АЕРТАЛ^® (АIRTAL^®)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2016-12-22 р. № 1389. Р.п. № UA/5359/01/01

Склад

діюча речовина: ацеклофенак;

1 таблетка містить 100 мг ацеклофенаку;

допоміжні речовини:

ядро таблетки: гліцерол дістеарат, натрію кроскармелоза, повідон, целюлоза мікрокристалічна;

оболонка: сепіфілм 752, білий (гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, титану діоксид (Е 171), макроголу стеарат).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини.

Код АТС М01А В16.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматична терапія больового синдрому та запалення при остеоартриті, ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті, а також при інших захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад, плечолопатковий періартрит або позасуглобовий ревматизм).

Як аналгетик при станах, що супроводжуються болем (включаючи біль у поперековому відділі, зубний біль і первинну (функціональну) дисменорею).

Протипоказання

Ацеклофенак протипоказаний таким категоріям пацієнтів:

• пацієнти з шлунково-кишковою кровотечею або перфорацією виразки в анамнезі, пов'язаними з попередньою терапією нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ);
• наявність супутньої пептичної виразки або кровотечі в даний час або в анамнезі (два або більше окремих доведених епізодів розвитку виразки або кровотечі);
• пацієнти з активним кровотечею або порушенням згортання крові;
• пацієнти з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю;
• пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю;
• пацієнти з гіперчутливістю до ацеклофенаку або до будь-якого допоміжного компонента препарату, а також пацієнти, у яких ацетилсаліцилова кислота або НПЗЗ спричиняє напади астми, гострий риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янку, а також у пацієнтів з гіперчутливістю до цих препаратів.

Спосіб застосування та дози

Аертал^® таблетки, вкриті плівковою оболонкою, призначені для перорального застосування і їх слід запивати не менше ніж ½ склянки рідини. Аертал^® бажано приймати з їжею.

Небажані явища можна звести до мінімуму, застосовуючи найменшу тривалість прийому препарату, необхідну для контролю симптомів.

Дорослі

Максимальна рекомендована доза становить 200 мг на добу в два прийоми по 100 мг (1 таблетка вранці і 1 - ввечері).

Літні пацієнти.

Як правило, не потрібне зниження дози. Однак слід ретельно спостерігати за станом таких пацієнтів, тому що у них частіше визначають порушення функції нирок, печінки, серцево-судинні порушення, також вони частіше отримують супутню терапію інших захворювань, що підвищує ризик розвитку серйозних наслідків побічних реакцій. При необхідності призначення НПЗЗ вони повинні застосовуватися в мінімальних дозах і протягом максимально короткого часу. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами для своєчасного виявлення шлунково-кишкової кровотечі на тлі терапії НПЗЗ.

Печінкова недостатність

Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня слід зменшити дозу ацеклофенаку. Рекомендована початкова доза становить 100 мг на добу.

Ниркова недостатність

Відсутня інформація про те, що пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня необхідна корекція дози ацеклофенаку, однак у даної категорії пацієнтів слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату.

Побічні реакції

Шлунково-кишковий тракт: найбільш часто несприятливі явища були пов'язані з шлунково-кишковим трактом. При прийомі НПЗЗ можуть виникати пептичні виразки, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі, іноді зі смертельним наслідком, особливо в осіб літнього віку. Після застосування НПЗЗ повідомлялося про нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, болі в животі, мелену, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Менш часто спостерігалися гастрити. Повідомлення про панкреатит надходили дуже рідко.

Реакції гіперчутливості: на тлі лікування НПЗЗ надходили повідомлення про реакції гіперчутливості. Вони можуть включати: неспецифічні алергічні реакції та анафілаксію, реактивні реакції з боку органів дихання, які включають астму, погіршення перебігу астми, бронхоспазм і диспное або різноманітні шкірні прояви, включаючи різновиди висипу, свербіж, кропив'янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк, більш рідко, ексфоліативний і бульозний дерматит (включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), мультиформну еритему), фоточутливість.

Серцево-судинні і цереброваскулярні порушення: при лікуванні НПЗЗ надходили повідомлення про набряки, артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність. Дані клінічних досліджень і епідеміологічні дані дозволяють припустити, що деякі НПЗЗ (зокрема при довготривалому застосуванні у високих дозах) можуть підвищувати ризик тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інсульт або інфаркт міокарда). Більшість реакцій в повідомленнях були оборотними і мало вираженими.

Найбільш частими були реакції з боку шлунково-кишкового тракту, а саме, диспепсія, біль у животі, нудота і діарея, іноді виникало запаморочення. Набряки, артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність також пов'язують з прийомом НПЗЗ.

Лабораторні дослідження: повідомлялося про підвищення активності печінкових ферментів і збільшення концентрації креатиніну в сироватці крові.

Інші побічні реакції, які зустрічаються менш часто

З боку нирок: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркову недостатність.

З боку печінки: порушення функції печінки, гепатит і жовтяниця.

Неврологічні порушення і розлади почуттів: порушення зору, неврит зорового нерва, головний біль, парестезії, випадки асептичного менінгіту (особливо у пацієнтів з аутоімунними порушеннями, наприклад, системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини), такі симптоми, як ригідність м'язів шиї, головний біль, нудота, блювання, гарячка і порушення орієнтації, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, дзвін у вухах, вертиго, запаморочення, нездужання, підвищена стомлюваність і сонливість.

Гематологічні порушення: тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія та гемолітична анемія.

У таблиці нижче представлені несприятливі явища, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, а також при застосуванні препарату Аертал^® згруповано за системами і за частотою виникнення.

