Аптека ЛЕДА

Ежедневно с 08:00-20:00

АТХ(ATC) Наши аптеки

0 0.00

Аптека ЛЕДА

Ежедневно с 08:00-20:00

Оспамокс 1000мг №12 Сандоз

Цены в наших аптеках В закладки

Код:

000004314

Производитель:

Sandoz

Код ATX:

J01C A04

Тип препарата

Пенициллины широкого спектра действия

Действующее вещество

Амоксициллин

Форма выпуска

таблетки

Рейтинг

Инструкция Оспамокс 1000мг №12 Сандоз

ОСПАМОКС® таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг,таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1000 мг

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОСПАМОКС^®

(OSPAMOX^®)

Склад:

діюча речовина: амоксицилін;

1 таблетка містить амоксициліну 500 мг або 1000 мг у формі амоксициліну тригідрату;

допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон (К 25), натрію крохмальгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна; оболонка: титану діоксид (Е 171), тальк, гіпромелоза.

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні, двоопуклі таблетки від білого до кремового кольору з характерним запахом, з рискою з обох боків.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни широкого спектра дії. Амоксицилін.

Код АТХ J01C A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амоксицилін — напівсинтетичний амінопеніциліновий антибіотик широкого спектра дії для перорального застосування. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Має широкий спектр антимікробної дії.

До лікарського засобу чутливі такі види мікроорганізмів:

грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
грамнегативні аероби: Helicobacter pylori;
анаероби: Peptostreptococci;
інші: Borrelia.

Непостійно чутливі (набута резистентність може стати проблемою): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.

Стійкі такі види, як: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози і знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 1000 мг біодоступність (параметри AUC та C_max) лінійно пропорційна дозі. При більш високих дозах ступінь абсорбції знижується. Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому разової дози 500 мг концентрація амоксициліну у плазмі крові становить 6–11 мг/л. Максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові досягається через 1–2 години.

Розподіл

Приблизно 17% амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в сироватці крові, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію у крові у 2–4 рази. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину; однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад, при менінгітах) концентрація у спинномозковій рідині становить приблизно 20% від концентрації у плазмі крові.

Метаболізм

Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивна.

Виведення

Амоксицилін виводиться переважно нирками. Приблизно 60–80% прийнятої дози елімінується через 6 годин у незміненому стані. Період напіввиведення амоксициліну становить 1–1,5 години. При порушенні функції нирок період напіввиведення амоксициліну збільшується і досягає 8,5 години при анурії.

Період напіввиведення амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки.

Клінічні характеристики.

Показання.

Спричинені чутливими до лікарського засобу мікроорганізмами інфекції:

дихальних шляхів;
сечостатевої системи;
травного тракту (у тому числі ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки, у складі комбінованої терапії);
шкіри та м’яких тканин.

При застосуванні амоксициліну в складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori слід враховувати інформацію про інші лікарські засоби, що застосовуються у комбінованій терапії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до амоксициліну, до інших пеніцилінів або до допоміжних речовин лікарського засобу. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (у т. ч. анафілаксії) до бета-лактамних антибіотиків (у т. ч. цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою — ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон зменшують ниркову канальцеву секрецію амоксициліну, що може призводити до збільшення його рівня у плазмі крові і пролонгування дії. Не рекомендується одночасне застосування з амоксициліном.

Алопуринол. Одночасне застосування з амоксициліном сприяє виникненню шкірних алергічних реакцій.

Тетрацикліни. Тетрацикліни та інші препарати, що чинять бактеріостатичну дію (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол), можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну.

Паралельне застосування аміноглікозидів є можливим (синергічний ефект).

Пероральні антикоагулянти. При застосуванні антибіотиків пеніцилінового ряду та антикоагулянтів не було повідомлень про їх взаємодію. Однак описані окремі випадки збільшення рівня міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) у пацієнтів, які одночасно приймали амоксицилін та аценокумарол або варфарин. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або МНВ з додаванням або припиненням лікування амоксициліном. Крім того, може виникати необхідність проведення корекції дози пероральних антикоагулянтів.

Метотрексат. Застосування амоксициліну з метотрексатом призводить до збільшення токсичної дії останнього. Амоксицилін зменшує нирковий кліренс метотрексату, тому слід перевіряти рівень його концентрації у сироватці крові.

Інші види взаємодій.

Підвищений рівень амоксициліну в плазмі крові та сечі може впливати на результати деяких лабораторних досліджень. При застосуваннi хiмiчних методiв зазвичай спостерiгаються хибнопозитивнi результати.

При випробуванні на наявнiсть глюкози в сечi рекомендується використовувати ферментативний глюкозооксидазний метод.

Наявність амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естріолу у вагітних жінок.

Особливості застосування.

Гіперчутливість. Перед початком лікування амоксициліном необхідно точно визначити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших бета-лактамних антибактеріальних препаратів та алергенів.

Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні реакції та тяжкі шкірні небажані реакції) спостерігаються у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Такі реакції імовірніше виникають у хворих з наявністю гіперчутливості до пеніцилінів в анамнезі чи наявністю гіперчутливості до різних алергенів. У разі виникнення алергічної реакції терапію амоксициліном слід припинити та призначити відповідне лікування.

Нечутливі мікроорганізми. Оскільки амоксицилін не призначений для лікування деяких типів інфекцій, то лікарський засіб треба застосовувати, лише коли патогенний мікроорганізм ідентифікований або коли є підстави вважати, що даний інфекційний збудник, імовірніше за все, є чутливим до дії амоксициліну (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Це особливо стосується пацієнтів з інфекціями сечостатевої системи та тяжкими ЛОР-інфекціями.

Судоми. У пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у тих, хто приймає високі дози препарату чи має відповідну схильність (наприклад, у разі наявності в анамнезі епілептичних нападів, лікованої епілепсії, менінгіту, — див. розділ «Побічні реакції»), можуть виникати судоми.

Ниркова недостатність. Для пацієнтів з нирковою недостатністю дозу амоксициліну слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності.

Шкірні реакції. Поява на початку лікування генералізованої еритеми з гарячкою, асоційованою з пустулами, може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу. Дуже рідко може спостерігатися синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, синдром Лаєлла, реакція на ліки у вигляді еозинофілії та системних проявів (DRESS- синдром). У таких випадках необхідно припинити лікування, і надалі протипоказано застосовувати амоксицилін.

Слід уникати застосування амоксициліну при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки виникнення короподібного висипу в цьому випадку може асоціюватися з гіперчутливістю до пеніцилінів.

