/або судин головного мозку декскетопрофену трометамол слід застосовувати тільки після ретельної оцінки стану хворого. Таку оцінку слід робити також перед початком тривалого лікування хворих із факторами ризику серцево-судинних захворювань, наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння.
Були повідомлення про рідкі випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі з летальним наслідком) на фоні застосування НПЗЗ, у тому числі ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона та токсичного епідермального некролізу. Найбільший ризик їх виникнення спостерігається у хворих на початку лікування, у більшості хворих вони виникали протягом 1-го місяця терапії. При появі шкірного висипу, ознак ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат слід відмінити. Як і усі НПЗЗ, препарат здатний підвищувати рівень азоту сечовини та креатиніну у плазмі крові. Подібно до інших інгібіторів синтезу простагландинів його застосування може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що може призвести до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності.
Як і інші НПЗЗ, препарат може спричинити тимчасове незначне підвищення показників деяких печінкових проб, а також значне підвищення рівня АСТ та АЛТ. При відповідному збільшенні цих показників лікування слід припинити.
Слід з обережністю призначати препарат хворим із порушенням функції печінки та/або нирок, а також хворим з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю, оскільки у них на фоні застосування НПЗЗ можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі та поява периферичних набряків. Через підвищений ризик нефротоксичності препарат слід з обережністю застосовувати при лікуванні діуретичними засобами, а також хворим, у яких можливий розвиток гіповолемії.
Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні хворих із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з епізодами серцевої недостатності, оскільки на фоні застосування препарату підвищується ризик виникнення серцевої недостатності.
Найбільше порушень функції нирок, серцево-судинної системи та печінки виникає у хворих літнього віку.
Препарат слід з обережністю вводити хворим із порушенням кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.
Як і інші НПЗЗ, декскетопрофену трометамол може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Під час застосування НПЗЗ були повідомлення про активізацію інфекційних процесів, що локалізуються у м'яких тканинах. Таким чином, якщо під час застосування з'являються або посилюються симптоми бактеріальної інфекції, хворим рекомендується негайно звернутися до лікаря.
Як і всі інші НПЗЗ, декскетопрофену трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження на предмет безпліддя, слід розглянути можливість відміни препарату. Призначення препарату у І та ІІ триместрах вагітності можливе у випадках крайньої необхідності.
Кожна ампула препарату містить 200 мг етанолу, що дорівнює 5 мл пива або 2,08 мл вина на дозу. Препарат може негативно впливати на осіб, які страждають на алкоголізм. Вміст етанолу слід враховувати при застосуванні препарату у І та ІІ триместрах вагітності, дітям та хворим із групи ризику, наприклад при захворюваннях печінки, а також хворим на епілепсію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування препарату протипоказано у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю.
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевної стінки. Так абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з < 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ збільшується зі збільшенням дози препарату та тривалості терапії. Призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітності можливе тільки при крайній необхідності. Жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу декскетопрофену трометамолу протягом якомога коротшого терміну лікування.
Під час ІІІ триместру усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють ризики:
для плода:
- кардіопульмональний токсичний синдром (із закупоркою артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя;
для матері та дитини наприкінці вагітності:
- подовження часу кровотечі (ефект пригнічення агрегації тромбоцитів), що можливе навіть за умови застосування низьких доз;
- затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів та затяжними пологами.
Даних про проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
На фоні застосування препарату можливі запаморочення та сонливість, тому не виключається слабкий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або обслуговувати інші механізми. Тому хворі мають це враховувати та об'єктивно оцінювати свою здатність до виконання таких робіт.
Спосіб застосування та дози
Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг, яку застосовують з інтервалом 8–12 годин. При необхідності повторну дозу вводять через 6 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки у період гострого болю (не більше 2 діб). Хворих слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, коли це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменш ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними аналгетиками.
Пацієнти літнього віку. Коригування дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижча доза препарату, а саме: максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.