Таблиця 1

СОК MedDRa	Часто >1/100, <1/10	Нечасто >1/1000,	Рідко >1/10000,	Дуже рідко/окремі випадки <1/10000
Реакції з боку системи кровотворення і лімфатичної системи			Анемія	Пригнічення функції кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, нейтропенія
Порушення з боку імунної системи			Анафілактичні реакції (включаючи шок), гіперчутливість
Порушення метаболізму та харчування				Гіперкаліємія
Психічні порушення				Депресія, незвичайні сновидіння, безсоння
Порушення з боку нервової системи	Запаморочення			Парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дизгевзія (розлади смакосприйняття)
Порушення з боку органу зору			Порушення зору
Порушення з боку органу слуху				Вертиго, дзвін у вухах
Порушення з боку серця			Серцева недостатність	Прискорене серцебиття
Порушення з боку судин			Артеріальна гіпертензія,	Гіперемія, приплив крові, васкуліт
Порушення з боку дихальної системи та середостіння			Задишка	Бронхоспазм стридор
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту	Диспепсія, біль у животі, нудота, діарея	Метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразковий стоматит	Мелена (включаючи геморагічну діарею)	Стоматит, шлунково-кишкові кровотечі, перфорації кишечнику, загострення хвороби Крона, неспецифічний виразковий коліт, виразка шлунка, виразки в області шлунково-кишкового тракту,
Порушення з боку печінки і жовчної системи				Гепатит, жовтяниця
Порушення з боку шкірних покривів		Свербіж, висип, екзантема, дерматит, кропив'янка	Набряк обличчя	Пурпура, геморагічні висипання, бульозний дерматит
Порушення з боку нирок і сечовивідної системи				Нефротичний синдром, ниркова недостатність
Загальні розлади та місцеві реакції				Набряк, підвищена стомлюваність, судоми литкових м'язів
Результати лабораторних досліджень	Підвищення активності печінкових ферментів	Підвищення концентрації сечовини в крові, підвищення вмісту креатиніну в крові		Підвищення активності лужної фосфатази в крові, збільшення маси тіла

Передозування

Симптоми

Симптоми включають головний біль, нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці, подразнення та кровотечу з шлунково-кишкового тракту, рідко - діарею, дезорієнтацію, збудження, кому, сонливість, запаморочення, шум у вухах, артеріальну гіпотензію, розлад дихання, втрату свідомості, іноді - судоми. У разі сильного отруєння можуть розвиватися гостра ниркова недостатність і ураження печінки.

Методи лікування

Пацієнти повинні отримувати симптоматичне лікування за необхідності.

У межах однієї години після проковтування потенційно токсичних кількостей препарату слід прийняти активоване вугілля. В якості альтернативи дорослим слід провести промивання шлунка в межах однієї години після передозування, що загрожує життю.

Такі специфічні терапевтичні засоби, як діаліз або гемоперфузія, швидше за все, виявляться неефективним для виведення НПЗЗ через їх високий ступінь зв'язування з білками і екстенсивного метаболізму.

Необхідно забезпечити хороший діурез.

Потрібен пильний моніторинг функції нирок і печінки.

Пацієнти повинні перебувати під наглядом як мінімум протягом 4-х годин після проковтування потенційно токсичних кількостей препарату. У разі частих і тривалих судом пацієнтові потрібно внутрішньовенне введення діазепаму.

Інші заходи визначаються клінічним станом пацієнта.

Ведення гострого отруєння НПЗЗ зазвичай включає підтримуюче і симптоматичне лікування.

Особливості застосування  

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Вади розвитку відзначалися в зв'язку з прийомом НПЗЗ у людини, вони зустрічаються рідко і не формують якусь певну тенденцію. Виходячи з відомих впливів НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (ризик передчасного закриття артеріальної протоки) і можливого ризику розвитку персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених, застосування препарату в останньому триместрі вагітності протипоказане. Регулярне застосування НПЗЗ в останньому триместрі вагітності може знизити тонус і скоротливу здатність матки. Як наслідок, пологи можуть бути відстроченими або затяжними з підвищеною тенденцією до кровотечі у матері та дитини. НПЗЗ не повинні застосовуватися в перші два триместру вагітності і при пологах, якщо тільки потенційна користь для пацієнтки не перевищує потенційний ризик для плоду.

Період годування груддю

Обмежений обсяг доступних даних свідчить про те, що НПЗЗ виявляються в грудному молоці в дуже низьких концентраціях. Від прийому цих препаратів у період годування груддю слід по можливості відмовитися.

Від прийому препарату Аертал^® в період вагітності та годування груддю слід відмовитися, якщо тільки потенційна користь для матері не перевищує потенційні ризики для плода/дитини.

Діти.

Відсутні клінічні дані щодо застосування Аерталу^® у дітей, тому даний препарат не рекомендований для застосування в даній віковій групі.Небажані ефекти можна звести до мінімуму за рахунок нетривалого застосування нижчої ефективної дози для контролю симптомів (див. нижче ризики, пов'язані з шлунково-кишковим трактом та серцево-судинною системою). Слід уникати одночасного застосування Аерталу ^® і НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Літні пацієнти

У літніх пацієнтів прийом НПЗЗ супроводжується підвищеною частотою виникнення небажаних реакцій, особливо перфорацій та кровотеч з шлунково-кишкового тракту, які можуть привести до летального результату.

Респіраторні порушення

Застосовувати з обережністю у хворих на бронхіальну астму, або з даним захворюванням в анамнезі, оскільки у них НПЗЗ провокують бронхоспазм.