Реакція Яриша – Герксгеймера. Слід звернути увагу, що при лікуванні хвороби Лайма амоксициліном може спостерігатися реакція Яриша — Герксгеймера (див. розділ «Побічні реакції»), яка виникає внаслідок бактерицидної дії амоксициліну на збудника хвороби Лайма — спірохету Borrelia burgdorferi.

Резистентність. Тривале застосування препарату іноді може спричиняти надмірний ріст нечутливої до препарату мікрофлори. Як і при застосуванні інших пеніцилінів широкого спектра дії, можуть виникати суперінфекції.

Псевдомембранозний коліт. При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, включаючи амоксицилін, повідомлялося про розвиток антибіотикоасоційованого коліту від легкого ступеня до такого, що становить загрозу життю. При виникненні тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту, рекомендується припинити застосування препарату і вжити відповідних заходів. Застосування антиперистальтичних засобів протипоказано.

Слід також вжити необхідних заходів при виникненні геморагічних колітів чи реакцій гіперчутливості.

Тривала терапія. При лікуванні протягом тривалого часу рекомендується періодично оцінювати функції систем організму, включаючи ниркову, печінкову та гемопоетичну систему. Повідомлялося про підвищення рівнів печінкових ферментів та про випадки зміни показників крові.

Антикоагулянти. Дуже рідко повідомлялося про подовження протромбінового часу у пацієнтів, які застосовували амоксицилін. При одночасному призначенні препарату з антикоагулянтами слід здійснювати відповідний контроль та коригувати дозу останніх, якщо необхідно.

Кристалурія. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалась кристалурія. При застосуванні високих доз лікарського засобу необхідно вживати достатню кількість рідини для профілактики кристалурії, яка може бути викликана амоксициліном. Наявність високої концентрації амоксициліну у сечі може спричинити випадання осаду в сечовому катетері, тому його слід візуально перевіряти через певні проміжки часу.

Застереження щодо недоношених дітей і новонароджених: слід контролювати функцію нирок, печінки та крові.

При застосуванні амоксициліну в складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori слід ознайомитися з інструкціями для медичного застосування інших лікарських засобів для комбінованої терапії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Амоксицилін проникає через плацентарний бар’єр; його концентрація в плазмі крові плода становить приблизно 25–30% від концентрації у плазмі крові вагітної. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну у період вагітності свідчать про відсутність небажаного впливу на плід/новонародженого. Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенної дії амоксициліну. При необхідності призначення амоксициліну у період вагітності слід провести ретельну оцінку співвідношення потенційного ризику для плода та очікуваної користі для жінки.

Амоксицилін виділяється у незначній кількості в грудне молоко, тому не можна виключити ризик розвитку гіперчутливості у дитини у період годування груддю. Застосування препарату у цей період можливе тільки тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для дитини. Годування груддю слід припинити, якщо у новонародженого виникли шлунково-кишкові розлади (діарея, кандидоз або висипи на шкірі).

Фертильність

Дані щодо впливу амоксициліну на фертильність у людей відсутні. У ході дослідження репродуктивної токсичності на тваринах відмічали відсутність впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

До з’ясування індивідуальної реакції на препарат (може бути запаморочення, судоми) рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дози амоксициліну встановлює лікар залежно від віку, маси тіла та стану нирок хворого, а також від чутливості мікроорганізмів та локалізації інфекційного процесу.

Прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Таблетку слід ковтати цілою або розділити на частини, не розжовувати, запити 1 склянкою води.

Дозування. У разі інфекційно-запальних захворювань легкого та середнього ступеня дорослим і дітям віком від 12 років (з масою тіла понад 40 кг) рекомендується приймати 500–750 мг 2 рази на добу або 500 мг 3 рази на добу.

При лікуванні хронічних захворювань, у разі рецидиву, інфекції з тяжким перебігом дозу препарату можна збільшити і її рекомендується розподілити на 3 прийоми: дорослим призначають по 750–1000 мг 3 рази на добу; дітям віком від 12 років — до 60 мг/кг/добу за 3 прийоми.

Діти з масою тіла < 40 кг.

Добова доза для дітей становить 40–90 мг/кг/добу, розподілена на 2–3 прийоми (не перевищувати дозу 3 г/добу), залежно від показань, тяжкості захворювання і чутливості мікроорганізмів.

Дані фармакокінетики та фармакодинаміки свідчать, що застосування препарату тричі на добу більш ефективне, ніж двічі на добу (добову дозу препарату рекомендується розподіляти на 2 прийоми, якщо вона наближається до верхньої рекомендованої межі).

Спеціальні рекомендації.

Тонзиліт: 50 мг/кг/добу за 2 прийоми.

Гострий середній отит: в зоні високої поширеності пневмокока зі зниженою чутливістю до пеніцилінів дозовий режим повинен відповідати національним/місцевим рекомендаціям.

Рання стадія хвороби Лайма (мігруюча еритема): 50 мг/кг/добу за 3 прийоми протягом 14– 21 дня.

Профілактика ендокардиту: дорослі — прийом разової дози 2–3 г амоксициліну за 1 годину до планової хірургічної процедури; діти — прийом разової дози 50 мг/кг маси тіла за 1 годину до планової хірургічної процедури.

Гонорея (гостра, неускладнена): прийом разової дози 3 г.

Тривалість застосування. У разі інфекцій легкого та середнього ступеня лікарський засіб приймають протягом 5–7 днів. Однак якщо інфекції спричинені стрептококом, тривалість лікування має становити не менше 10 днів.

При лікуванні хронічних захворювань, локальних інфекційних уражень, інфекцій з тяжким перебігом тривалість лікування визначають за клінічною картиною захворювання.

Прийом препарату слід продовжувати протягом 48 годин після зникнення симптомів захворювання.

Пацієнти з порушеннями функції нирок.

Необхідно знизити дозу препарату пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.

Для пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв рекомендовано збільшувати інтервал між прийомом препарату і зменшувати добову дозу препарату. При порушенні функції нирок не рекомендуються короткі курси лікування (прийом разової дози 3 г).

Таблиця 1

Ниркова недостатність у дорослих пацієнтів (включаючи пацієнтів літнього віку)

Кліренс креатиніну, мл/хв	Дози, мг	Інтервал між застосуванням
30	Не потребує коригування дози
10–30	500	12 годин
< 10	500	24 години

В кінці процедури гемодіалізу слід застосовувати 500 мг амоксициліну.

