ЕСПА-ЛІПОН^® 600 (ESPA-LIPON^® 600)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2016-01-11 р. № 6. Р.п. № UA/4179/01/02

Склад

діюча речовина: tioctid acid; тіоктова (a-ліпоєва) кислота;

1 таблетка містить тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти 600 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон К25, целюлоза мікрокристалічна, целюлоза порошкоподібна, кремнію діоксид колоїдний безводний (високодисперсний), кремнію діоксид колоїдний безводний (осаджений), натрію карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова.

Код АТС А16А Х01.

Клінічні характеристики

Показання

Порушення чутливості при діабетичній полінейропатії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до одного з інших компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози

Дорослим при порушенні чутливості при діабетичній полінейропатії призначають внутрішньо по 1 таблетці препарату Еспа-ліпон^® 600 (відповідає 600 мг a-ліпоєвої кислоти) 1 раз на добу. Застосування препарату не залежить від прийому їжі. Таблетки не розжовувати та запивати достатньою кількістю рідини, наприклад, склянкою води. Одночасне вживання їжі може вплинути на всмоктування лікарського засобу, тому важливо таблетки приймати до сніданку. Оскільки діабетична полінейропатія — хронічне захворювання, може знадобитися тривала терапія.

Побічні реакції

З боку нервової системи: дуже рідко — зміна або порушення смакових відчуттів.

З боку травного тракту: дуже рідко — нудота, блювання, біль у животі та гастроінтестинальний біль, діарея.

Метаболічні порушення: дуже рідко — зниження рівня цукру в крові. Були повідомлення про скарги, які свідчать про гіпоглікемічні стани, а саме — запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль та порушення зору.

З боку імунної системи: дуже рідко — алергічні реакції, такі як шкірні висипання, кропив'янка (уртикарні висипання) та свербіж.

Інші: утруднене дихання, екзема, нездужання.

Передозування

При передозуванні можуть виникати нудота, блювання та головний біль. Після випадкового прийому або при спробі самогубства із пероральним застосуванням тіоктової кислоти у дозах від 10 г до 40 г у комбінації з алкоголем спостерігалися значні інтоксикації, у деяких випадках з летальним кінцем. На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися у психомоторному збудженні або у затьмаренні свідомості. У подальшому виникають генералізовані судоми та лактацидоз. Крім цього, при інтоксикації високими дозами тіоктової кислоти були описані гіпоглікемія, шок, гострий некроз скелетних м'язів, гемоліз, синдром дисимінованого врутрішньосудинного згортання крові, пригнічення діяльності кісткового мозку та поліорганна недостатність.

Лікування. При підозрі на сильну інтоксикацію препаратом рекомендується негайна госпіталізація та вживання заходів відповідно до загальних принципів при випадковому отруєнні (наприклад, викликання блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля тощо). Лікування генералізованих судом, лактацидозу та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю слід виконувати відповідно з принципами сучасної інтенсивної терапії та має бути симптоматичним. До цього часу не підтверджена користь від застосування гемодіалізу, гемоперфузії або методів фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування тіоктової кислоти у період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних.

Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає, тому застосовувати її у період годування груддю не рекомендується.

Діти.

Оскільки дані щодо безпеки та ефективності застосування дітям тіоктової кислоти відсутні, препарат не рекомендується призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Особливості застосування

На початку лікування полінейропатії через регенераційні процеси можливе короткочасне посилення парестезій з відчуттям «повзання мурашок». При застосуванні тіоктової кислоти у хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль рівня глюкози у крові. В окремих випадках необхідно зменшити дози протидіабетичних препаратів, щоб запобігти розвитку гіпоглікемії. Регулярне вживання алкогольних напоїв є значним фактором ризику розвитку та прогресування полінейропатії і може перешкоджати успіху в лікуванні, тому під час лікування і в періоди між курсами лікування слід уникати вживання алкоголю.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати хворим із такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром недостатності всмоктування глюкози-галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ефективність цисплатину понижується при одночасному застосуванні з препаратом. Тіоктова кислота є комплексоутворювачем металів і тому, за основними принципами фармакотерапії, її не слід застосовувати одночасно зі сполуками металів (наприклад, з харчовими добавками, що містять залізо або магній, з молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). Якщо загальну добову дозу препарату застосовують за 30 хв до сніданку, то харчові добавки, що містять залізо та магній, слід застосовувати у середині доби або ввечері. При застосуванні тіоктової кислоти хворим на цукровий діабет можливе підсилення цукрознижувальної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому, особливо на початковій стадії лікування, рекомендується ретельний контроль рівня цукру в крові. Для уникнення симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може знадобитися зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. активна діюча речовина препарату — тіоктова кислота відіграє роль коензиму в окислювальному декарбоксилюванні α-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обміні клітини. В амідній формі (ліпоамід) є есенціальним кофактором мультиензимних комплексів, що каталізують декарбоксилювання α-кетокислот циклу Кребса. Тіоктовій кислоті притаманні антитоксичні та антиоксидантні властивості, вона також здатна відновлювати інші антиоксиданти, зокрема при цукровому діабеті. У хворих на діабет тіоктова кислота знижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії. Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та накопиченню глікогену в печінці. Тіоктова кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регуляції ліпідного та вуглеводного обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дії).