Порушення з боку серцево-судинної системи, нирок і печінки

Застосування НПЗП може викликати дозозалежне зниження вироблення простагландину і ниркову недостатність. До групи високого ризику виникнення такої реакції відносять пацієнтів з порушеною функцією нирок, серцевою недостатністю, дисфункцією печінки, пацієнтів що приймають діуретики і літніх людей. Таким пацієнтам необхідний моніторинг функції нирок.

Нирки

Важлива роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку повинна прийматися до уваги стосовно пацієнтів з серцевою недостатністю або з порушеною функцією нирок, які приймають діуретики або відновлюються після серйозної операції. Вплив на функцію нирок зазвичай є оборотним, і після відміни Аерталу^® ситуація нормалізується.

Печінка

Якщо функціональні проби печінки залишаються порушеними або погіршуються, з'являються клінічні симптоми/ознаки захворювання печінки або інші прояви (еозинофілія, висип), прийом Аерталу^® слід припинити. Необхідне пильне медичне спостереження за пацієнтами з порушенням функції печінки від слабкого до помірного. Може розвиватися гепатит без продромальних симптомів. Застосування Аерталу^® пацієнтами з печінковою порфірією може спровокувати приступ захворювання.

Серцево-судинна та цереброваскулярна дія

Проведення належного моніторингу та відповідні рекомендації необхідні пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю від легкого до середнього ступеня тяжкості в анамнезі, оскільки терапія НПЗЗ супроводжується такими явищами, як затримка рідини і набряки.

Існують дані, які дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо довгостроково і у високих дозах) може бути пов'язано з невеликим підвищенням ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту). Недостатньо даних для того, щоб виключити такий ризик при прийомі ацеклофенаку.

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або порушенням мозкового кровообігу призначення ацеклофенаку повинно проводитися тільки після ретельної оцінки показань. Оцінка також потрібна перед призначенням тривалого лікування пацієнтам з факторами ризику виникнення серцево-судинних захворювань (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Виразка, перфорація і кровотечі з шлунково-кишкового тракту

Виразка, перфорація і кровотечі з ШКТ, здатні призвести до смерті, зустрічалися при прийомі всіх НПЗЗ в будь-який момент лікування за наявності/відсутності попереджуючих симптомів та у хворих з серйозною гостро-інтестинальною патологією в анамнезі.

Пильне медичне спостереження вкрай важливе при підозрі на наявність виразок шлунково-кишкового тракту в анамнезі, для пацієнтів з симптомами захворювань ШКТ, виразковим колітом і хворобою Крона, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.

Ризик розвитку виразки, перфорації і кровотеч із ШКТ підвищується при високих дозах НПЗЗ у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у літніх людей. Ці пацієнти повинні починати лікування з найнижчих доз. Можливість комбінованої терапії з протективними засобами (наприклад, мізопростол або інгібіторами протонної помпи) повинна розглядатися для таких пацієнтів, а також для хворих, які потребують супутньої низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, здатних підвищувати ризик ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту.

Пацієнти з шлунково-кишковими токсичними реакціями в анамнезі, головним чином, літні люди, повинні повідомляти про будь нетипові симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо кровотечах з ШКТ), особливо на початку лікування. Особливої уваги потребують пацієнти, які отримують такі супутні препарати, що здатні підвищувати ризик розвитку виразки або кровотечі, наприклад пероральні кортикостероїди, такий антикоагулянт, як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або такий антиагрегант, як ацетилсаліцилова кислота.

При виникненні виразки або кровотечі з ШКТ у пацієнта, який приймає ацеклофенак, лікування слід припинити.

НПЗЗ повинні з обережністю призначатися пацієнтам з шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися.

Системний червоний вовчак (СЧВ) і змішане захворювання сполучної тканини

У пацієнтів з СЧВ і змішаним захворюванням сполучної тканини може збільшуватися ризик розвитку асептичного менінгіту.

Дерматологія

Дуже рідко на фоні застосування НПЗЗ виникають тяжкі шкірні реакції, іноді закінчуються летально, що включають ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Ризик розвитку таких реакцій найбільш високий на початку лікування: у більшості випадків такі реакції виникають у перший місяць прийому препарату. Прийом Аерталу ^® слід припинити при перших ознаках шкірного висипу, ураження слизових оболонок та інших проявах гіперчутливості.

Порушення фертильності у жінок

Застосування Аерталу^® може порушити фертильність у жінок. Прийом цього препарату не рекомендований жінкам, які бажають завагітніти. Жінкам, які мають труднощі з настанням вагітності або проходять обстеження з причини безпліддя, необхідно відмінити Аертал^®.

Реакції гіперчутливості

Як і при прийомі інших НПЗЗ, алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, можуть виникати у пацієнтів, які раніше не приймали даний препарат.

Гематологічні порушення

Аертал^® може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів (див. “Антикоагулянти” в розділі “Взаємодія”).

Довготривале лікування

Всі пацієнти, що приймають НПЗЗ, повинні проактивно спостерігатися для своєчасного виявлення ниркової недостатності, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових ферментів) і зміни формули крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Після прийому НПЗЗ можуть виникати такі небажані ефекти, як запаморочення, сонливість, стомлюваність і порушення зору. У разі появи таких реакцій пацієнти не повинні керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.

Інші аналгетики, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2: необхідно уникати супутнього застосування двох або більше НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), оскільки це може підвищити ризик розвитку побічних реакцій.

Антигіпертензивні препарати: зниження антигіпертензивної дії.

Діуретики: зниження ефекту діуретиків. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності при прийомі НПЗЗ. Хоча супутнє застосування з бендрофлуазідом не впливало на контроль артеріального тиску, не можна виключити взаємодій з іншими діуретиками. При супутньому застосуванні з калійзберігаючими діуретиками потрібно моніторинг вмісту калію в сироватці крові.

Серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть загострювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації і підвищувати рівні глікозидів у плазмі.

Препарати літію: спричиняє зниження елімінації літію.

Метотрексат: зниження елімінації метотрексату. Необхідна обережність при прийомі НПЗЗ та метотрексату з інтервалом до 24-х годин, оскільки НПЗЗ можуть підвищити рівні концентрації метотрексату в плазмі, що спричиняє за собою підвищення токсичності.

Циклоспорин: підвищується ризик нефротоксичності.

Міфепрістон: НПЗЗ не повинні прийматися в межах протягом 8–12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знизити ефект міфепристону.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразок і кровотеч із ШКТ.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилювати дію таких антикоагулянтів, як варфарин. Потрібне ретельне спостереження за станом пацієнтів, які отримують комбіновану терапію антикоагулянтами і Аерталом^®.

Антибіотики групи хінолонів: результати експериментів з тваринами свідчать про те, що НПЗЗ можуть підвищувати ризик розвитку судом, пов'язаних з прийомом антибіотиків групи хінолонів. У пацієнтів, що приймають НПЗЗ і хінолони, може бути підвищений ризик розвитку судом.

Антиагрегантні препарати і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищується ризик кровотеч із ШКТ.

Такролімус: при одночасному прийомі НПЗЗ та такролімусу можливе підвищення ризику нефротоксичності.

Зидовудин: при сумісному прийомі з НПЗЗ підвищується ризик гематологічної токсичності. Підтверджено підвищення ризику розвитку гемартроза і гематом у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію, при сумісному прийомі зидовудину та ібупрофену.

Протидіабетичні препарати: виявлено, що диклофенак при спільному застосуванні з пероральними протидіабетичними препаратами може впливати на клінічну ефективність останніх. Однак є окремі повідомлення про виникнення гіпоглікемічного і гіперглікемічного ефектів. Таким чином, при призначенні Аерталу^® слід провести коригування дози гіпоглікемічних препаратів.

Інші НПЗП: Супутній прийом з ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ може підвищувати частоту виникнення небажаних реакцій, включаючи підвищення ризику кровотеч із ШКТ.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ацеклофенак є нестероїдним препаратом, що володіє протизапальним і знеболювальним ефектами. Механізмом дії вважається інгібування синтезу простагландинів. Ацеклофенак є сильним інгібітором ферменту циклооксигенази, який бере участь у синтезі простагландинів.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після перорального прийому ацеклофенак швидко всмоктується, його біологічна доступність - майже 100%. Пік концентрації у плазмі досягається приблизно через 1,25–3 години після прийому. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) сповільнюється при одночасному прийомі їжі, але на ступінь абсорбції це не впливає.

Розподіл

Ацеклофенак значною мірою зв'язується з білками плазми (> 99,7%). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60% від концентрації в плазмі крові. Об'єм розподілу - приблизно 25 л.

Виведення

Середній період напіввиведення становить 4–4,3 години. Кліренс становить 5 літрів за годину. Приблизно дві третини прийнятої дози виводиться з сечею, переважно у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% одиничної пероральної дози виводиться у незміненому вигляді.

Ацеклофенак, імовірно, метаболізується за допомогою CYP2С9 до основного метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку, клінічна дія якого неістотна. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак були виявлені серед багатьох метаболітів.

Характеристики по пацієнтах

У пацієнтів літнього віку не виявлено змін фармакокінетики ацеклофенаку.

У пацієнтів зі зниженою функцією печінки відзначалося більш повільне виведення ацеклофенаку після прийому одиничної дози. У дослідженнях з багаторазовим прийомом при вживанні 100 мг щоденно різниці у фармакокінетичних параметрах між пацієнтами з цирозом печінки легкої та середньої тяжкості і здоровими пацієнтами не було.

У пацієнтів з легкою або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому одиничної дози не спостерігалося.

Фармакологічні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, діаметром близько 8 мм. На одному боці таблетки гравіювання «А».

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання 

Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.

Упаковка 

10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; 2 або 6 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Будапешт, Угорщина, за ліценцією Алмірал А. Г., Швейцарія.

Місцезнаходження

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19–21, Угорщина.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: ацеклофенак;

1 пакет порошку для оральної суспензії містить ацеклофенаку 100 мг;

допоміжні речовини: сорбіт (E 420), сахарин натрію, аспартам (E 951), кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), ароматизатор молочний, ароматизатор карамельний, ароматизатор кремовий.

Лікарська форма.

Порошок для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини.

Код АТХ M01A B16.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацеклофенак — це нестероїдний засіб із протизапальним і знеболювальним ефектом. Вважається, що механізм дії цього препарату заснований на інгібуванні синтезу простагландину.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після перорального прийому ацеклофенак швидко всмоктується, його біологічна доступність − майже 100%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 1,25–3 години після прийому. Вживання їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь.

Розподіл

Ацеклофенак значною мірою зв'язується з білками плазми (> 99,7%). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60% концентрації у плазмі крові. Об'єм розподілу − приблизно 30 л.

Виведення

Середній період напіввиведення становить 4–4,3 години. Кліренс становить 5 літрів за годину. Приблизно дві третини прийнятої дози виводиться із сечею, переважно у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% одиничної пероральної дози виводиться у незміненому вигляді.

Ацеклофенак, імовірно, метаболізується за допомогою CYP2С9 до основного метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку, клінічна дія якого неістотна. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак були виявлені серед багатьох метаболітів.