Таблиця 2

Ниркова недостатність у дітей з масою тіла менше 40 кг

Кліренс креатиніну, мл/хв	Доза	Інтервал між застосуванням
30	Звичайна доза	Відсутня необхідність у зміні
10–30	Звичайна доза	12 годин ( відповідно до ⅔ дози)
< 10	Звичайна доза	24 години (відповідно до ⅓ дози)

Пацієнти з порушеннями функції печінки.

При порушенні функції печінки зміна дозування не потрібна.

Діти.

Дітям віком до 12 років рекомендована інша лікарська форма препарату — суспензія.

Передозування.

Симптоми: порушення функції травного тракту — нудота, блювання, діарея, наслідком чого може бути порушення водно-електролітного балансу.

Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводила до ниркової недостатності. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушеннями функції нирок або у пацієнтів, які отримували високі дози (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції».)

Лікування: слід викликати блювання або провести промивання шлунка, після чого застосувати активоване вугілля та осмотичний проносний засіб. Слід підтримувати водний та електролітний баланс. Амоксицилін можна видалити з кровотоку шляхом гемодіалізу. Специфічний антидот невідомий.

Побічні реакції.

Найбільш поширеними побічними реакціями є діарея, нудота та шкірні висипи.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).

Інфекції та інвазії: нечасто — тривале або повторне застосування лікарського засобу може призвести до розвитку суперінфекцій і надмірного росту нечутливих мікроорганізмів або дріжджів, що спричиняють кандидоз шкіри та слизових оболонок.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко — еозинофілія, гемолітична анемія; дуже рідко — лейкопенія, тяжка нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, мієлосупресія, гранулоцитопенія, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу. Ці прояви є оборотними за умови припинення лікування.

З боку імунної системи: рідко — тяжкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), анафілаксію, сироваткову хворобу, алергічний васкуліт, набряк гортані, анафілактичний шок; невідомо — реакція Яриша — Герксгеймера (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку травного тракту: часто — діарея, нудота, блювання, метеоризм, м’які випорожнення, свербіж у ділянці ануса, втрата апетиту, енантема (особливо у ділянці рота), сухість у роті, порушення смаку; рідко — зміна кольору поверхні зубів (особливо у дітей при прийомі суспензії). Належні гігієнічні процедури для порожнини рота можуть попередити зміну кольору зубів, оскільки такій наліт здебільшого видаляється при чищенні зубів; дуже рідко — антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт), кандидоз кишечнику, забарвлення язика у чорний колір. Ці побічні явища в основному не тяжкі і минають або під час лікування, або одразу після завершення терапії. Виникненню таких явищ можна запобігти, якщо застосовувати амоксицилін під час прийому їжі.

З боку нервової системи: дуже рідко — гіперкінезія, гіперактивність, запаморочення, судоми (у пацієнтів з епілепсією і менінгітом, у разі порушення функції нирок, при застосуванні високих доз амоксициліну), асептичний менінгіт.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко — гепатит, холестатична жовтяниця, помірне і короткочасне підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто — шкірні висипи, кропив’янка, свербіж; дуже рідко — мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Лаєлла, реакція на ліки у вигляді еозинофілії та системних проявів (DRESS-синдром).

Раптове виникнення кропив’янки вказує на алергічну реакцію на амоксицилін і потребує негайного припинення терапії.

З боку нирок та сечовидільної системи: рідко — гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія.

Інші: рідко — гарячка.

Термін придатності.

4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки по 500 мг: по 12 таблеток у блістері; по 1 (12 ´ 1) блістеру в картонній коробці;

таблетки по 1000 мг: по 6 таблеток у блістері; по 2 (6 ´ 2) блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом

Виробник.

Сандоз ГмбХ — Виробнича дільниця Антиінфекційні ГЛЗ та Хімічні Операції Кундль (АІХО ГЛЗ Кундль).

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Біохеміштрассе 10, 6250 Кундль, Австрія.

ОСПАМОКС® порошок для оральної суспензії 125 мг/5 мл,порошок для оральної суспензії 250 мг/5 мл,порошок для оральної суспензії 500 мг/5 мл

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: амоксицилін;

5 мл суспензії містять амоксициліну 125 мг або 250 мг, або 500 мг у формі амоксициліну тригідрату;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію бензоат (Е 211), аспартам (Е 951), тальк, тринатрію цитрат безводний, гуарова камедь, кремнію діоксид осаджений, лимонний ароматизатор порошкоподібний, персиково-абрикосовий ароматизатор порошкоподібний, апельсиновий ароматизатор порошкоподібний.

Лікарська форма.

Порошок для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до жовтуватого кольору; суспензія від білого до жовтуватого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни широкого спектра дії. Амоксицилін. Код АТХ J01C A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амоксицилін — бактерицидний антибіотик широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Амоксицилін неактивний до мікроорганізмів, які виробляють бета-лактамази. Рівень резистентності чутливих мікроорганізмів може варіювати залежно від регіону.

До препарату чутливі такі види мікроорганізмів:

грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С, G) — Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
грамнегативні аероби: Helicobacter pylori;
анаероби: Peptostreptococci;
інші: Borrelia.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози і знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 1000 мг біодоступність (параметри AUC та C_max) лінійно пропорційна дозі. При більш високих дозах ступінь абсорбції знижується. Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому разової дози 500 мг концентрація амоксициліну у плазмі крові становить 6–11 мг/л. Максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові досягається через 1–2 години.

Розподіл. Приблизно 17% амоксициліну зв'язується з білками плазми крові. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в сироватці крові, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію у крові у 2–4 рази. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину; однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад, при менінгітах) концентрація у спинномозковій рідині становить приблизно 20% від концентрації у плазмі крові.

Метаболізм. Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивна.

Виведення. Амоксицилін виводиться переважно нирками. Приблизно 60–80% прийнятої дози елімінує через 6 годин у незміненому стані. Період напіввиведення амоксициліну становить 1–1,5 години. При порушенні функції нирок період напіввиведення амоксициліну збільшується і досягає 8,5 години при анурії.

Період напіввиведення амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки.

Клінічні характеристики.

Показання.

Амоксицилін призначений для лікування таких інфекцій:

гострий бактеріальний синусит;

— гострий отит середнього вуха;

гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт;
загострення хронічного бронхіту;
негоспітальна пневмонія;
гострий цистит;
безсимптомна бактеріурія у період вагітності;
гострий пієлонефрит;
тифоїдна і паратифоїдна лихоманка;
дентальні абсцеси з поширеним целюлітом;
інфекції протезованих суглобів;
ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії);
хвороба Лайма.