Захворювання печінки. Для хворих із патологією печінки з легким або середнім ступенем тяжкості (5–9 балів за шкалою Чайлда-П'ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки препарат протипоказаний (10–15 балів за шкалою Чайлда-П'ю).
Дисфункція нирок. Для хворих із порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50–80 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 50 мл/хв) препарат протипоказаний.
Внутрішньом'язове введення. Розчин для ін'єкцій слід повільно вводити глибоко у м'язи.
Внутрішньовенна інфузія.
Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30–100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчині глюкози або розчині Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготовлений розчин має бути прозорим. Інфузію необхідно проводити протягом 10–30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготовлений розчин.
Препарат, розведений у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або у розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.
Препарат не можна змішувати у розчині для інфузій з прометазином та пентазоцином.
Внутрішньовенна ін'єкція (болюсне введення).
При необхідності вміст одної ампули (2 мл розчину для ін'єкцій) вводять внутрішньовенно протягом не менше 15 секунд.
Препарат можна змішувати у малих об'ємах (наприклад у шприці) з розчинами для ін'єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.
Препарат не можна змішувати у малих об'ємах (наприклад, у шприці) з розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону тому, що утворюється білий осад.
Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, що вказані вище.
При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному ін'єкційному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули. Розчин для внутрішньовенної інфузії слід застосовувати одразу після його приготування. У подальшому відповідальність за умови та тривалість зберігання лягає на медичного працівника. Приготовлений розчин зберігає свої властивості протягом 24 годин при температурі 25 ºС за умови, що він захищений від дії денного світла.
При зберіганні розведених розчинів препарату у поліетиленових пакетах або у прилаштованих для введення виробах з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.
Препарат призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід вилити. Перед введенням препарату необхідно впевнитися, що розчин прозорий та безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.
Діти.
Препарат не слід застосовувати дітям через відсутність даних про його ефективність та безпеку.
Передозування
Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану хворого. Декскетопрофену трометамол видаляється з організму за допомогою діалізу.
Побічні реакції
У нижченаведеній таблиці зазначені розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічні дії, зв'язок яких із декскетопрофену трометамолом, за даними досліджень, визнаний як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані після виведення препарату на ринок.
Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у хворих літнього віку. За наявними даними, на фоні застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у випадку застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).
Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, що збільшує ризик розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Несумісність
Препарат не можна змішувати у розчині для інфузій з прометазином та пентазоцином. Препарат не можна змішувати у малих об'ємах (наприклад у шприці) з розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону тому, що утворюється білий осад.
Упаковка
2 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 1 або 2 контурні чарункові упаковки в картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ФармаВіжн Сан. ве Тідж. А.Ш., Туреччина/PharmaVision San. ve Tic. A.S., Turkey.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності
Давутпаша Джад. №145, Топкапі, Стамбул, Туреччина/Davutpasa Cad. No.145, Topkapі, Istanbul, Turkey.
Заявник
УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Туреччина/WORLD MEDICINE ILAС SAN. VE TIC. A.S., Turkey.
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
СЕРТОФЕН
(SERTOFEN)
Склад:
діюча речовина: dexketoprofen;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить декскетопрофену (у формі трометамолу) 25 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (РН 101), целюлоза мікрокристалічна (РН 102), крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят (тип А), гліцерину дистеарат; плівкова оболонка: Opadry white II 85F18422 (спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), макрогол, тальк).
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з розподільною рискою з обох сторін.
Фармакотерапевтична група.
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.
Код АТХ M01A E17.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Декскетопрофену трометамол — це сіль пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
Механізм дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани ТхА2 і ТхВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію декскетопрофену.
Пригнічувальна дія на ізоензими СОХ-1 та СОХ-2 була виявлена у тварин та людей.