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів літнього віку не виявлено змін фармакокінетики ацеклофенаку.

У пацієнтів зі зниженою функцією печінки відзначалося повільніше виведення ацеклофенаку після прийому одноразової дози. У дослідженнях при багаторазовому прийомі 100 мг щоденно різниці у фармакокінетичних параметрах між пацієнтами із цирозом печінки легкого та середнього ступеня і здоровими добровольцями не було.

У пацієнтів з легким або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому одноразової дози не спостерігалося.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Остеоартрит, ревматоїдний артрит, анкілозивний спондилоартрит та інші захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад, плечолопатковий періартрит та інші позасуглобові прояви ревматизму).
• При станах, що супроводжуються болем (включаючи біль у поперековому відділі, зубний біль, первинну дисменорею).

Протипоказання.

Ацеклофенак протипоказаний:

• пацієнтам із гіперчутливістю до ацеклофенаку або до будь-якого допоміжного компонента препарату (див. розділ «Склад»);
• пацієнтам, у яких ацетилсаліцилова кислота або інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) спричиняють напади астми, бронхоспазм, гострий риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янку, а також пацієнтам із гіперчутливістю до цих препаратів;
• пацієнтам зі шлунково-кишковою кровотечею або перфорацією виразки в анамнезі, пов'язаними з попередньою терапією НПЗЗ;
• пацієнтам із супутньою пептичною виразкою або кровотечею, у тому числі в анамнезі (два або більше окремих доведених епізоди розвитку виразки або кровотечі);
• пацієнтам із гострою кровотечею або захворюваннями, що супроводжуються кровотечею (гемофілія або порушення згортання крові);
• пацієнтам із застійною серцевою недостатністю (функціональний клас II-IV за NYHA), ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій або із цереброваскулярними порушеннями;
• пацієнтам із цереброваскулярними захворюваннями, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
• пацієнтам з ішемічною хворобою серця, які мають стенокардію або перенесли інфаркт міокарда;
• для лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або при використанні апарату штучного кровообігу);
• пацієнтам з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю;
• у період годування груддю;
• в останній триместр вагітності;
• пацієнтам віком до 18 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Досліджень взаємодії не проводили, за винятком взаємодії з варфарином.

Ацеклофенак метаболізується за допомогою цитохрому Р450 2С9 і дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором цього ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом і сульфафеназолом. Як і у разі застосування інших НПЗЗ, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат і препарати літію. Ацеклофенак майже повністю зв'язується з альбуміном плазми, тому можлива взаємодія за типом витіснення з іншими препаратами, які зв'язуються з білками.

Через нестачу досліджень фармакокінетичної взаємодії ацеклофенаку нижчезазначена інформація ґрунтується на даних про інші НПЗЗ.

Слід уникати одночасного застосування:

Метотрексат. НПЗЗ інгібують канальцеву секрецію метотрексату; крім того, може спостерігатися невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих доз метотрексату слід завжди уникати призначення НПЗЗ.

Серцеві глікозиди, дигоксин. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) та інгібувати нирковий кліренс глікозидів, що призводить до збільшення рівня глікозидів у плазмі крові. Слід уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрації дигоксину.

Препарати літію та дигоксин. Деякі НПЗЗ інгібують нирковий кліренс літію і дигоксину, що призводить до збільшення концентрації в сироватці крові обох речовин. Слід уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрацій літію і дигоксину.

Антикоагулянти. НПЗЗ інгібують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ШКТ), що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкових кровотеч у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Слід уникати одночасного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину та тромболітиків і гепарину, якщо не проводиться ретельний моніторинг стану пацієнта.

Хінолонові антибіотики. Дослідження на тваринах показують, що НПЗЗ підвищують ризик судом, пов'язаних із застосуванням хінолонових антибіотиків. Пацієнти, які приймають НПЗЗ і хінолонові антибіотики, мають підвищений ризик розвитку судом.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). При одночасному застосуванні з НПЗЗ збільшують ризик кровотечі зі ШКТ (див. розділ «Особливості застосування»).

Комбінації, що вимагають підбору дози і обережності при застосуванні:

Метотрексат. Слід враховувати можливу взаємодію НПЗЗ та метотрексату, навіть при низькій дозі метотрексату, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному прийомі слід контролювати показники функції нирок. Потрібна обережність, якщо НПЗЗ та метотрексат приймали протягом 24 годин, оскільки концентрація метотрексату може збільшитися, що збільшить токсичність даного препарату.

Циклоспорин, такролімус. При одночасному прийомі НПЗЗ з циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок.

Інші анальгетики, НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти), тому що це збільшує частоту виникнення побічних явищ.

Міфепристон. НПЗЗ не слід приймати протягом 8–12 днів після прийому міфепристону, оскільки вони можуть зменшити ефект міфепристону.

Кортикостероїди. Зростає ризик виникнення виразки або кровотечі зі ШКТ (див. розділ «Особливості застосування»).

Діуретики. Ацеклофенак, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду і антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію; отже, необхідно регулярно контролювати вміст калію у сироватці крові.

Антигіпертензивні препарати. НПЗЗ можуть також зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II і НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, зростає у деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок, наприклад у літніх або зневоднених пацієнтів. Тому при одночасному застосуванні з НПЗЗ слід дотримуватися обережності, особливо літнім пацієнтам. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини і перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку одночасного застосування і періодично у процесі лікування).

Ацеклофенак не впливав на контроль артеріального тиску при одночасному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками.

Гіпоглікемічні засоби. Клінічні дослідження показують, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їх клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід провести корекцію доз препаратів, які можуть викликати гіпоглікемію.