Фармакокінетика. Бiотрансформація a-ліпоєвої кислоти в організмі відбувається шляхом окислення бокових ланцюгів та кон'югацій. В системній доступності a-ліпоєвої кислоти існують суттєво індивідуальні коливання. Вона значною мірою піддається ефекту «першого проходження» в печiнці Виводиться нирками переважно у формі метаболітів. Період двократного зниження концентрації в сироватці крові становить 10 — 20 хв.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору, вкриті оболонкою.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробники

Еспарма ГмбХ.

Місцезнаходження

Ланге Герен 3, Д-39171, Остерведдінген, Німеччина.

Заявник

Еспарма ГмбХ, Німеччина.

Місцезнаходження

Сіпарк 7, 39116 Магдебург, Німеччина.

ІНСТРУКЦІЯ 

для медичного застосування препарату

Склад:

діюча речовина: tioctid acid; тіоктова (a-ліпоєва) кислота;

1 ампула препарату Еспа-ліпон^® ін'єкц. 300 (12 мл) містить 377 мг кислоти тіоктової (a-ліпоєвої) етилендіамінової солі (відповідає вмісту 300 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти в 12 мл при концентрації 25 мг/мл a-ліпоєвої кислоти);

1 ампула препарату Еспа-ліпон^® ін'єкц. 600 (24 мл) мстить 755 мг кислоти тіоктової (a-ліпоєвої) етилендіамінової солі (відповідає вмісту 600 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти в 24 мл при концентрації 25 мг/мл a-ліпоєвої кислоти);

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова. Код АТС А16А Х01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. 

Активна діюча речовина препарату — тіоктова кислота відіграє роль коензиму в окислювальному декарбоксилюванні α-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обміні клітини. В амідній формі (ліпоамід) є есенціальним кофактором мультиензимних комплексів, що каталізують декарбоксилювання α-кетокислот циклу Кребса. Тіоктовій кислоті притаманні антитоксичні та антиоксидантні властивості, вона також здатна відновлювати інші антиоксиданти, зокрема при цукровому діабеті. У хворих на діабет тіоктова кислота знижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії. Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та накопиченню глікогену в печінці. Тіоктова кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регуляції ліпідного та вуглеводного обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дії).

Фармакокінетика. 

Бiотрансформація a-ліпоєвої кислоти в організмі відбувається шляхом окислення бокових ланцюгів та кон'югацій. В системній доступності a-ліпоєвої кислоти існують суттєво індивідуальні коливання. Вона значною мірою піддається ефекту «першого проходження» в печiнці Виводиться нирками переважно у формі метаболітів. Період двократного зниження концентрації в сироватці крові становить 10 — 20 хв.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин із зеленувато-жовтим відтінком.

Клінічні характеристики.

Показання.

Порушення чутливості при діабетичній полінейропатії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до одного з інших компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим при порушення чутливості при тяжкій діабетичній полінейропатії призначають 1 раз на добу 12 — 24 мл розчину у 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду (еквівалентно 300 мг або 600 мг a-ліпоєвої кислоти на добу).

Розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом від 2 до 4 тижнів на початку лікування.

Розчин для ін'єкцій у захищеному від світла місці є стабільним протягом 6 годин.

Правила проведення інфузії.

Для приготування інфузійного розчину слід застосовувати тільки 0,9% розчин натрію хлориду. Препарат вводять внутрішньовенно краплинно протягом 30 хв, перед цим ампулу препарату Еспа-Ліпон ін'єкції 300 мг або 600 мг розводять у 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду.

Еспа-Ліпон ін'єкції 300 мг або 600 мг можна вводити як продовження терапії у формі таблеток або капсул.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: в окремих випадках при швидкій внутрішньовенній ін'єкції спостерігаються нудота, блювання, що минають самостійно.

З боку нервової системи: зміна або порушення смакових відчуттів; при швидкій внутрішньовенній ін'єкції можливі відчуття тяжкості у голові, підвищення внутрішньочерепного тиску, припливи, підвищена пітливість, утруднене дихання. У деяких випадках після внутрішньовенного введення спостерігалися головний біль, запаморочення, судоми, диплопія, порушення зору. У більшості випадків усі вказані прояви минають самостійно.

З боку системи крові: у деяких випадках після внутрішньовенного введення спостерігалися петехіальні крововиливи у слизові оболонки, шкіру, тромбоцитопатія, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічні висипання (пурпура), тромбофлебіт.

Метаболічні порушення: можлива гіпоглікемія (запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль, розлади зору) внаслідок покращення утилізації глюкози.