Препарат застосовують для лікування та профілактики ендокардитів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або допоміжних речовин препарату. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (у т. ч. анафілаксії) до бета-лактамних антибіотиків (у т. ч. цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Алопуринол. Одночасне застосування з амоксициліном може збільшувати вірогідність виникнення шкірних алергічних реакцій.

Тетрацикліни. Тетрацикліни та інші препарати, що чинять бактеріостатичну дію (макроліди, хлорамфенікол), можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну.

Паралельне застосування аміноглікозидів є можливим (синергічний ефект).

Пероральні антикоагулянти. Антикоагулянти для перорального застосування та пеніцилінові антибіотики широко використовуються на практиці; при цьому повідомлень про взаємодію не надходило. Однак описано окремі випадки збільшення рівня міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) у пацієнтів, які одночасно приймали амоксицилін та аценокумарол або варфарин. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або МНВ. Крім того, може виникати необхідність корекції дози пероральних антикоагулянтів.

Метотрексат. Застосування амоксициліну з метотрексатом призводить до посилення токсичної дії останнього. Амоксицилін знижує нирковий кліренс метотрексату, тому слід перевіряти рівень його концентрації у сироватці крові.

Дигоксин. Збільшується всмоктування дигоксину, тому необхідна корекція його дози.

Амоксицилін слід з обережністю застосовувати разом з пероральними гормональними контрацептивами, оскільки плазмовий рівень естрогенів і прогестерону може тимчасово знизитися, що може зменшити ефективність гормональних контрацептивів. Тому рекомендується використовувати додаткові негормональні протизаплідні засоби.

Інші види взаємодій.

Форсований діурез призводить до зменшення концентрації амоксициліну у плазмі крові внаслідок збільшення його елімінації.

Поява діареї може призводити до зменшення абсорбції інших лікарських засобів та несприятливо впливати на їх ефективність.

При визначенні глюкози в сечi рекомендується використовувати ферментативний глюкозооксидазний метод.

Наявність амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естріолу у вагітних жінок.

При високих концентраціях амоксицилін може знизити рівень глікемії у сироватці крові. Амоксицилін може впливати на визначення білка колориметричним методом.

Особливості застосування.

Гіперчутливість. Перед початком лікування амоксициліном необхідно переконатися в наявності/відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших бета-лактамних антибактеріальних препаратів та алергенів. Можлива перехресна гіперчутливість (10–15%) між пеніцилінами та цефалоспоринами.

Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні реакції та тяжкі шкірні небажані реакції) спостерігаються у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Такі реакції вірогідніше виникають у хворих з наявністю гіперчутливості до пеніцилінів в анамнезі чи наявністю гіперчутливості до різних алергенів. У разі виникнення алергічної реакції терапію амоксициліном слід припинити та призначити відповідне лікування.

Нечутливі мікроорганізми. Оскільки амоксицилін не призначений для лікування деяких типів інфекцій, препарат слід застосовувати, лише коли патогенний мікроорганізм ідентифікований або коли існують підстави вважати, що даний інфекційний збудник, найімовірніше, чутливий до дії амоксициліну (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Це особливо стосується пацієнтів з інфекціями сечостатевої системи та тяжкими інфекціями вуха, носа і горла.

Судоми. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у тих, хто отримує високі дози препарату або має схильність до судом (наприклад, наявність в анамнезі епілептичних нападів, лікованої епілепсії, менінгіту) (див. розділ «Побічні реакції»).

Ниркова недостатність. Пацієнтам з нирковою недостатністю дозу амоксициліну слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності.

Слід уникати застосування амоксициліну при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки виникнення кореподібного висипу в цьому випадку може асоціюватися з гіперчутливістю до пеніцилінів. Амоксицилін не рекомендується застосовувати для лікування хворих з вірусними інфекціями, гострим лімфолейкозом через підвищений ризик еритематозних висипань на шкірі.

Реакція Яриша-Герксгеймера. При лікуванні хвороби Лайма може спостерігатися реакція Яриша-Герксгеймера (див. розділ «Побічні реакції»), що виникає внаслідок бактерицидної дії амоксициліну на збудника хвороби Лайма — спірохету Borrelia burgdorferi.

При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, включаючи амоксицилін, повідомлялося про розвиток антибіотикоасоційованого коліту від легкого ступеня до такого, що становить загрозу життю. При виникненні тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту (у більшості випадків спричиненого Clostridium difficile), рекомендується припинити застосування препарату і вжити відповідних заходів. Застосування антиперистальтичних засобів протипоказано. Слід також вжити необхідних заходів при виникненні геморагічних колітів або реакцій гіперчутливості.

Пацієнтам з тяжкими розладами травного тракту, що супроводжуються діареєю та блюванням, не слід застосовувати препарат через ризик зменшення всмоктування.

Тривала терапія. При лікуванні протягом тривалого часу рекомендується періодично оцінювати показники функцій систем організму, включаючи сечовидільну, гепатобіліарну та гемопоетичну системи. Повідомлялося про підвищення рівнів печінкових ферментів та про випадки зміни показників крові.

Кристалурія. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз препарату необхідно вживати достатню кількість рідини для профілактики кристалурії, пов'язаної з амоксициліном. Наявність високої концентрації амоксициліну у сечі може спричинити випадання осаду в сечовому катетері, тому його слід візуально перевіряти через певні проміжки часу.

У недоношених дітей і в неонатальному періоді слід контролювати показники функцій нирок, печінки та крові.

При застосуванні амоксициліну в складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori слід ознайомитися з інструкцією для медичного застосування інших лікарських засобів для комбінованої терапії.

З особливою обережністю слід застосовувати суспензію пацієнтам з фенілкетонурією, оскільки препарат містить аспартам (Е 951).

Оспамокс містить бензоат натрію (Е 211) і цитрат натрію, що необхідно враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженим вмістом натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Амоксицилін проникає через плацентарний бар'єр; його концентрація в плазмі крові плода становить приблизно 25–30% від концентрації у плазмі крові вагітної. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну у період вагітності свідчать про відсутність небажаного впливу на плід/новонародженого. Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенної дії амоксициліну. При необхідності призначення амоксициліну у період вагітності слід провести ретельну оцінку співвідношення потенційного ризику для плода та очікуваної користі для жінки.

Амоксицилін виділяється у незначній кількості в грудне молоко, тому не можна виключити ризику розвитку гіперчутливості у дитини у період годування груддю. Застосування препарату у цей період можливе тільки тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для дитини. Годування груддю слід припинити, якщо у новонародженого виникли шлунково-кишкові розлади (діарея), кандидоз або висипання на шкірі.

