ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: пірацетам;

1 таблетка містить 400 мг або 800 мг, або 1200 мг пірацетаму;

допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон, дибутилсебацинат; склад оболонки таблетки: Opadry 03F28561 білий (макрогол, титану діоксид (E 171), тальк, етилцелюлози водна дисперсія, гіпромелоза).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 400 мг — білі або майже білі двоопуклі овальної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з фаскою, з гравіруванням «Е 241» з одного боку таблетки, без запаху;

таблетки 800 мг — білі або майже білі двоопуклі овальної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з фаскою, з рискою з обох сторін, з гравіруванням «Е 242» з одного боку таблетки, без запаху;

таблетки 1200 мг – білі або майже білі двоопуклі овальної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з фаскою, з гравіруванням «Е 243» з одного боку таблетки, без запаху.

Фармакотерапевтична група.

Психостимулюючі  та ноотропні засоби.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Активним компонентом Луцетаму є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти. Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність у здорових осіб та хворих з когнітивними порушеннями. Ці ефекти не пов'язані із седативною або стимулювальною дією. Ефекти пірацетаму пов'язані зі стимуляцією нуклеотидного метаболізму у нейронах, підвищенням рівня глюкози та утилізації кисню в головному мозку, а також із посиленням холінергічних та дофамінергічних механізмів передачі збудження у нервовій тканині. Пірацетам має властивість дозозалежного зв'язування з фосфоліпідним подвійним шаром клітинних мембран, причому він відновлює їх структуру, таким чином, підвищується плинність і поліпшується функція мембран.

Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, імовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження у головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без спричинення при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30–40% та подовжує час кровотечі. Пірацетам чинить протекторну або відновлювальну когнітивну дію при порушенні функції головного мозку (гіпоксії, отруєнні, електросудомній терапії) або після цих станів. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Експерименти на тваринах показали, що пірацетам захищає центральну нервову систему від гіпоксії, травми головного мозку, токсичних та електросудомних впливів, а також зменшує шкідливий вплив цих факторів.

Фармакокінетика.

Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація (С_max) у плазмі крові досягається приблизно через 30 хвилин після прийому: С_max у спинномозковій рідині досягається через 5 годин і становить 40–60 мкг/мл. Біодоступність препарату становить майже 100%.

Об'єм розподілу пірацетаму — майже 0,6 л/кг. Одночасне вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, однак знижується значення С_max і підвищується t_max.

Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4–5 годин, зі спинномозкової рідини — 8,5 години. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80–100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри (концентрація у плода досягає 70–90% його концентрації у материнському організмі) і проникає у грудне молоко. Пірацетам піддається діалізу (ефективність виведення — 50–60%). При дослідженні на тваринах установлено, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, переважно у лобних, тім'яних та потиличних зонах, мозочку, базальних гангліях, хвостатому ядрі, гіпокампі, латеральному колінчастому тілі та судинному сплетінні головного мозку.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі:

• симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);
• лікування кортикальної міоклонії: як монопрепарат або у складі комплексної терапії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до пірацетаму та до інших похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тиреоїдні гормони

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т₃+Т₄) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), в'язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21%) і ЗА4/5 (11%). Однак рівень К_і цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби

Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і С_max протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Особливості застосування.

Вплив на агрегацію тромбоцитів

У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакологічні властивості»), необхідно з обережністю призначати препарат хворим із порушеннями гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час значних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку

При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, у разі необхідності коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ  «Спосіб застосування та дози»).

Переривання застосування

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв'язку з загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Попередження, пов'язані з вмістом допоміжних речовин.

Препарат містить 2 ммоль (46 мг) натрію з розрахунку на 24 г пірацетаму. Це необхідно враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем споживання натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати препарат перорально, запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослі.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай дозу слід розподіляти на 2–3 прийоми.

Підтримуюча доза становить 2,4 г на добу, які розподіляють на 2–3 прийоми.

У подальшому можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 24 г протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжувати застосування препарату у тому ж дозуванні (24 г/добу) до 7 діб. Якщо на 7-му добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування слід припинити. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке покращення, починати знижувати дозу препарату на 1,2 г кожні 2 доби, поки знову не з'являться прояви кортикальної міоклонії. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.

