CУПРАСТИН^® (SUPRASTIN^®)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2018-11-20 р. № 2142. Р.п. № UA/9251/01/01

Склад лікарського засобу

діюча речовина: хлоропірамін;

1 таблетка містить 25 мг хлоропіраміну гідрохлориду;

допоміжні речовини: кислота стеаринова, желатин, натрію крохмаль гліколят (тип А), тальк, крохмаль картопляний, лактози моногідрат.

Лікарська форма

Таблетки.

Білі або сірувато-білі таблетки у вигляді диску з фаскою, гравіруванням «SUPRASTIN» з одного боку і рискою — з іншого, без або майже без запаху.

Назва і місцезнаходження виробника

ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

1165 Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118–120, Угорщина/1165, Budapest, Bökényföldi út. 118–120, Hungary.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Хлоропірамін.

Код АТС R06A C03.

Хлоропірамін, хлорований аналог трипеленаміну (пірибензаміну) є антигістамінним засобом першого покоління, що належить до групи етилендіамінів. У доклінічних і клінічних дослідженнях — як і при застосуванні трипеленаміну — була виявлена ефективність хлоропіраміну при лікуванні сінної гарячки та інших алергічних захворювань. Механізм дії препарату полягає у блокуванні гістамінових Н₁-рецепторів.

Дуже низькі дози хлоропіраміну, які призначали морським свинкам, захищали тварин від дії гістаміну, доза якого у 120 разів перевищувала летальну дозу. Препарат також діє на гладкі м'язи, проникність капілярів і на центральну нервову систему.

Після перорального прийому хлоропірамін швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Терапевтичний ефект розвивається у межах 15–30 хвилин після застосування, досягає максимуму у межах першої години після прийому і триває протягом 3–6 годин. Метаболізується у печінці. Виводиться головним чином з сечею у вигляді метаболітів. У дітей препарат може виводитися швидше, ніж у дорослих пацієнтів.

При порушенні функції нирок виведення діючої речовини може зменшуватися.

При печінковій недостатності уповільнюється метаболізм хлоропіраміну, що потребує коригування дози препарату.

Показання для застосування

• Алергічні захворювання — сезонний алергічний риніт; кон'юнктивіт; кропив'янка; дермографізм; контактний дерматит; аліментарна алергія; алергічні реакції, спричинені лікарськими засобами; алергія, спричинена укусом комах; свербіж.
• Як допоміжна терапія при системних анафілактичних реакціях та ангіоневротичному набряку.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
• гострі напади бронхіальної астми;
• закритокутова глаукома;
• виразкова хвороба шлунка;
• гострий інфаркт міокарда;
• аритмія;
• одночасний прийом інгібіторів МАО;
• затримка сечі, гіпертрофія передміхурової залози;
• підвищена чутливість до інших похідних етилендіаміну.

Належні заходи безпеки при застосуванні

Пацієнти літнього віку, виснажені хворі.

З особливою обережністю призначати препарат цим групам пацієнтів, оскільки вони чутливіші до певних побічних ефектів антигістамінів (запаморочення, сонливість, зниження артеріального тиску).

Порушення функції печінки. При порушенні функції нирок необхідне коригування дози препарату: може бути необхідним зменшення дози, оскільки при захворюваннях печінки метаболізм діючої речовини зменшується.

Через антихолінергічні та седативні ефекти препарату слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні препарату пацієнтам літнього віку, пацієнтам з порушенням функції печінки або із серцево-судинними порушеннями.

Якщо препарат застосовувати пізно ввечері, можуть посилитися симптоми гастро-езофагеального рефлюксу.

Алкоголь посилює заспокійливий вплив хлоропіраміну на центральну нервову систему, отже, під час лікування препаратом слід уникати вживання алкогольних напоїв.

Тривале застосування антигістамінів рідко може спричинити порушення з боку системи кровотворення (лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). Якщо протягом довготривалого застосування препарату спостерігаються небажані ефекти (пропасниця, ларингіт, утворення виразок на слизовій оболонці ротової порожнини, блідість, жовтяниця, гематоми, кровотечі), необхідно припинити лікування і контролювати показники крові.