З боку імунної системи: нездужання;у місці ін'єкції можливе виникнення алергічних реакцій (кропив'янка, екзема, петехіальні висипання, свербіж, дерматити, шкірні висипання) аж до розвитку анафілактичного шоку.

Місцеві реакції: у пацієнтів з підвищеною чутливістю до тіоктової кислоти у місці ін'єкції можливе виникнення відчуття пекучого болю, яке проходить саме собою чи при зниженні швидкості введення препарату.

З боку серцево-судинної системи: біль у ділянці серця, тахікардія.

Після внутрішньовенного введення в окремих випадках спостерігалися крапчасті крововиливи в слизові оболонки та шкіру, тромбопатії. В результаті покращання засвоєння глюкози в окремих випадках може знижуватися рівень цукру в крові.

Після швидкого внутрішньовенного введення часто мають місце відчуття стиснення в грудях.

Передозування.

При передозуванні можливі нудота, блювання, головний біль. При передозуванні чи підозрі на розвиток побічних ефектів необхідно негайно припинити ін'єкцію і, не виймаючи ін'єкційної голки, здійснити через неї повільне вливання 0,9% розчину натрію хлориду.

Є дані, що внаслідок випадкового або навмисного застосування тіоктової кислоти у дозі 10 — 40 г при алкогольній інтоксикації спостерігалися поодинокі випадки з тяжкими ознаками інтоксикації, включаючи летальний кінець. Клінічні прояви інтоксикації проявлялися у вигляді психомоторного порушення або запаморочення з наступними генералізованими судомами та розвитком лактат-ацидозу. Як наслідки інтоксикації тіоктовою кислотою є гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, дисеміноване внутрішньосудинне коагулювання, пригнічення кісткового мозку і поліорганна недостатність.

Лікування. При гострому отруєнні тіоктовою кислотою показана негайна госпіталізація з проведенням загальнотерапевтичних заходів детоксикації організму (штучне дихання, блювання, промивання шлунка, активоване вугілля тощо). Для лікування генералізованих судом, лактат-ацидозу та інших наслідків інтоксикації треба керуватися засобами сучасної інтенсивної терапії та симптоматичного підходу для прискорення виведення кислоти тіоктової. Терапія симптоматична.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування тіоктової кислоти у період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних.

Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає, тому застосовувати її у період годування груддю не рекомендується.

Діти.

Оскільки дані щодо безпеки та ефективності застосування дітям тіоктової кислоти відсутні, препарат не рекомендується призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Особливості застосування.

При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль глікемії. У деяких випадках необхідно скоригувати дози гіпоглікемічних засобів для запобігання гіпоглікемії.

Під час лікування полінейропатії, завдяки регенераційним процесам, можливе короткочасне посилення чутливості, що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».

Постійне вживання алкоголю є фактором ризику полінейропатії та може знизити ефективність препарату. Тому рекомендується утриматися від вживання алкоголю під час лікування препаратом. Не слід призначати препарат одночасно з препаратами, що містять метали (препарати заліза, магнію, кальцію), а також із молочними продуктами, що містять кальцій.

Препарат є світлочутливим, тому флакони слід доставати з упаковки тільки безпосередньо перед застосуванням.

Приготовлений для інфузій розчин необхідно захищати від сонячного світла, прикриваючи його світлозахисними пакетами. У цих умовах він залишається придатним щонайбільше 6 годин.

Певними обмеженнями внутрішньовенного введення препаратів тіоктової кислоти є літній вік (понад 75 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тіоктова кислота реагує з іонними комплексами металів (наприклад, з циспластином), тому препарат може знижувати ефект циспластину. З молекулами цукру цукру (наприклад, з розчином левулози) тіоктова кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки. Тіоктова кислота є хелатором металу, тому її не можна застосовувати разом з металами (наприклад, препарати заліза, магнію).

a-лiпоєва кислота може посилювати цукрознижуючу дію інсуліну та пероральних антидіабетичних засобів, підвищуючи чутливість периферійних тканин до цих препаратів, у зв'язку з чим може виникнути необхідність коригувати дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів. З цієї причини, необхідно проводити ретельний контроль цукру в крові, зокрема на початковому етапі терапії.

Несумісність.

Ін'єкційний розчин a-ліпоєвої кислоти несумісний з розчином глюкози, розчином Рінгера, а також з розчинами, про які відомо, що вони вступають в реакцію з групами SН або з дисульфідними містками.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Еспа-ліпон^® ін'єкц. 300: по 12 мл в ампулі з коричневого скла; по 10 ампул у картонній коробці.

Еспа-ліпон^® ін'єкц. 600: по 24 мл в ампулі з коричневого скла; по 5 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Хамельн Фармасьютікалз ГмбХ.

Місцезнаходження.

Лангес Фельд 13, 31789 Хамельн, Німеччина.

Заявник.

Еспарма ГмбХ, Німеччина.

Місцезнаходження.

Сіпарк 7, 39116 Магдебург, Німеччина.