Фертильність. Дані щодо впливу амоксициліну на фертильність у людей відсутні. Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах показали відсутність впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не проводилися. Проте деякі побічні реакції (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, судоми) можуть впливати на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг Таблиця 1

Показання *	Доза*
Гострий бактеріальний синусит	Від 250 мг до 500 мг кожні 8 годин або від 750 мг до 1 г кожні 12 годин
Безсимптомна бактеріурія у період вагітності
Гострий пієлонефрит	У разі тяжких інфекцій — від 750 мг до 1 г кожні 8 годин При гострому циститі можна призначати 3 г двічі на добу протягом 1 дня
Дентальні абсцеси з поширеним целюлітом
Гострий цистит
Гострий отит середнього вуха	500 мг кожні 8 годин або від 750 мг до 1 г кожні 12 годин У разі тяжких інфекцій — від 750 мг до 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів
Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт
Загострення хронічного бронхіту
Негоспітальна пневмонія	Від 500 мг до 1 г кожні 8 годин
Тифоїдна і паратифоїдна лихоманка	Від 500 мг до 2 г кожні 8 годин
Інфекції протезованих суглобів	Від 500 мг до 1 г кожні 8 годин
Профілактика ендокардиту	2 г перорально, разова доза за 30–60 хвилин до проведення процедури
Ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії)	Від 750 мг до 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразолом, лансопразолом) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцином, метронідазолом) протягом 7 днів
Хвороба Лайма	Початкова стадія — від 500 мг до 1 г кожні 8 годин, максимальна доза — 4 г/добу за кілька прийомів протягом 14 днів (курс лікування може тривати від 10 до 21 дня) Пізня стадія (системні ураження) — від 500 мг до 2 г кожні 8 годин, максимальна доза — 6 г/добу за кілька прийомів протягом 10–30 днів
* Слід враховувати офіційні керівництва з належного лікування стосовно кожного показання

Діти з масою тіла < 40 кг Таблиця 2

Показання *	Доза*
Гострий бактеріальний синусит	Від 20 до 90 мг/кг/добу за кілька прийомів** (не перевищувати дозу 3 г/добу). Зазвичай дітям віком 1–3 роки призначають по 250 мг 2 рази на добу або 125 мг 3 рази на добу. Дітям віком від 3 до 12 років призначають по 250 мг 3 рази на добу. УВАГА! Точні добові дози розраховуються відповідно до маси тіла дитини, а не її віку.
Гострий отит середнього вуха
Негоспітальна пневмонія
Гострий синусит
Гострий пієлонефрит
Дентальні абсцеси з поширеним целюлітом
Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт	Від 40 до 90 мг/кг/добу за кілька прийомів** (не перевищувати дозу 3 г/добу)
Тифоїдна і паратифоїдна лихоманка	100 мг/кг/добу за три прийоми
Профілактика ендокардиту	50 мг/кг перорально, разова доза за 30–60 хвилин до проведення процедури
Хвороба Лайма	Початкова стадія — від 25 до 50 мг/кг/добу за три прийоми протягом 10–21 дня Пізня стадія (системні ураження) — 100 мг/кг/добу за три прийоми протягом 10–30 днів
* Слід враховувати офіційні керівництва з належного лікування для кожного показання. ** Добову дозу препарату рекомендується розподіляти на 2 прийоми, якщо вона наближається до максимальної рекомендованої.

Тривалість застосування. У разі інфекцій легкого та середнього ступеня препарат приймати протягом 5–7 днів. Однак якщо інфекції спричинені стрептококом, тривалість лікування має становити не менше 10 днів.

У разі хронічних захворювань, локальних інфекційних уражень, інфекцій тяжкого перебігу тривалість лікування визначають за клінічною картиною.

Прийом препарату слід продовжувати протягом 48 годин після зникнення симптомів.

Пацієнти з порушеннями функції нирок.

Пацієнтам з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв рекомендується збільшувати інтервал між прийомом препарату і зменшувати добову дозу препарату.

Таблиця 3

Кліренс креатиніну, мл/хв	Дорослі і діти, маса тіла ≥ 40 кг	Діти, маса тіла < 40 кг
30	Не потребує коригування дози	Не потребує коригування дози
10–30	Максимум 500 мг 2 рази на добу	15 мг/кг 2 рази на добу (максимум 500 мг 2 рази на добу)
< 10	Максимум 500 мг на добу	15 мг/кг 1 раз на добу (максимум 500 мг на добу)

У разі гемодіалізу слід застосовувати 500 мг амоксициліну в кінці процедури.

Пацієнти з порушеннями функції печінки.

При порушенні функції печінки зміна дозування не потрібна.

Приготування суспензії. Струсити флакон, щоб порошок відділився від стінок і дна. Додати питну воду двома порціями (спочатку до ²/₃, а потім до кругової мітки на флаконі у вигляді заглиблення у склі), струшуючи флакон кожного разу. ПЕРЕД КОЖНИМ ПРИЙОМОМ ДОБРЕ ЗБОВТАТИ.

Для відмірювання суспензії додається шприц для дозування з адаптером або мірна ложка об'ємом 5 мл з мітками 1,25 мл та 2,5 мл .

Спосіб застосування.

Прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Готову суспензію слід приймати нерозведеною, запиваючи водою.

Діти.

Препарат призначають дітям від народження. Дітям від 12 років можна застосовувати інші лікарські форми препарату — таблетки; таблетки, що диспергуються.

Передозування.

Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводили до ниркової недостатності.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок або тих, хто отримував високі дози амоксициліну, можуть виникати судоми (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Лікування: слід викликати блювання або промити шлунок, після чого прийняти активоване вугілля та осмотичний послаблювальний засіб. Слід підтримувати водний та електролітний баланс. Амоксицилін можна видалити з кровотоку шляхом гемодіалізу. Специфічний антидот невідомий.

Побічні реакції.

Найбільш поширеними побічними реакціями є діарея, нудота та шкірні висипання.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: часті (≥ 1/100, < 1/10), нечасті (≥ 1/1000, < 1/100), поодинокі (≥ 1/10000, < 1/1000), рідкісні (< 1/10000), частота невідома (частоту не можна визначити через відсутність даних).

Інфекції та інвазії: рідкісні — тривале або повторне застосування препарату може призвести до розвитку суперінфекцій і надмірного росту нечутливих мікроорганізмів або дріжджів, що спричиняють кандидоз шкіри та слизових оболонок.