Клінічні дослідження показали, що декскетопрофен чинить ефективну знеболювальну дію, яка розвивається через 30 хвилин після його застосування і триває 4–6 годин.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Після перорального застосування декскетопрофену максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається у середньому через 30 хвилин (15–60 хвилин). При його застосуванні разом з їжею значення площі під кривою біодоступності (ППК) не змінюються, однак значення Cmax знижується, а також зменшується швидкість всмоктування (збільшується tmax).
Розподіл.
Час розподілу та період напіввиведення декскетопрофену становлять 0,35 та 1,65 години відповідно. За рахунок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові (99%) середній об'єм розподілу становить менше 0,25 л/кг. Дослідження фармакокінетики багаторазових доз показали, що після останнього застосування декскетопрофену значення ППК було не вищим, ніж після його одноразового застосування, що доводить відсутність кумуляції.
Метаболізм та виведення.
Після застосування декскетопрофену у сечі виявляється тільки S-(+)-енантіомер, що доводить відсутність його інверсії у R-(+)-енантіомер в організмі людини. Виведення відбувається в основному за рахунок глюкуронізації і подальшого виведення нирками.
Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматична терапія болю від легкого до помірного ступеня, наприклад, кістково-м'язовий біль, болісні менструації (дисменорея), зубний біль.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до декскетопрофену, інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) або до інших компонентів препарату.
- Напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або розвиток поліпів у носі, кропив'янки чи ангіоневротичного набряку внаслідок застосування засобів з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ.
- Відомі фототоксичні або фотоалергічні реакції під час застосування кетопрофену або фібратів.
- Активна фаза виразкової хвороби/кровотечі у травному тракті або кровотечі у травному тракті, виразки, перфорації в анамнезі.
- Кровотеча або перфорація у травному тракті в анамнезі, що пов'язані із застосуванням НПЗЗ.
- Інші кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість.
- Геморагічний діатез та інші порушення згортання крові.
- Хронічна диспепсія.
- Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт.
- Тяжка серцева недостатність.
- Порушення функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 59 мл/хв).
- Тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда–П'ю).
- Тяжка дегідратація (спричинена блюванням, діареєю або недостатнім споживанням рідини).
- ІІІ триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
- Період годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Нижченаведені взаємодії лікарських засобів у цілому характеризують препарати класу НПЗЗ.
Комбінації, що не рекомендуються для застосування з декскетопрофеном.
- Інші НПЗЗ (у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 та саліцилати у високих дозах ≥ 3 г/добу): підвищення ризику виникнення пептичних виразок та кровотеч за рахунок синергічної дії.
- Антикоагулянти (наприклад, варфарину): посилення їх дії (див. розділ «Особливості застосування»), внаслідок високого ступеня зв'язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. У разі необхідності одночасного застосування, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників.
- Гепарин: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). У разі необхідності одночасного застосування, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників.
- Кортикостероїди: підвищення ризику виникнення пептичних виразок та кровотеч у травному тракті.
- Препарати літію (були повідомлення щодо кількох НПЗЗ): збільшення рівня літію у плазмі крові аж до токсичних значень за рахунок зменшення його виведення нирками. Цей параметр слід контролювати на початку, під час коригування дози і при завершенні лікування декскетопрофеном.
- Метотрексат при застосуванні у високих дозах (15 мг/тиждень і більше): збільшення рівня метотрексату у плазмі крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що призводить до токсичного впливу на систему крові.
- Гідантоїн і сульфонаміди: посилення токсичності цих засобів.
Комбінації, що вимагають обережного застосування з декскетопрофеном.
- Діуретики, інгібітори АПФ, антибіотики групи аміноглікозидів та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ: послаблення дії діуретичних засобів та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або у пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) може погіршитися їх стан при одночасному застосуванні засобів, що пригнічують дію циклооксигенази, з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ та антибіотиками групи аміноглікозидів. Як правило, це погіршення має оборотний характер. У разі застосування декскетопрофену одночасно з будь-яким діуретичним засобом необхідно впевнитися, що пацієнт адекватно гідратований, а під час лікування проводити контроль функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
- Метотрексат при застосуванні у малих дозах (менше 15 мг/тиждень): можливе посилення токсичної дії на систему крові за рахунок зменшення його виведення нирками. У разі застосування такої комбінації слід здійснювати щотижневий контроль картини крові, особливо при наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у хворих літнього віку.