Добову дозу розподіляти на 2–3 прийоми. Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у попередньо призначених дозах. Лікування продовжувати до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г кожні 2–3 доби. Необхідно кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування препаратом, корегуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Дозування хворим з порушенням функції нирок»). При довготривалому лікуванні у разі необхідності таким пацієнтам потрібно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози.

Дозування хворим із порушеннями функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід проявляти обережність при лікуванні хворих із нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов'язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку, у яких виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між прийомами потрібно скоригувати на основі функції нирок.

Розрахунок дози проводити на основі оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта за формулою:

Лікування таким хворим призначати залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

Ступінь ниркової недостатності	Кліренс креатиніну (мл/хв)	Дозування
нормальна функція нирок	80	Звичайна доза, розділена на 2 або 4 прийоми
легкий	50–79	2/3 звичайної дози за 2–3 прийоми
помірний	30–49	1/3 звичайної дози за 2 прийоми
тяжкий	< 30	1/6 звичайної дози одноразово
термінальна стадія		Протипоказано

Дозування хворим із порушеннями функції печінки

Коригування дози не потрібне тільки для хворих із порушеннями функції печінки.

У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дози проводити, як указано у розділі «Дозування хворим із порушеннями функції нирок».

Діти.

Не застосовувати.

Передозування.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне: промити шлунок, викликати блювання. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50–60% пірацетаму).

Побічні реакції.

Побічні реакції, відзначені у ході клінічних випробувань пірацетаму.

З боку нервової системи: гіперкінезія.

З боку метаболізму та харчування: збільшення маси тіла.

Психічні розлади: знервованість, депресія.

Загальні розлади та розлади у місці уведення: астенія.

Побічні реакції, відзначені у ході постмаркетингових спостережень, перераховані нижче за системами органів.

З боку крові та лімфи: геморагічні розлади.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади: знервованість, депресія; підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи: гіперкінезія; сонливість; атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту: запаморочення.

З боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив'янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та годування груддю: підвищення статевої активності.

Дослідження: збільшення маси тіла.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 ^оС у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки 400 мг: по 60 таблеток у скляному флаконі або по 15 таблеток у блістері (4 блістери) у картонній коробці.

Таблетки 800 мг: по 30 таблеток у скляному флаконі або по 15 таблеток у блістері (2 блістери) у картонній коробці.

Таблетки 1200 мг: по 20 таблеток у скляному флаконі або по 10 таблеток у блістері (2 блістери) у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина.

Місцезнаходження виробника та адреса місця впровадження його діяльності.

9900, Керменд, вул. Матяш кірай, 65, Угорщина.

ЛУЦЕТАМ^® (LUCETAM^®)

 

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад.

діюча речовина: пірацетам; 1 мл розчину містить 200 мг пірацетаму;

допоміжні речовини: натрію ацетат, тригідрат, кислота оцтова льодяна, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТС N06B X03.

Клінічні характеристики

Показання

Дорослі: симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, що супроводжується погіршенням пам'яті, зниженням концентрації уваги та загальної активності; лікування запаморочення і пов'язаних з ним розладів рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психічного походження; лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії; у комплексному лікуванні серпоподібно-клітинної анемії для зменшення проявів вазооклюзивного кризу; Діти: лікування дислексії у дітей віком від 8 років у поєднанні з іншими належними методами, включаючи логопедію; лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії; у комплексному лікуванні серпоподібно-клітинної анемії у дітей віком від 3 років для зменшення проявів вазооклюзивного кризу. Протипоказання Підвищена чутливість до пірацетаму та до інших похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хвилин). Геморагічний інсульт. Хорея Хантінгтона. Спосіб застосування та дози Луцетам^® застосовувати у вигляді ін'єкційного розчину у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму (порушення ковтання, непритомний стан пацієнта). Препарат застосовувати внутрішньовенно (вводити повільно, протягом кількох хвилин).

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та реакції пацієнта на препарат.

Дорослі.

Лікування психоорганічного синдрому.

Рекомендована добова доза становить 2,4- 4,8 г. Зазвичай дозу слід розподіляти на 2–3 введення.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 7,2 г. Її слід підвищувати кожні 3–4 дні на 4,8 г до максимальної дози 24 г. Добову дозу розподіляти на 2–3 введення. Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у попередньо призначених дозах. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту, не знижуючи дозу препарату, можна знижувати дозу інших антиміоклонічних засобів (у разі необхідності). Лікування продовжувати до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г кожні 2–3 дні, а у випадку синдрому Ланца-Адамса, з метою попередження раптових нападів або синдрому відміни, кожні 3–4 дні. Хворим із гострими спонтанними нападами необхідно кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування препаратом, корегуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Лікування запаморочення і пов'язаних з ним розладів рівноваги.