Зидовудин. При одночасному прийомі НПЗЗ та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику виникнення гемартрозів і гематом у ВІЛ (+) пацієнтів із гемофілією, які отримують зидовудин та ібупрофен.

Особливості застосування.

Слід уникати одночасного застосування препарату Аертал^® і НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Небажані ефекти можна звести до мінімуму за рахунок нетривалого застосування нижчої ефективної дози для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та нижче ризики, пов'язані зі ШКТ та серцево-судинною системою).

Вплив на шлунково-кишковий тракт (ШКТ)

Кровотеча, виразка або перфорація ШКТ з летальним наслідком спостерігалися при прийомі всіх НПЗЗ у будь-який період лікування, як за наявності небезпечних симптомів, так і без них, незалежно від наявності в анамнезі серйозної гастроінтестинальної патології.

Ризик кровотечі, утворення виразки і перфорації ШКТ зростає зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів із виразкою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася крововиливом або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), та у літніх пацієнтів. Цим пацієнтам слід приймати мінімальну ефективну дозу препарату. Їм необхідна комбінована терапія із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад, мізопростол або інгібітори протонної помпи), також подібна терапія необхідна пацієнтам, які застосовують невеликі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які негативно впливають на стан ШКТ (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти із захворюваннями ШКТ, в тому числі пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми, пов'язані зі ШКТ (особливо шлунково-кишкову кровотечу), у тому числі на початковому етапі лікування. Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтам, які одночасно приймають препарати, що підвищують ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При виникненні кровотечі або виразки ШКТ у пацієнтів, які приймають препарат Аертал^®, лікування необхідно припинити.

Серцево-судинні і цереброваскулярні ефекти

Для пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня необхідні відповідний моніторинг та особливі вказівки, тому що повідомляли про затримку рідини в організмі і набряках, асоційованих із прийомом НПЗЗ.

Недостатньо даних для виключення даного ризику при прийомі ацеклофенаку.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що деякі НПЗЗ (особливо при прийомі високих доз і тривалому застосуванні) дещо збільшують ризик артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт).

Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю (функціональний клас I за NYHA), із факторами ризику для серцево-судинної системи (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет і куріння) слід дотримуватися особливої обережності при прийомі ацеклофенаку. Оскільки несприятливий вплив на серцево-судинну систему зростає разом із підвищенням дози і тривалості лікування, слід застосовувати мінімальну ефективну добову дозу протягом якнайкоротшого періоду лікування. Необхідність у подальшому симптоматичному лікуванні пацієнта та ефективність терапії слід періодично переглядатися.

Ацеклофенак слід застосовувати з обережністю і під ретельним медичним наглядом пацієнтам із цереброваскулярним крововиливом в анамнезі.

Ацеклофенак слід застосовувати з обережністю і під ретельним медичним наглядом пацієнтам при наведених нижче станах (оскільки існує загроза загострення захворювання) (див. розділ «Побічні реакції»):

• cимптоми, що свідчать про наявність захворювання ШКТ, включаючи його верхні і нижні відділи;
• наявність в анамнезі виразки, кровотечі або перфорації ШКТ;
• виразковий коліт;
• хвороба Крона;
• схильність до кровотеч, системний червоний вовчак(СЧВ), порфірія та порушення гемопоезу і гемостазу.

Вплив на печінку і нирки

Прийом НПЗЗ може спричинити дозозалежну редукцію утворення простагландину і раптову ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями функції серця, нирок або печінки, особам, які отримують діуретики, пацієнтам після хірургічного втручання, а також літнім пацієнтам.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями функції печінки і нирок легкого або помірного ступеня, а також пацієнтам з іншими станами, що супроводжуються затримкою рідини в організмі. У цих пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок і до затримки рідини. Також слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Аертал^® пацієнтам, які приймають діуретики, або особам із підвищеним ризиком гіповолемії. Необхідна мінімальна ефективна доза і регулярний медичний контроль за функцією нирок. Явища з боку нирок зазвичай минають після припинення прийому ацеклофенаку.

Застосування ацеклофенаку слід припинити, якщо відхилення показників функції печінки від норми зберігаються або посилюються, розвиваються клінічні симптоми захворювань печінки або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання). Гепатит може розвинутися без продромальних симптомів. Застосування НПЗЗ у пацієнтів із печінковою порфірією може спровокувати напад.

Гіперчутливість та шкірні реакції

Як і інші НПЗЗ, препарат Аертал^® може спричинити алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо препарат приймають вперше. Тяжкі шкірні реакції (деякі з них можуть призвести до летального наслідку), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗЗ спостерігалися дуже рідко (див. розділ «Побічні реакції»). Найвищий ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів спостерігається на початку застосування препарату, також розвиток цих небажаних реакцій спостерігається переважно протягом першого місяця прийому препарату. При виникненні шкірних висипань, ушкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом ацеклофенаку.

В особливих випадках, при вітряній віспі можуть виникнути ускладнення: серйозні інфекції шкіри і м'яких тканин. На цей час не можна виключати роль НПЗЗ у погіршенні перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому препарату Аертал^® при вітряній віспі.

Системний червоний вовчак (СЧВ) та змішане захворювання сполучної тканини

У пацієнтів із СЧВ та змішаними захворюваннями сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту (див. розділ «Побічні реакції»).

Гематологічні порушення

Ацеклофенак може викликати оборотне інгібування агрегації тромбоцитів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Порушення з боку дихальної системи

Слід дотримуватися обережності при прийомі препарату пацієнтам із бронхіальною астмою, в тому числі в анамнезі, оскільки прийом НПЗЗ може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у таких пацієнтів.