- Пентоксифілін: посилення ризику кровотеч. У разі застосування такої комбінації слід посилити спостереження за хворим та контролювати час кровотечі більш часто.
- Зидовудин: посилення ризику його токсичного впливу на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) аж до розвитку тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗЗ; у перші 1–2 тижні після початку терапії НПЗЗ слід здійснювати контроль аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів.
- Похідні сульфонілсечовини: можливе посилення їх гіпоглікемічної дії за рахунок витіснення зі зв'язків з білками плазми крові.
Комбінації, які слід враховувати при застосуванні з декскетопрофеном.
- β-адреноблокатори: можливе послаблення їх антигіпертензивної дії за рахунок пригнічення синтезу простагландинів.
- Циклоспорин та такролімус: посилення токсичної дії цих засобів на нирки за рахунок впливу НПЗЗ на синтез простагландинів. У разі застосування такої комбінації слід проводити регулярний контроль функції нирок.
- Тромболітичні засоби: підвищення ризику кровотеч.
- Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищення ризику розвитку пептичних виразок та кровотеч у травному тракті (див. розділ «Особливості застосування»).
- Пробенецид: збільшення концентрації декскетопрофену у плазмі крові за рахунок зниження рівня його ренальної канальцевої секреції та глюкуронізації. У разі застосування такої комбінації слід проводити корекцію дози декскетопрофену.
- Серцеві глікозиди: можливе збільшення їх концентрації у плазмі крові.
- Міфепристон: існує теоретичний ризик того, що інгібітори синтезу простагландинів можуть змінити ефективність міфепристону. Обмежені дані свідчать про те, що одночасне застосування НПЗЗ та простагландинів не впливає на дію міфепристону чи простагландинів, а саме на дозрівання шийки матки або здатність матки до скорочення, і не зменшує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності.
- Антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що одночасне застосування антибіотиків хінолінового ряду у високих дозах з НПЗЗ підвищує ризик розвитку судом.
- Тенофовір: підвищення рівня азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові. У разі застосування такої комбінації слід здійснювати моніторинг функції нирок для контролю потенційного синергічного впливу на їх функцію.
- Деферасирокс: посилення токсичної дії на травний тракт. У разі застосування такої комбінації слід здійснювати ретельний клінічний моніторинг.
- Пеметрексед: зниження його виведення з організму. У разі застосування пеметрекседу з більш високими дозами НПЗЗ слід дотримуватися обережності. Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) слід уникати застосування НПЗЗ протягом 2 діб до та 2 діб після прийому пеметрекседу.
Особливості застосування
Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам з алергічними захворюваннями в анамнезі.
Побічні реакції препарату можна зменшити шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для усунення симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими НПЗЗ, у тому числі з селективними інгібіторами циклооксигенази-2.
Вплив на травний тракт.
При застосуванні препаратів класу НПЗЗ у травному тракті можуть розвинутись пептичні виразки з/без перфорації та кровотечі (навіть із летальним наслідком). Ці небажані явища можуть виникнути у будь-який період лікування як із симптомами-передвісниками, так і без них, і вони не залежать від наявності в анамнезі тяжких порушень з боку травного тракту. Якщо при застосуванні препарату розвинулась шлунково-кишкова кровотеча або пептична виразка, лікування слід негайно припинити.
Ризик розвитку вищезазначених небажаних явищ підвищується пропорційно до збільшення дози НПЗЗ, а також у хворих з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі та в осіб літнього віку. Під час застосування препарату лікар має ретельно спостерігати за станом пацієнтів, зважаючи на можливу появу шлунково-кишкових кровотеч.