Одна таблетка містить 116 мг лактози. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкозо-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Особливі застереження

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає жодних доклінічних даних на тваринах.

Застосовування препарату у період вагітності або годування груддю протипоказане.

Адекватні і добре контрольовані клінічні дослідження у вагітних жінок не проводилися, хоча було описано, що у новонароджених, матері яких отримували антигістамінні препарати протягом останніх 2-х тижнів вагітності, розвивалася ретролентальна фіброплазія (РЛФ).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час застосування препарату, особливо у перший період лікування, препарат може викликати сонливість і погіршення психомоторних функцій (див. розділ «Особливості застосування»). Таким чином, враховуючи можливі побічні реакції з боку нервової системи, керувати або працювати з іншими механізмами заборонено на початку терапії протягом періоду, встановленого індивідуально у кожному конкретному випадку.

Діти. Препарат застосовувати дітям віком від 3 років.

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати внутрішньо під час їди, не розжовуючи, запивати достатньою кількістю рідини.

Дорослим.

Добова доза для дорослих зазвичай становить 75–100 мг (3–4 таблетки на добу).

Дітям.

Для дітей віком:

• від 3 до 6 років: ½ таблетки 2 рази на добу;
• від 6 до 14 років: ½ таблетки 2–3 рази на добу.

Дозу можна підвищувати залежно від реакції пацієнта і розвитку побічних ефектів, однак добова доза для дітей не повинна перевищувати 2 мг/кг маси тіла.

Максимальна добова доза становить 4 таблетки (100 мг).

Лікування вважається завершеним після зникнення симптомів хвороби. При виявленні симптомів побічних реакцій, зазначених у відповідному розділі, лікування необхідно припинити.

Передозування

Навмисне або випадкове передозування антигістамінних препаратів може мати летальний наслідок, особливо у дітей. При передозуванні препарату розвиваються симптоми, подібні до інтоксикації атропіном: галюцинації, неспокій, атаксія, порушення координації рухів, атетоз, судоми. У дітей домінує стан збудження. Можуть також спостерігатися сухість у роті, розширення зіниць, припливи, синусова тахікардія, затримка сечі, пропасниця. У дорослих пропасниця і припливи спостерігаються не завжди; період збудження супроводжується судомами та постіктальною депресією. Крім того, можуть відзначатися кома і серцево-легеневий колапс, що може призвести до летального наслідку в межах 2–18 годин.

Через антихолінергічну дію препарату рухова активність шлунка може уповільнюватися, тому в межах 12 годин після передозування необхідне промивання шлунка та застосування активованого вугілля.

Рекомендується моніторинг серцево-легеневої функції. Лікування симптоматичне. Специфічний антидот невідомий.

Побічні ефекти

З боку центральної нервової системи: седативний ефект, підвищена втомлюваність, запаморочення, атаксія, нервозність, тремтіння, судоми, головний біль, ейфорія, енцефалопатія, нечіткість зору, сонливість, погіршення психомоторних функцій.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія.

З боку травного тракту: біль та дискомфорт в епігастральній ділянці шлунка, сухість у роті, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія, підвищення апетиту, посилювання симптомів гастро-езофагеального рефлюксу.

З боку системи крові: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, інші патологічні зміни крові.

З боку органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома.

З боку нирок і сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: світлочутливість, алергічні реакції.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міопатія.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи гіперемію шкіри, висипання, свербіж, кропив'янку, ангіоневротичний набряк.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Інгібітори МАО збільшують і подовжують антихолінергічний ефект препарату. Слід дотримуватись особливої обережності при призначенні препарату одночасно з седативними засобами, з барбітуратами, снодійними, транквілізаторами, опіоїдними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, атропіном, мускариновими парасимпатолітиками через можливість взаємного потенціювання ефектів один одного.

Алкоголь збільшує депресивні ефекти препарату на центральну нервову систему, отже, під час лікування препаратом слід уникати вживання алкогольних напоїв.

У поєднанні з ототоксичними препаратами, попереджувальні знаки ототоксичності можуть бути замасковані.