Пацієнти літнього віку

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам літнього віку (віком від 65 років), оскільки у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча, перфорація ШКТ) при прийомі НПЗЗ. Ускладнення можуть бути летальними. Також, літні пацієнти частіше страждають від захворювань нирок, печінки або серцево-судинної системи.

Тривале застосування

Всі пацієнти, які застосовують НПЗЗ протягом тривалого часу, повинні знаходитися під ретельним медичним наглядом (загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести).

Допоміжні речовини

Один пакет препарату Аертал®, порошку для оральної суспензії, містить 2,64 г сорбіту, який може викликати дискомфорт у ШКТ та діарею. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не можна призначати цей препарат.

Аертал®, порошок для оральної суспензії, містить аспартам, який є джерелом фенілаланіну. Пацієнти з фенілкетонурією повинні враховувати, що один пакет містить 5,61 мг фенілаланіну.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Немає даних про застосування ацеклофенаку під час вагітності.

Інгібування синтезу простагландину може несприятливо впливати на перебіг вагітності та/або розвиток ембріона/плода.

Дані епідеміологічних досліджень вказують на збільшення ризику викидня, розвитку пороку серця і гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландину на ранніх етапах вагітності. Абсолютний ризик розвитку пороку серця зростає з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості лікування.

У тварин прийом інгібіторів синтезу простагландину призводить до пре- і постімплантаційної загибелі плода та смертності ембріона і плода. Також збільшується кількість випадків різних вад, включаючи порок серця, у тварин, які отримують інгібітори синтезу простагландину протягом органогенезу.

Протягом першого і другого триместрів вагітності препарати, що містять ацеклофенак, не призначають без нагальної необхідності. Якщо ацеклофенак приймає жінка, яка планує вагітність або перебуває в першому чи другому триместрі вагітності, доза повинна бути максимально низькою, а тривалість лікування — максимально короткою.

Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландину:

• можуть впливати на плід, маючи кардіо-легеневу токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки і легенева гіпертензія);
• можуть впливати на плід, спричиняючи дисфункцію нирок, яка може розвинутися до ниркової недостатності з маловоддям.

У жінки (в кінці вагітності) та новонародженого препарат може впливати:

− на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутися навіть після застосування дуже низьких доз;

− препарат може інгібувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів.

Таким чином, застосування ацеклофенаку протипоказано в третьому триместрі вагітності (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Період годування груддю

Немає інформації про проникнення ацеклофенаку в грудне молоко. Однак не відзначалося помітного проникнення міченого радіоізотопом (C14) ацеклофенаку в молоко щурів.

Як і інші НПЗЗ, ацеклофенак у незначній кількості виділяється у грудне молоко, тому препарат протипоказано застосовувати жінкам у період годування груддю, щоб уникнути небажаного впливу на немовля.

Фертильність

Аертал^®, як і інші інгібітори синтезу циклооксигенази/простагландину, може знижувати фертильність тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам, які мають труднощі із зачаттям або проходять дослідження фертильності, слід припинити застосування препарату Аертал^®.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнти, у яких спостерігаються такі явища, як слабкість, запаморочення, вертиго або інші симптоми з боку центральної нервової системи, при прийомі НПЗЗ не повинні керувати автотранспортом або іншими небезпечними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування

Аертал^®, порошок для оральної суспензії, призначений для внутрішнього застосування. Вміст одного пакета розчинити в 40–60 мл води і одразу прийняти.

Одночасне вживання їжі уповільнює швидкість абсорбції діючої речовини, однак не знижує ступінь абсорбції зі ШКТ.

Дозування

Побічні реакції можна звести до мінімуму, якщо застосовувати найменшу ефективну дозу при найменшій тривалості прийому препарату, яка необхідна для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).

Дорослі. Рекомендована доза становить один пакет 2 рази на добу (один пакет вранці і один − ввечері).

Пацієнти літнього віку. Зазвичай зниження дози не потрібне, однак слід враховувати запобіжні заходи, зазначені у розділі «Особливості застосування».

Слід ретельно спостерігати за станом таких пацієнтів, тому що у них частіше виникають порушення функції нирок, печінки, серцево-судинні порушення, також вони частіше отримують супутню терапію інших захворювань, що підвищує ризик розвитку серйозних наслідків побічних реакцій. При необхідності призначення НПЗЗ їх потрібно застосовувати у мінімальних дозах і протягом максимально короткого часу. Зазвичай, зниження дози не потрібне. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами для своєчасного виявлення шлунково-кишкової кровотечі на тлі терапії НПЗЗ, а також дотримуватися рекомендацій, описаних у розділі «Особливості застосування».

Печінкова недостатність. Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня слід зменшити дозу ацеклофенаку. Рекомендована початкова доза становить 100 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність. Відсутня інформація про те, що пацієнтам із нирковою недостатністю легкого ступеня необхідна корекція дози ацеклофенаку, однак цим пацієнтам слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату Аертал^® дітям та підліткам не встановлені, тому цей препарат не рекомендований для застосування цій віковій групі.

Передозування.

Немає даних про передозування ацеклофенаком у людини.

Можливі симптоми

Головний біль, нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення, сонливість, подразнення ШКТ, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, дезорієнтація, збудження, кома, дзвін у вухах, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, втрата свідомості, судоми. У випадках тяжкого отруєння можуть виникати гостра ниркова недостатність та ураження функції печінки.

Лікування

Лікування гострих отруєнь НПЗЗ полягає у застосуванні антацидів (при необхідності) та іншої підтримувальної симптоматичної терапії таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки ШКТ і пригнічення дихання.