Перед початком застосування декскетопрофену трометамолу та при наявності в анамнезі езофагіту, гастриту та/або виразкової хвороби слід, як і у разі застосування інших НПЗЗ, впевнитися, що ці захворювання перебувають у стадії ремісії.
У хворих із наявними симптомами патології травного тракту та з захворюваннями травного тракту в анамнезі необхідно проводити контроль щодо виникнення порушень з боку травного тракту, особливо кровотеч у травному тракті.
Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями травного тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик їх загострення.
Для зменшення ризику розвитку небажаних побічних реакцій з боку травного тракту лікар може призначити лікарські засоби, що чинять захисну дію на слизову оболонку травного тракту (мізопростол, інгібітори протонної помпи). Це також стосується пацієнтів, які потребують супутнього призначення низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що підвищують ризик розвитку ускладнень з боку травної системи.
Пацієнтів слід проінформувати, що про появу будь-якого дискомфорту у ділянці живота (у першу чергу — шлунково-кишкових кровотеч), особливо на початку лікування, вони повинні повідомляти лікаря.
Вплив на функцію нирок.
Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції нирок, оскільки у них застосування НПЗЗ може спричинити погіршення функції нирок, затримку рідини в організмі, появу набряків.
Слід бути обережним при застосуванні препарату пацієнтам, які застосовують діуретики або схильні до гіповолемії, оскільки існує підвищений ризик нефротоксичної дії декскетопрофену.
Під час лікування необхідно забезпечити достатнє споживання рідини для запобігання дегідратації та, можливо, пов'язаної з нею підвищеною токсичністю нирок.
Декскетопрофен може підвищувати у плазмі крові рівень азоту сечовини, креатиніну. Подібно до інших інгібіторів простагландинів застосування декскетопрофену може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, які можуть призводити до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Пацієнти літнього віку більш схильні до порушень з боку нирок.
Вплив на функцію печінки.
Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Декскетопрофен може спричинити минучі збільшення деяких параметрів функції печінки, а також значне збільшення рівня АЛТ та АСТ. При значному підвищенні рівня печінкових ферментів застосування препарату слід припинити.
Пацієнти літнього віку більш схильні до порушень з боку печінки.
Вплив на серцево-судинну систему.
Пацієнтам із артеріальною гіпертонією і/або серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості необхідні контроль і консультативна допомога. Препарат застосовувати з особливою обережністю пацієнтам із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки на тлі застосування декскетопрофену підвищується ризик розвитку серцевої недостатності: при лікуванні НПЗЗ спостерігалися затримка рідини в тканинах і утворення набряків. Клінічні дослідження і епідеміологічні дані дають змогу припустити, що на тлі застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може дещо підвищуватися ризик розвитку артеріальних тромбозів (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при застосуванні декскетопрофену недостатньо. Отже, у разі неконтрольованої артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця, захворювань периферичних артерій і/або судин головного мозку декскетопрофен слід призначати тільки після ретельної оцінки стану пацієнта. Настільки ж ретельний розгляд стану слід проводити перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинного захворювання (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Всі неселективні НПЗЗ здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам, які приймають препарати, що впливають на гемостаз, наприклад варфарин, інші кумаринові препарати або гепарини (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Найбільше порушень функції серцево-судинної системи виникає у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Вплив на шкіру.
Дуже рідко повідомляли про тяжкі шкірні реакції (деякі — з летальним наслідком), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, на тлі застосування НПЗЗ. Найчастіше побічні реакції розвиваються на початку лікування; у більшості випадків — у перший місяць лікування. При перших проявах шкірного висипу, ураження слизових оболонок або інших проявах гіперчутливості слід припинити застосування препарату.
Інша інформація.
Препарат застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з вродженими розладами обміну порфірину (наприклад, гостра переміжна порфірія), зневодненим пацієнтам, одразу після обширних операцій.
У разі необхідності тривалого застосування препарату слід здійснювати регулярний моніторинг функції нирок, печінки та аналіз крові.