З боку системи крові та лімфатичної системи: поодинокі — еозинофілія, гемолітична анемія; рідкісні — лейкопенія, тяжка нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, мієлосупресія, гранулоцитопенія, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу. Ці прояви є оборотними за умови припинення лікування.

З боку імунної системи: рідкісні — тяжкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), анафілаксію, сироваткову хворобу, алергічний васкуліт, набряк гортані, анафілактичний шок; частота невідома — реакція Яриша-Герксгеймера.

З боку травного тракту: часті — діарея, нудота, блювання, метеоризм, біль у шлунку, м'які випорожнення, свербіж у ділянці ануса, втрата апетиту, енантема (особливо у ділянці рота), сухість у роті, порушення смаку; поодинокі — зміна кольору поверхні зубів (особливо у дітей при прийомі суспензії). Належні гігієнічні процедури для порожнини рота можуть попередити зміну кольору зубів, оскільки такій наліт здебільшого видаляється при чищенні зубів; рідкісні — антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт), кандидоз кишечнику, забарвлення язика у чорний колір. Ці побічні явища в основному не є тяжкими і минають або під час лікування, або одразу після завершення терапії. Виникненню таких явищ можна запобігти, якщо застосовувати амоксицилін під час прийому їжі.

З боку нервової системи: рідкісні — гіперкінезія, гіперактивність, запаморочення, судоми (у пацієнтів з епілепсією і менінгітом, у разі порушення функції нирок, при застосуванні високих доз амоксициліну), асептичний менінгіт.

З боку гепатобіліарної системи: рідкісні — гепатит, холестатична жовтяниця, помірне і короткочасне підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті — шкірні висипання, кропив'янка, свербіж; рідкісні — мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Лайєлла, реакція на ліки у вигляді еозинофілії та системних проявів (DRESS синдром).

Раптове виникнення кропив'янки вказує на алергічну реакцію на амоксицилін і потребує негайного припинення терапії.

З боку нирок та сечовидільної системи: поодинокі — гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія.

Інші: поодинокі — гарячка.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Готову суспензію використати протягом 14 діб;

готову суспензію зберігати у холодильнику (2–8 °С).

Упаковка.

По 5,1 г або по 8,5 г порошку у флаконі відповідно для 60 мл або 100 мл суспензії (125 мг/5 мл); по 1 флакону у комплекті з шприцом для дозування з адаптером у картонній коробці;

по 6,6 г або по 11 г порошку у флаконі відповідно для 60 мл або 100 мл суспензії (250 мг/5 мл); по 1 флакону у комплекті з шприцом для дозування з адаптером у картонній коробці;

по 12 г або по 20 г порошку у флаконі відповідно для 60 мл або 100 мл суспензії (500 мг/5 мл); по 1 флакону разом з мірною ложечкою у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Сандоз ГмбХ — ТехОпс.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Біохеміштрассе 10, 6250 Кундль, Австрія.

ОСПАМОКС ДТ таблетки дисперговані 500 мг,таблетки дисперговані 1000 мг

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОСПАМОКС ДТ

(OSPAMOX^® DT)

Склад:

діюча речовина: амоксицилін;

1 таблетка містить амоксициліну 500 мг або 1000 мг у формі амоксициліну тригідрату;

допоміжні речовини: магнію стеарат, аспартам (Е 951), натрію кроскармелоза, маніт (Е 421), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, мальтодекстрин, крохмаль розчинний, титану діоксид (Е 171), персиково-абрикосовий ароматизатор порошкоподібний, апельсиновий ароматизатор порошкоподібний.

Лікарська форма.

Таблетки, що диспергуються.

Основні фізико-хімічні властивості: довгасті двоопуклі таблетки від білого до жовтувато-білого кольору з легким фруктовим та характерним для активної речовини запахом, з рискою з обох боків таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Код АТХ J01C A04.

Фармакологічні властивості.

Механізм дії

Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який інгібує один або кілька ферментів (а саме: пеніцилін-зв’язуючих білків (ПЗБ)) у процесі біосинтетичного метаболізму бактеріального пептидоглікану, що є невід’ємним структурним компонентом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до послаблення клітинної стінки, наслідком чого є лізис і загибель клітин. Амоксицилін неактивний до мікроорганізмів, які виробляють бета-лактамази.

Співвідношення фармакокінетики/фармакодинаміки

Час, за який концентрація антибіотика досягає мінімальної інгібіторної концентрації (T > MIК), є дуже важливим фактором для успішного лікування бактеріальних інфекцій за допомогою амоксициліну.

Механізми резистентності

Основними механізмами резистентності до амоксициліну є:

інактивація бактеріальними бета-лактамазами;
перетворення ПЗБ, що зменшує спорідненність антибактеріального препарату з структурами мішені.

Непроникність бактерій або механізм ефлюксного насоса може викликати резистентність бактерій або сприяти їй, зокрема, у грамнегативних бактерій.

Граничні значення

Граничні значення МІК для амоксициліну, встановлені Європейським комітетом з випробування антимікробної чутливості (EUCAST), версія 5.0.

Мікроорганізми	Граничні значення МІК (мг/л)
	Чутливі ≤	Резистентні ≥
Enterobacteriaceae	8¹	8
Staphylococcus spp.	Примітка²	Примітка²
Enterococcus spp.³	4	8
Стрептококи груп A, B, C та G	Примітка⁴	Примітка⁴
Streptococcus pneumoniae	Примітка⁵	Примітка⁵
Стрептококи групи Viridans	0,5	2
Haemophilus influenzae	2⁶	2⁶
Moraxella catarrhalis	Примітка⁷	Примітка⁷
Neisseria meningitidis	0,125	1
Грампозитивні анаеробні бактерії, окрім Clostridium difficile⁸	4	8
Грамнегативні анаеробні бактерії⁸	0,5	2
Helicobacter pylori	0,125⁹	0,125⁹
Pasteurella multocida	1	1
Граничні значення, що не стосуються окремих видів¹⁰	2	8
¹Ентеробактерії дикого типу вважаються чутливими до амінопеніцилінів. Деякі країни воліють класифікувати ізоляти дикого типу E. coli та P. mirabilis як посередники. Коли це має місце, використовують граничне значення МІК S ≤0,5 мг/л. ²Більшість стафілококів продукують пеніциліназу. Вони є резистентними до амоксициліну. Метицилін-резистентні ізоляти є, за деяким виключенням, резистентними до всіх бета-лактамних засобів. ³ Про чутливість до амоксициліну можна зробити висновок на підставі чутливості до ампіциліну. ⁴ Про чутливість стрептококів груп A, B, C та G до пеніцилінів можна зробити висновок на підставі чутливості до бензилпеніциліну. ⁵ Граничні значення стосуються тільки неменінгітних ізолятів. Для ізолятів з проміжним рівнем чутливості до ампіцилінів слід уникати застосування амоксицилінів перорально. Про чутливість можна зробити висновок на підставі МІК ампіциліну. ⁶ Граничні значення встановлюються при внутрішньовенному введенні. Слід зазначати, що бета-лактамазо-позитивні ізоляти є резистентними. ⁷ Слід зазначати, що організми, що продукують бета-лактамазу, є резистентними. ⁸ Про чутливість до амоксициліну можна зробити висновок на підставі чутливості до бензилпеніциліну. ⁹ Граничні значення базуються на епідеміологічних точках відсікання (ECOFFs), які відокремлюють ізоляти дикого типу від ізолятів, що мають знижену чутливість. ¹⁰ Граничні значення, що не стосуються окремих видів, розраховані на підставі дозувань, що складають щонайменше 0,5 г x 3 або 4 дози один раз на добу (1,5 — 2 г/добу).