Лікування гострих отруєнь при прийомі ацеклофенаку всередину полягає у запобіганні всмоктуванню препарату за допомогою промивання шлунка та застосування активованого вугілля (повторні дози) у найкоротший термін після передозування. Форсований діурез, діаліз або гемоперфузія можуть бути недостатньо ефективними для виведення НПЗЗ через високий ступінь зв'язування НПЗЗ з білками та екстенсивний метаболізм.

Побічні реакції.

Шлунково-кишковий тракт: найчастіше побічні реакції були пов'язані зі ШКТ. При прийомі НПЗЗ можуть виникати шлунково-кишкові виразки, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі, іноді летальні, особливо в осіб літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). При застосуванні НПЗЗ повідомляли про нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у шлунку, мелену, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хворобу Крона (див. розділ «Особливості застосування»). Рідше спостерігався гастрит.

У зв'язку із застосуванням НПЗЗ повідомляли про розвиток набряку, артеріальну гіпертензію та серцеву недостатність.

Ацеклофенак володіє структурною і метаболічною спорідненістю з диклофенаком, який, як свідчить велика кількість клінічних та епідеміологічних даних, дещо збільшують ризик загальних артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту, особливо при прийомі високих доз або при тривалому застосуванні). Епідеміологічні дані також вказують на збільшення ризику гострого коронарного синдрому та інфаркту міокарда, пов'язаного із застосуванням ацеклофенаку (див. розділи «Протипоказання» і «Особливості застосування»).

Гіперчутливість та шкірні реакції: при застосуванні НПЗЗ можливий розвиток неспецифічних алергічних реакцій, що проявляються у вигляді анафілактичних реакцій, реактивності дихальних шляхів, включаючи астму, погіршення перебігу астми, бронхоспазму або диспное, різних шкірних реакцій, у тому числі висипань різних типів, свербежу, кропив'янки, пурпури, ангіоедеми, рідше − ексфоліативного і бульозного дерматиту (в тому числі епідермального некролізу та мультиформної еритеми).

Неврологічні порушення та розлади органів чуття: неврит зорового нерва, випадки асептичного менінгіту (особливо у пацієнтів з аутоімунними порушеннями, такими як СЧВ, змішане захворювання сполучної тканини) з такими симптомами, як оніміння (ригідність) м'язів шиї, гарячка, дезорієнтація, сплутаність свідомості, галюцинації, нездужання.

Гематологічні порушення: агранулоцитоз, апластична анемія.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що деякі НПЗЗ (особливо при прийомі високих доз і тривалому застосуванні) дещо збільшують ризик артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт) (див. розділ «Особливості застосування»).

У таблиці нижче побічні реакції, про які повідомляли у клінічних дослідженнях, а також при застосуванні препарату Аертал^®, згруповано за системами органів і за частотою виникнення: дуже часті (≥1/10); часті (≥1/100, <1/10); нечасті (≥1/1000,  <1/100), поодинокі (≥1/10000,  <1/1000), рідкісні (<1/10000).

Клас систем органів за MedDRa	Часті ≥1/100, <1/10	Нечасті ≥1/1000, <1/100	Поодинокі ≥1/10000, <1/1000	Рідкісні <1/10000
З боку системи кровотворення і лімфатичної системи			анемія	пригнічення функції кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія
З боку імунної системи			анафілактичні реакції (включаючи шок), гіперчутливість
Порушення метаболізму та харчування				гіперкаліємія
Психічні порушення				депресія, незвичайні сни, безсоння
З боку нервової системи	запаморочення			парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія (розлади смакосприйняття)
З боку органів зору			порушення зору
З боку органів слуху і рівноваги				вертиго, дзвін у вухах
З боку серця			серцева недостатність	відчуття серцебиття
З боку судин			артеріальна гіпертензія, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії	гіперемія, припливи, васкуліт
З боку дихальної системи та середостіння			задишка	бронхоспазм, стридор
З боку шлунково-кишкового тракту	диспепсія, біль у животі, нудота, діарея	метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразковий стоматит	мелена, шлунково-кишкові виразки, геморагічна діарея, гастроінтестинальна геморагія	стоматит, криваве блювання, перфорації кишечнику, шлунково-кишкові кровотечі, загострення хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит
З боку печінки і жовчовивідних шляхів	підвищення активності печінкових ферментів			ушкодження печінки (включаючи гепатит), підвищення активності лужної фосфатази в крові, жовтяниця
З боку шкіри та підшкірної клітковини		свербіж, висип, дерматит, кропив'янка	ангіоневротичний набряк	пурпура, екзема, тяжкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз)
З боку нирок і сечовидільної системи		підвищення концентрації сечовини у крові, підвищення вмісту креатиніну в крові		нефротичний синдром, ниркова недостатність
Загальні розлади та місцеві реакції				набряк, підвищена стомлюваність, судоми м'язів (у ногах)
Результати лабораторних досліджень				збільшення маси тіла

Інші побічні ефекти, які спостерігаються при застосуванні НПЗЗ

Рідкісні:

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: інтерстиціальний нефрит.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), фотосенсибілізація.

В особливих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин при прийомі НПЗЗ під час захворювання вітряною віспою (див. також розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції у період постмаркетингового спостереження є дуже важливими. Це дає можливість здійснювати контроль за співвідношенням користь/ризик для лікарських засобів. Медичні працівники повинні повідомляти про підозрювані побічні реакції.

Термін придатності.

4 роки.

Умови зберігання.

Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

20 пакетів з порошком у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник./Заявник.

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.

Місцезнаходження.

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19–21, Угорщина.