Дуже рідко при застосуванні декскетопрофену можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості (наприклад, анафілактичний шок). При перших проявах таких реакцій застосування препарату слід припинити. Залежно від симптомів слід провести відповідне лікування.
Пацієнти з астмою та хронічним ринітом/синуситом та/або назальними поліпами мають підвищений ризик алергічних реакцій до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ. Застосування декскетопрофену може спричинити бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ.
В особливих випадках можливий розвиток тяжких інфекційних ускладнень з боку шкіри і м'яких тканин на фоні вітряної віспи. На даний час не можна виключати роль НПЗЗ у погіршенні перебігу інфекцій, зумовлених varicella. Тому слід уникати застосування препарату при вітряній віспі.
Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гематологічними захворюваннями, системним червоним вовчаком та змішаним захворюванням сполучної тканини.
Як і інші НПЗЗ, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю (див. розділ «Протипоказання»).
Вагітність.
Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Відповідно до епідеміологічних досліджень застосування засобів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх етапах вагітності збільшує ризик викидня, пороку серця, гастрошизису. Абсолютний ризик розвитку серцево-судинних вад був збільшений мінімум на 1%, іноді на 1,5%. Вважається, що ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості терапії. У тварин при введенні інгібіторів синтезу простагландинів спостерігалося збільшення викиднів до і після імплантації, збільшення летальності ембріона і плода. Крім того, у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалась частота виникнення вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Однак дослідження декскетопрофену на тваринах не виявили токсичного впливу на репродуктивні органи.
Препарат можна застосовувати у І і ІІ триместрах вагітності лише у разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену у І та ІІ триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.
На тлі застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ІІІ триместрі вагітності у плода можливе виникнення таких відхилень:
- серцево-судинна токсичність, наприклад передчасне закриття артеріальної протоки та гіпертензія у системі легеневої артерії;
- дисфункція нирок, яка може прогресувати і перейти у ниркову недостатність із розвитком олігогідроамніону.
У жінки наприкінці вагітності та у немовляти можливі такі явища:
- збільшення часу кровотечі за рахунок пригнічення агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні у низьких дозах;
- пригнічення скоротливої активності матки, що призводить до затримки пологів та затримки родової діяльності.
Препарат протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.
Період годування груддю.
Даних про проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає. Препарат протипоказаний у період годування груддю (див. розділ «Протипоказання»).
Фертильність.
Як і інші НПЗЗ, застосування декскетопрофену може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід розглянути питання про припинення застосування препарату жінкам, які не можуть завагітніти, а також жінкам, яким проводиться обстеження стосовно безплідності. При призначенні декскетопрофену жінкам, які планують вагітність, слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час застосування декскетопрофену можливі запаморочення, зорові порушення або сонливість, що може вплинути на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначений для перорального застосування. Таблетки слід ковтати, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянка води). Одночасне вживання їжі зменшує швидкість всмоктування діючої речовини, тому у разі гострого болю препарат рекомендується приймати щонайменше за 30 хвилин до їди.
Побічні реакції препарату можна мінімізувати шляхом застосування мінімальних ефективних доз протягом якомога коротшого проміжку часу, необхідного для усунення симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).
Препарат не передбачений для тривалої терапії; лікування триває, поки є симптоми.
Дорослі.
Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза препарату становить 12,5 мг (½ таблетки, вкритої плівковою оболонкою) кожні 4–6 годин або 25 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) кожні 8 годин. Добова доза не повинна перевищувати 75 мг.
Пацієнти літнього віку.
Таким пацієнтам рекомендується розпочинати лікування з найнижчих доз (добова доза становить 50 мг). За умови хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної.
Пацієнти з порушенням функції печінки.
Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня рекомендується розпочинати лікування з найнижчих доз (добова доза становить 50 мг) та під суворим наглядом лікаря. Препарат протипоказаний для застосовування пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»).