Рекомендована добова доза становить 2,4–4,8 г. Зазвичай дозу розподіляти на 2–3 введення.

У комплексному лікуванні серпоподібно-клітинної анемії для зменшення проявів вазооклюзивного кризу.

Застосовувати препарат у дозі 300 мг/кг маси тіла, розділену на 4 введення.

Діти.

У складі комплексної терапії дислексії. Застосовувати дітям віком від 8 років. Добова доза становить зазвичай 3,2 г, розподілена на 2 введення.

У комплексному лікуванні серпоподібно-клітинної анемії для зменшення проявів вазооклюзивного кризу.

Застосовувати дітям віком від 3 років у дозі 300 мг/кг маси тіла, розподілену на 4 введення.

Дозування хворим з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю. Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховувати за формулою:

                                                   [140- вік (у роках)]х маса тіла (у кг)

Кліренс креатиніну = ­­­­­­­­­__________________________________________   (х 0,85 для жінок)

                                         72 х концентрація креатиніну у плазмі (мг/дл)

 

Призначати лікування таким хворим, залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

 

Ступінь ниркової недостатності	Кліренс креатиніну (мл/хв)	Дозування
Нормальний (відсутня ниркова недостатність)	80	Звичайна доза, розділена на 2 або 4 введення
Легкий	50 - 79	2/3 звичайної дози за 2-3 введення
Помірний	30 - 49	1/3 звичайної дози за 2 введення
Тяжкий	<30	1/6 звичайної дози одноразово
Термінальна стадія	-	Протипоказано

 

Протипоказано 

Дозування хворим з порушенням функції печінки.

Коригування дози не потрібне тільки для хворих з порушенням функції печінки. У випадку діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дози проводити так як указано у розділі «Дозування хворим з порушенням функції нирок».

Застосування пацієнтам літнього віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Дозування хворим з порушенням функції нирок»). При довготривалому лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам при необхідності.

Побічні реакції

З боку нервової системи: гіперкінезія; атаксія, головний біль, безсоння, підвищення частоти нападів епілепсії, порушення рівноваги, сонливість. З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, нудота, діарея, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, свербіж, висипання, кропив'янка.

З боку крові та лімфи: кровоточивість.

З боку органів слуху та лабіринту: запаморочення.

Психічні розлади: підвищена збуджуваність, сплутаність свідомості, депресія; тривожність, збентеження, галюцинації.

Метаболічні та харчові розлади: збільшення маси тіла.

Загальні розлади та розлади у місці введення: астенія; артеріальна гіпертензія, біль у місці введення препарату, тромбофлебіт, гіпертермія.

Передозування

Симптоми: посилення прояв побічної дії препарату.

Луцетам^® нетоксичний навіть у великих дозах.

Специфічного антидоту не існує. При підозрі на передозування слід застосовувати симптоматичне лікування.

Пірацетам може бути виведений за допомогою діалізу з ефективністю виведення 50–60%.

Застосування у період вагітності або годування груддю Не застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти. Не застосовувати препарат дітям віком до 8 років у комплексному лікуванні дислексії та дітям віком до 3 років у комплексному лікуванні серпоподібно-клітинної анемії для зменшення проявів вазооклюзивного кризу.

Особливості застосування

У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватись крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування та застосування доз нижче 160 мг/кг/добу, бо це може спричинити поновлення нападів. Оскільки препарат виводиться нирками, необхідно особливо уважно контролювати хворих із нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії для хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, у разі необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

Попередження, пов'язані із вмістом допоміжних речовин: препарат містить 1 ммоль (23 мг) атрію з розрахунку на 24 г пірацетаму.

При епілепсії та інших спазмофілічних станах Луцета^м® може знижувати поріг судомної готовності. Для зміни встановленої протисудомної терапії хворих на епілепсію необхідна консультація фахівця, навіть якщо Луцетам^® поліпшить стан пацієнта.