Антигістамінні препарати здатні запобігати шкірної реакції у тестуванні на алергію, тому прийомом таких лікарських засобів слід припинити за кілька днів до запланованого тесту на алергію на шкірі.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: хлоропірамін;

1 мл містить 20 мг хлоропіраміну гідрохлориду;

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний прозорий водний розчин зі слабким характерним запахом.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A C03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Хлоропірамін, хлорований аналог трипеленаміну (пірибензаміну), є антигістамінним засобом першого покоління, що належить до групи етилендіамінів.

Механізм дії лікарського засобу полягає у блокуванні гістамінових Н₁-рецепторів.

Препарат полегшує загальні симптоми алергічних захворювань, окрім протиалергічної, має седативну, снодійну та протисвербіжну дії.

Фармакокінетика.

Хлоропірамін метаболізується у печінці. Виводиться, головним чином, із сечею у вигляді метаболітів. У дітей препарат може виводитися швидше, ніж у дорослих пацієнтів.

При порушенні функції нирок виведення діючої речовини може зменшуватися.

При печінковій недостатності уповільнюється метаболізм хлоропіраміну, що потребує корекції дози лікарського засобу.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Алергічні захворювання — сезонний алергічний риніт; кон'юнктивіт; кропив'янка; контактний дерматит; аліментарна алергія; алергічні реакції, спричинені лікарськими засобами; алергія, спричинена укусом комах.
• Як допоміжна терапія при системних анафілактичних реакціях та ангіоневротичному набряку.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента лікарського засобу;
• гострі напади бронхіальної астми;
• закритокутова глаукома;
• виразкова хвороба шлунка;
• гострий інфаркт міокарда;
• аритмія;
• одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО);
• затримка сечі, гіпертрофія передміхурової залози;
• підвищена чутливість до інших похідних етилендіаміну;
• період вагітності та годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгібітори МАО збільшують і подовжують антихолінергічний ефект препарату. Слід дотримуватись особливої обережності, призначаючи лікарський засіб одночасно з седативними засобами, з барбітуратами, снодійними, транквілізаторами, опіоїдними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, атропіном, мускариновими парасимпатолітиками, оскільки можливе взаємне потенціювання ефектів.

Алкоголь збільшує депресивні ефекти препарату на центральну нервову систему, отже під час лікування препаратом слід уникати вживання алкогольних напоїв.

У разі застосування у поєднанні з ототоксичними препаратами ознаки ототоксичності можуть бути замасковані.

Антигістамінні препарати здатні пригнічувати шкірні реакції при тестуванні на алергію, тому прийом таких лікарських засобів слід припинити за кілька днів до запланованого тесту на алергію на шкірі.

Особливості застосування.

Пацієнти літнього віку, виснажені хворі.

З особливою обережністю призначати Супрастин цім групам пацієнтів, оскільки вони більш чутливі до певних побічних ефектів антигістамінів (запаморочення, сонливість, зниження артеріального тиску).

Через антихолінергічні та седативні ефекти препарату слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні препарату пацієнтам літнього віку, пацієнтам з порушенням функції печінки, із серцево-судинними порушеннями.

Якщо препарат застосовується пізно ввечері, можуть посилитися симптоми гастроезофагеального рефлюксу.

При застосуванні Супрастину у комбінації з ототоксичними засобами симптоми ототоксичності можуть маскуватися.

Алкоголь може посилювати заспокійливий вплив антигістамінів на центральну нервову систему.

Тривале застосування антигістамінів рідко може спричинити порушення з боку системи кровотворення (лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). Якщо протягом довготривалого застосування препарату виникають небажані ефекти (пропасниця, ларингіт, утворення виразок на слизовій оболонці ротової порожнини, блідість, жовтяниця, гематоми, кровотечі), необхідно припинити лікування і контролювати показники крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає жодних доклінічних досліджень.

Адекватні та добре контрольовані клінічні дослідження за участю вагітних жінок не проводилися, хоча було описано випадки, коли у новонароджених, матері яких отримували антигістамінні препарати протягом останніх місяців вагітності, розвивалася ретролентальна фіброплазія.