Рівень резистентності чутливих мікроорганізмів може варіювати залежно від регіону.

In vitro чутливість мікроорганізмів до амоксициліну

До препарату чутливі такі види мікроорганізмів:

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С, G) — Listeria monocytogenes

Непостійно чутливі (набута резистентність може стати проблемою):

Грамнегативні аероби: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Shigella spp., Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Грампозитивні аероби: коагулаза-негативні стафілококи: Staphylococcus aureus¹, Streptococcus pneumoniae; група стрептококових бактерій Viridans.

¹Майже всі S.aureus є резистентними до амоксициліну через продукцію пеніцилінази. Крім цього, всі метицилін-резистентні штами є резистентними до амоксициліну.

Грампозитивні анаероби: Clostridium spp.

Грамнегативні анаероби: Fusobacterium spp.

Інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, що мають природну стійкість до антибіотику²:

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium².

² природна опосередкована чутливість за відсутності набутого механізму резистентності.

Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.

Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp. (деякі штами Bacteroides fragilis є резистентними).

Інші мікроорганізми: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Амоксицилін повністю розчинний у водному розчині при фізіологічному значенні pH. Він швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні. При пероральному застосуванні біодоступність амоксициліну становить приблизно 70%. Максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові досягається через приблизно 1 годину.

Результати фармакокінетичних досліджень, в яких амоксицилін в дозі 250 мг тричі на добу призначали натще в групі здорових добровольців, наведені нижче.

C_max	T_max*	AUC_(0–24h)	T_1/2
(мкг/мл)	(г)	(мкг.г/мл)	(г)
3,3 ± 1,12	1,5 (1,0–2,0)	26,7 ± 4,56	1,36 ± 0,56
*Середнє значення (діапазон)

У дозах від 250 до 3000 мг біодоступність (параметри AUC та C_max) лінійно пропорційна дозі. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію.

Гемодіаліз може використовуватись для виведення амоксициліну.

Розподіл

Приблизно 18% амоксициліну зв’язується з білками плазми крові та очевидний об’єм розподілу становить близько 0,3 — 0,4 л/кг. Після внутрішньовенного введення амоксицилін був виявлений в жовчному міхурі, черевній тканині, шкірі, жировій тканині, м’язовій тканині, синовіальній та перитонеальній рідині, жовчі і гної. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину. Дослідження на тваринах не виявили жодних доказів значної затримки речовин, похідних будь-якого компонента препарату, у тканинах організму.

Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, може проникати у грудне молоко. Було виявлено, що амоксицилін проникає крізь плацентарний бар’єр.

Біотрансформація

Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніцилової кислоти в кількостях, еквівалентних 10–25% початкової дози.

Виведення

Амоксицилін виводиться переважно нирками. У здорових добровольців середній період напіввиведення амоксициліну становить приблизно одну годину, а середній загальний кліренс — приблизно 25 л/год. Приблизно 60–70% прийнятої дози виводиться протягом перших 6 годин після прийому разової дози 250 мг або 500 мг амоксициліну у незміненому стані з сечею. Різноманітні дослідження показали, що виведення із сечею становить 50–85% для амоксициліну протягом 24-годинного періоду. Одночасне застосування пробенециду сповільнює виведення амоксициліну.

Вік

Період напіввиведення амоксициліну є ідентичним для дітей віком від 3 місяців до 2 років, дітей старшого віку та дорослих. Для дітей (у тому числі недоношених немовлят) першого тижня життя інтервал прийому не повинен перевищувати два рази на день через незрілість ниркового шляху виведення. Оскільки пацієнти літнього віку більш схильні до зниження функції нирок, дозування слід обирати з обережністю, рекомендується також контроль ниркової функції.

Стать

Після перорального призначення амоксициліну здоровим чоловікам та жінкам не було виявлено істотного впливу статі на фармакокінетику амоксициліну.

Порушення функції нирок

Загальний сироватковий кліренс амоксициліну пропорційно зменшується зі зниженням ниркової функції.

Порушення функції печінки

Пацієнти з порушенням функції печінки мають приймати лікарський засіб з обережністю. Функцію печінки слід регулярно контролювати.

Клінічні характеристики.

Показання.

Амоксицилін призначений для лікування таких інфекцій:

гострий бактеріальний синусит;
гострий отит середнього вуха;
гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт;
загострення хронічного бронхіту;
негоспітальна пневмонія;
гострий цистит;
безсимптомна бактеріурія у період вагітності;
гострий пієлонефрит;
тифоїдна і паратифоїдна лихоманка;
дентальні абсцеси з поширеним целюлітом;
інфекції протезованих суглобів;
ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії);
хвороба Лайма.

Препарат застосовують для лікування та профілактики ендокардитів.

Протипоказання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Паралельне застосування аміноглікозидів є можливим (синергічний ефект).

Дигоксин. Збільшується всмоктування дигоксину, тому необхідна корекція його дози.

Інші види взаємодій.

При визначенні глюкози в сечi рекомендується використовувати ферментативний глюкозооксидазний метод.

Наявність амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естріолу у вагітних жінок.

Особливості застосування.

Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні реакції та тяжкі шкірні реакції) спостерігаються у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Такі реакції вірогідніше виникають у хворих з наявністю гіперчутливості до пеніцилінів в анамнезі чи наявністю гіперчутливості до різних алергенів. У разі виникнення алергічної реакції терапію амоксициліном слід припинити та призначити відповідне лікування.