Оскільки пірацетам гальмує агрегацію тромбоцитів, слід дотримуватись особливої обережності при його призначенні пацієнтам з порушеннями згортання крові, наприклад, при геморагічних станах або після великих операцій.

У пацієнтів з корковою міоклонією раптова відміна препарату може спричинити різке загострення або судомні напади.

При гіпертиреозі застосування Луцетаму® потребує особливої обережності через ризик посилення центральних ефектів (тремор, занепокоєння, порушення сну, сплутаність свідомості).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, враховуючи можливі побічні ефекти пірацетаму з боку центральної нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Поєднане застосування з препаратами, що стимулюють центральну нервову систему, може посилити їх стимулювальний ефект.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т₃+Т₄) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відзначено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта, в'язкості крові і плазми. Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незмінному вигляді з сечею. In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р₄₅₀ ізоформи CYP1A2, 2В 6, 2С 8, 2С 9, 2С 19, 2D6, 2Е 1 і 4А 9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21%) і ЗА 4/5 (11%). Однак рівень К_і цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива. Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінював пік і криву рівня концентрації проти- епілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію. Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Активним компонентом Луцетаму® є пірацетам, циклічне похідне гамма- аміномасляної кислоти. Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність у здорових осіб та хворих з когнітивними порушеннями. Ці ефекти не пов'язані із седативною або стимулювальною дією. Ефекти пірацетаму пов'язані зі стимуляцією нуклеотидного метаболізму в нейронах, підвищенням рівня глюкози та утилізації кисню в головному мозку, а також із посиленням холінергічних та дофамінергічних механізмів передачі збудження у нервовій тканині. Пірацетам має властивість дозозалежного зв'язування з фосфоліпідним подвійним шаром клітинних мембран, причому він відновлює їх структуру, таким чином, підвищується плинність і поліпшується функція мембран.

Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, імовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не спричиняючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30–40% та подовжує час кровотечі. Пірацетам чинить протекторну або відновлювальну когнітивні функції при порушенні функції головного мозку (гіпоксії, отруєнні, електросудомній терапії) або після цих станів. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму. Експерименти на тваринах показали, що пірацетам захищає центральну нервову систему від гіпоксії, травми головного мозку, токсичних та електросудомних впливів, а також зменшує шкідливий вплив цих факторів. Фармакокінетика.

Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується. Максимальна концентрація С_max у плазмі крові досягається приблизно через 30 хвилин після прийому; максимальна концентрація у спинномозковій рідині досягається через 5 годин і становить 40–60 мкг/мл. Біодоступність препарату становить майже 100%. Об'єм розподілу пірацетаму — майже 0,6 л/кг. Одночасний прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, однак знижується значення С_max і підвищується t_max. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4–5 годин, зі спинномозкової рідини — 8,5 години. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80–100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри (концентрація у плода досягає 70–90% його концентрації у материнському організмі) і проникає у грудне молоко. Пірацетам піддається діалізу (ефективність виведення — 50–60%). При дослідженні на тваринах установлено, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних та потиличних зонах, мозочку, базальних гангліях, хвостатому ядрі, гіпокампі, латеральному колінчастому тілі та судинному сплетінні головного мозку. Пірацетам накопичується у корі головного мозку і мозочка, хвостатому ядрі, гіпокампі, латеральному колінчастому тілі та судинному сплетінні головного мозку. 

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин без запаху, наповнений в ампули з безбарвного скла місткістю 5 або 15 мл.

Несумісність

Розчин Луцетаму^® сумісний з такими інфузійними розчинами:

0,9% розчин натрію хлориду; 5%, 10%, 20% розчин фруктози; 5%, 10%, 20% розчин глюкози; 5% розчин левулози; 10% розчин Декстрану 40 у 0,9% розчині натрію хлориду; 6% розчин Декстрану 100 у 0,9% розчині натрію хлориду; розчин Рінгера; розчин Рінгера Лактату; розчин Манітол-Декстран; 6% розчин гідроксіетилового крохмалю (HES).

Термін придатності.

3 роки.

Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 мл (1 г) в ампулі: по 5 ампул у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

По 15 мл (3 г) в ампулі: по 4 ампули у блістері; по 1 або 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС/ EGIS Pharmaceuticals PLC. Місцезнаходження 1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді 118–120, Угорщина/ 1165, Budapest, Bokenyfoldi ut 118–120, Hungary.