Тому застосовування лікарського засобу у період вагітності або в період годування груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час застосування лікарського засобу, особливо на початку лікування, можуть виникати сонливість і погіршення психомоторних функцій (див. розділ «Особливості застосування»). Таким чином, враховуючи можливі побічні реакції з боку нервової системи, керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами слід заборонити на початку терапії протягом періоду, встановленого індивідуально у кожному конкретному випадку. Пізніше ступінь обмеження або заборони повинен бути визначений лікарем індивідуально.

Спосіб застосування та дози.

Розчин для ін'єкцій Супрастин^® можуть вводити тільки лікар або медична сестра. Розчин вводять внутрішньом'язово. При анафілактичному шоку або гострих, тяжких алергічних реакціях лікування рекомендується розпочинати з внутрішньовенного введення Супрастину^®, а потім переходити на внутрішньом'язові ін'єкції або пероральне застосування таблеток. Тривалість лікування визначає лікар.

Дорослі

Добова доза для дорослих зазвичай становить 1–2 мл (1–2 ампули) внутрішньом'язово.

Діти

Рекомендована початкова доза:

• діти віком 1–12 місяців: 1/4 ампули (0,25 мл) внутрішньом'язово;
• діти віком 1–6 років: 1/2 ампули (0,5 мл) внутрішньом'язово;
• діти віком 6–14 років: 1/2–1 ампула (0,5–1 мл) внутрішньом'язово.

У цьому випадку необхідно застосовувати інсуліновий шприц з голкою для внутрішньом'язового введення.

Добова доза для дитини не повинна перевищувати 2 мг/кг маси тіла.

Пацієнти літнього віку, виснажені хворі

З особливою обережністю призначати препарат цим групам пацієнтів, оскільки вони чутливіші до певних побічних ефектів антигістамінів (запаморочення, сонливість, зниження артеріального тиску) (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення функції печінки

Може бути необхідним зменшення дози, оскільки при захворюванні печінки метаболізм діючої речовини зменшується.

Порушення функції нирок

При порушенні функції нирок необхідне зниження дози препарату, оскільки діюча речовина виводиться переважно нирками.

Діти.

Супрастин можна застосовувати дітям віком від 1 місяця. Протипоказано застосовувати новонародженим та недоношеним дітям.

Передозування.

Симптоми

Навмисне або випадкове передозування антигістамінних препаратів може мати летальний наслідок, особливо у немовлят та дітей. При передозуванні Супрастину розвиваються симптоми, подібні до інтоксикації атропіном: галюцинації, неспокій, атаксія, порушення координації рухів, атетоз, судоми. У дітей домінує стан збудження. Можуть також спостерігатися сухість у роті, розширення зіниць, припливи, синусова тахікардія, затримка сечі, пропасниця. У дорослих пропасниця і припливи спостерігаються не завжди; період збудження супроводжується судомами та постіктальною депресією. Крім того, можуть виникати кома і серцево-легеневий колапс, що протягом 2–18 годин може призвести до летального наслідку.

Рекомендується моніторинг серцево-легеневої функції. Лікування симптоматичне.

Антидот невідомий.

Побічні реакції.

При застосуванні Супрастину^® можуть мати місце нижченаведені побічні ефекти.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія.

З боку системи крові: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, інші патологічні зміни крові.

З боку центральної нервової системи: седативний ефект, підвищена втомлюваність, запаморочення (вертиго), атаксія, нервозність, тремтіння, судоми, головний біль, ейфорія, енцефалопатія, нечіткість зору, сонливість, погіршення психомоторних функцій.

З боку органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома.

З боку травного тракту: біль та дискомфорт в епігастральній ділянці шлунка, сухість у роті, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія, підвищення та зниження апетиту, посилення симптомів гастроезофагеального рефлюксу.

З боку нирок і сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: світлочутливість, алергічні реакції.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міопатія.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи гіперемію шкіри, висипання, свербіж, кропив'янку, ангіоневротичний набряк.

Інші: зміни у місці введення.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС.

Місцезнаходження.

1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118–120, Угорщина.