Кристалурія. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз препарату необхідно вживати достатню кількість рідини для профілактики кристалурії, пов’язаної з амоксициліном. Наявність високої концентрації амоксициліну у сечі може спричинити випадання осаду в сечовому катетері, тому його слід візуально перевіряти через певні проміжки часу.

У недоношених дітей і в неонатальному періоді слід контролювати показники функцій нирок, печінки та крові.

З особливою обережністю слід застосовувати Оспамокс ДТ пацієнтам з фенілкетонурією, оскільки препарат містить аспартам (Е 951).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність

Дані щодо впливу амоксициліну на фертильність у людей відсутні. Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах показали відсутність впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг

Таблиця 1

Показання *	Доза*
Гострий бактеріальний синусит	Від 250 мг до 500 мг кожні 8 годин або від 750 мг до 1 г кожні 12 годин
Безсимптомна бактеріурія у період вагітності
Гострий пієлонефрит	У разі тяжких інфекцій — від 750 мг до 1 г кожні 8 годин При гострому циститі можна призначати 3 г двічі на добу протягом 1 дня
Дентальні абсцеси з поширеним целюлітом
Гострий цистит
Гострий отит середнього вуха	500 мг кожні 8 годин або від 750 мг до 1 г кожні 12 годин У разі тяжких інфекцій — від 750 мг до 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів
Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт
Загострення хронічного бронхіту
Негоспітальна пневмонія	Від 500 мг до 1 г кожні 8 годин
Тифоїдна і паратифоїдна лихоманка	Від 500 мг до 2 г кожні 8 годин
Інфекції протезованих суглобів	Від 500 мг до 1 г кожні 8 годин
Профілактика ендокардиту	2 г перорально, разова доза за 30–60 хвилин до проведення процедури
Ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії)	Від 750 мг до 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразолом, лансопразолом) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцином, метронідазолом) протягом 7 днів
Хвороба Лайма	Початкова стадія — від 500 мг до 1 г кожні 8 годин, максимальна доза — 4 г/добу за кілька прийомів протягом 14 днів (курс лікування може тривати від 10 до 21 дня) Пізня стадія (системні ураження) — від 500 мг до 2 г кожні 8 годин, максимальна доза — 6 г/добу за кілька прийомів протягом 10–30 днів
* Слід враховувати офіційні керівництва з належного лікування стосовно кожного показання

Діти з масою тіла < 40 кг

Діти можуть приймати амоксицилін у вигляді оральної суспензії, що приготована з порошку для приготування оральної суспензії Оспамокс або таблеток, що диспергуються, Оспамокс ДТ, — за можливості забезпечення схем лікування при застосуванні відповідних лікарських форм у відповідному дозуванні. Амоксицилін у вигляді суспензії призначають дітям молодше 6 місяців. Дітям з масою тіла понад 40 кг слід призначати дози для дорослих.

Таблиця 2

Показання *	Доза*
Гострий бактеріальний синусит	Від 20 до 90 мг/кг/добу за кілька прийомів** (не перевищувати дозу 3 г/добу)
Гострий отит середнього вуха
Негоспітальна пневмонія
Гострий синусит
Гострий пієлонефрит
Дентальні абсцеси з поширеним целюлітом
Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт	Від 40 до 90 мг/кг/добу за кілька прийомів** (не перевищувати дозу 3 г/добу)
Тифоїдна і паратифоїдна лихоманка	100 мг/кг/добу за три прийоми
Профілактика ендокардиту	50 мг/кг перорально, разова доза за 30–60 хвилин до проведення процедури
Хвороба Лайма	Початкова стадія — від 25 до 50 мг/кг/добу за три прийоми протягом 10–21 дня Пізня стадія (системні ураження) — 100 мг/кг/добу за три прийоми протягом 10–30 днів
*Слід враховувати офіційні керівництва з належного лікування для кожного показання. ** Добову дозу препарату рекомендується розподіляти на 2 прийоми, якщо вона наближається до максимальної рекомендованої.

Прийом препарату слід продовжувати протягом 48 годин після зникнення симптомів.

Пацієнти з порушеннями функції нирок.

Таблиця 3

Кліренс креатиніну, мл/хв	Дорослі і діти, маса тіла ≥ 40 кг	Діти, маса тіла < 40 кг
30	Не потребує коригування дози	Не потребує коригування дози
10–30	Максимум 500 мг 2 рази на добу	15 мг/кг 2 рази на добу (максимум 500 мг 2 рази на добу)
< 10	Максимум 500 мг на добу	15 мг/кг 1 раз на добу (максимум 500 мг на добу)

У разі гемодіалізу слід застосовувати 500 мг амоксициліну в кінці процедури.

Пацієнти з порушеннями функції печінки.

При порушенні функції печінки зміна дозування не потрібна.

Спосіб застосування. Прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Таблетку слід покласти у склянку води, розмішати до однорідності та одразу випити одержану суспензію.

Діти.

Застосовують у педіатричній практиці (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Передозування.

Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводили до ниркової недостатності.

Побічні реакції.

Найбільш поширеними побічними реакціями є діарея, нудота та шкірні висипання.

З боку травного тракту: часті — діарея, нудота, блювання, метеоризм, біль у шлунку, м’які випорожнення, свербіж у ділянці ануса, втрата апетиту, енантема (особливо у ділянці рота), сухість у роті, порушення смаку; поодинокі — зміна кольору поверхні зубів (особливо у дітей при прийомі суспензії). Належні гігієнічні процедури для порожнини рота можуть попередити зміну кольору зубів, оскільки такій наліт здебільшого видаляється при чищенні зубів; рідкісні — антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт), кандидоз кишечнику, забарвлення язика у чорний колір. Ці побічні явища в основному не є тяжкими і минають або під час лікування, або одразу після завершення терапії. Виникненню таких явищ можна запобігти, якщо застосовувати амоксицилін під час прийому їжі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті — шкірні висипання, кропив’янка, свербіж; рідкісні — мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Лайєлла, реакція на ліки у вигляді еозинофілії та системних проявів (DRESS синдром).

З боку нирок та сечовидільної системи: поодинокі — гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія.

Інші: поодинокі — гарячка.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки по 500 мг: по 10 або 12 таблеток у блістері; по 2 (10 × 2) або 1 (12 × 1) блістеру в картонній коробці;

таблетки по 1000 мг: по 6 або 10 таблеток у блістері; по 2 (6 × 2 або 10 × 2) блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Сандоз ГмбХ - Виробнича дільниця Антиінфекційні ГЛЗ та Хімічні Операції Кундль (АІХО ГЛЗ Кундль).

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Біохеміштрассе 10, 6250 Кундль, Австрія.