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв) (див. розділ «Особливості застосування») рекомендується розпочинати лікування з найнижчих доз (добова доза становить 50 мг). Препарат протипоказаний для застосовування пацієнтам з порушенням функції нирок помірного або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 59 мл/хв) (див. розділ «Протипоказання»).
Діти.
Безпека та ефективність застосування декскетопрофену дітям віком до 18 років не встановлені. Препарат не застосовувати цій категорії пацієнтів.
Передозування.
Симптоми.
Симптоматика передозування невідома. Аналогічні засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) і нервової системи (сонливість, вертиго, дезорієнтація, головний біль).
Лікування.
У разі передозування слід негайно розпочати симптоматичну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. Якщо дорослий пацієнт або дитина прийняла дозу більше 5 мг/кг маси тіла, протягом 1 години слід прийняти адсорбент. Для виведення декскетопрофену можна використати гемодіаліз.
Побічні реакції.
Нижче представлені побічні реакції, що виникли під час клінічних досліджень та при постмаркетинговому застосуванні декскетопрофену. Побічні реакції, що принаймні можливо пов'язані з декскетопрофеном, розподілені за системами органів і за частотою виникнення: часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко, включаючи окремі випадки (<1/10000).
З боку системи крові та лімфатичної системи:
дуже рідко — нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи:
рідко — набряк гортані; дуже рідко — анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок.
З боку метаболізму та харчування:
рідко — відсутність апетиту.
З боку психіки:
нечасто — безсоння, занепокоєність.
З боку нервової системи:
нечасто — головний біль, запаморочення, сонливість; рідко — парестезії, синкопе.
З боку органів зору:
дуже рідко — розмитість зору.
З боку органів слуху та лабіринту:
нечасто — вертиго; дуже рідко — шум у вухах.
З боку серця:
нечасто — пальпітація; дуже рідко — тахікардія.
З боку судин:
нечасто — припливи; рідко — артеріальна гіпертензія; дуже рідко — артеріальна гіпотензія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
рідко — брадипное; дуже рідко — бронхоспазм, диспное.
З боку травного тракту:
часто — нудота та/або блювання, біль у животі, діарея, диспепсія; нечасто — гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм; рідко — виразкова хвороба, кровотеча з виразки або її перфорація (див. розділ «Особливості застосування»); дуже рідко — панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи:
рідко — гепатоцелюлярні порушення.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
нечасто — висипання; рідко — кропив'янка, акне, підвищена пітливість; дуже рідко — синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк обличчя, фотосенсибілізація, свербіж.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини:
рідко — біль у спині.
З боку нирок та сечової системи:
рідко — гостра ниркова недостатність, поліурія; дуже рідко — нефрит або нефротичний синдром.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
рідко — порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози.
Загальні розлади:
нечасто — втомлюваність, біль, астенія, ригідність м'язів, нездужання; рідко — периферичний набряк.
Лабораторні показники:
рідко — відхилення показників функції печінки.
Найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або кровотечі у травному тракті, іноді з летальним наслідком, особливо у хворих літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). За наявними даними під час застосування декскетопрофену можливі нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту, хвороба Крона (див. розділ «Особливості застосування»). Рідше спостерігається гастрит.
Під час застосування НПЗЗ повідомляли про набряки, артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність.
Як і у разі застосування інших НПЗЗ, можливі асептичний менінгіт (головним чином виникає у хворих на системний червоний вовчак або зі змішаним колагенозом) та реакції з боку крові (пурпура, гіпопластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).
Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).
Відповідно до результатів досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким підвищенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій (наприклад інфаркт міокарда або інсульт) (див. розділ «Особливості застосування»).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, надзвичайно важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров'я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.
Упаковка.
10 таблеток у блістері; 1 або 2 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Туреччина/
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул/
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul.
Заявник.
УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Туреччина/
WORLD MEDICINE ILAC SAN VE TIC. A.S., Turkey.
